Через какое время можно пить нитроглицерин

Содержание статьи

Все о нитроглицерине: показания и инструкция к применению

Давящие или колющие ощущения за грудиной — знакомое явление для большинства пациентов старше 40 лет. Возникновение стенокардии — характерный признак нарушенного кровотока по коронарным артериям к сердечной мышце. В домашней аптечке у таких людей всегда есть нужное средство для купирования боли. Чаще всего применяются отвлекающие или рефлекторные препараты: Валокордин, Корвалол и другие. Однако, согласно клиническим рекомендациям, только Нитроглицерин обладает обоснованной эффективностью в неотложной помощи при сердечном приступе.

Инструкция по применению Нитроглицерина

Инструкция по применению Нитроглицерина Препарат относится к группе органических нитратов, которые оказывают вазодилатирующее (расширяющее просвет сосудов) действие.

Согласно классификации выделяют Нитроглицерин:

короткого (начинает действовать немедленно, эффект длиться до 30 минут);
пролонгированного действия (результат сохраняется до суток).

Действующее вещество хорошо проникает через кожу и слизистую оболочку ротоглотки, попадает в кровоток. После наступления эффекта связывается с белками крови и выходит с мочой (длительность циркуляции определяется формой выпуска).

Препарат назначается врачами общей практики, терапевтами и кардиологами, которые определяют наличие показаний и наиболее адекватный способ приема средства.

Задача доктора — научить человека правильно принимать препарат: когда, сколько раз в день, в какой дозе?

Частые побочные эффекты и опасность передозировки требует тщательного контроля переносимости средства пациентом и коррекции дозы.

Показания: от чего помогает препарат?

Доступность, низкая цена и эффективность средства определяет широкое использование. Однако существуют конкретные показания к применению Нитроглицерина, отступление от которых часто сопровождается побочными эффектами. Лекарство назначается в случае:

стенокардии напряжения — хроническая форма ишемической болезни сердца (ИБС), которая характеризуется приступами боли за грудиной во время физической активности;
острого коронарного синдрома (патологического состояния, что предшествует инфаркту) — на этапе догоспитальной медицинской помощи;
сильной и длительной боли в области сердца, связанной с открытой операцией или перенесенным инфарктом;
сердечная недостаточность (систолический вариант) с застоем в легких;
артериальная гипертония, в том числе гипертензивный криз с кардиалгиями.

Показания к применению Нитроглицерина Перечень показаний зависит от формы выпуска препарата: жидкий Нитроглицерин для внутривенного введения чаще применяется в условиях клиники для создания контролированного низкого давления. Средство в спрее или таблетках назначается для домашнего купирования приступов загрудинной боли.

Препарат абсолютно противопоказанный пациентам с:

брадикардией (низкая частота сердечных сокращений);
артериальной гипотензией;
признаками отека мозга;
перенесенным инсультом или субарахноидальным кровотечением;
закрытоугловой глаукомой.

Нитроглицерин запрещается пить при беременности, за исключением экстренной необходимости.

Лекарственные формы

Широкое применение и высокая эффективность препарат обусловила наличие множества форм выпуска для удобства использования.

Для повышения доступности в инфузионных и спреевых лекарственных средствах в состав входит 96% раствор спирта (синоним — этанол). Дополнительные вещества таблетированной формы: аспартам, целлюлоза, крахмал. В состав мази входит вазелин, парафин и оксипропилцеллюлоза.

Основные отличия препаратов представлены в таблице.

Форма выпуска	Наступление эффекта	Длительность действия	Максимальный эффект
Таблетки для сублингвального приема («под язык»)	2-3 минуты	20-30 минут	2-5 минут
Нитроспрей	1,5-2 минут	20 минут	4 минуты
Мазь	15 минут — 1 час	До 8 часов	1-2 часа
Пластырь	1-2 часа	До 24 часов	До 10 часов
Раствор для инфузий	1-2 минуты	До 5 минут	1-2 минуты

Для купирования острых приступов чаще всего используются — сублингвальные таблетки и спрей, внутривенное введение. Препараты с пролонгированным (длительным) эффектом чаще применяются для профилактики приступов и создания пониженного давления во время вмешательств.

Существуют капсулы для внутреннего приема (перорального), однако их эффективность снижена, поскольку препарат медленно всасывается слизистой оболочкой желудка и кишечника и быстро разрушается ферментами печени.

Способы употребления и дозы

Кратность и длительность употребления Нитроглицерина определяется кардиологом индивидуально в случае каждого пациента с учетом заболеваний, показателей лабораторных и инструментальных методов исследования.

Средние значения: сколько и как часто принимать отдельные формы медикамента, представлены в таблице.

Форма выпуска	Доза на 1 применение (мг)	Кратность (раз в сутки)
Таблетки под язык	0,5 (1 таблетка)	по мере необходимости с интервалом 5 минут
Пероральные таблетки	5-13	2-3 раза
Спрей (4% раствор)	0,4 (1 доза)	по необходимости с интервалом 10 минут
Мазь	3-30	1-3 раза
Пластырь	25-50	1 раз
Раствор для инфузий (1% — 2мл, разведенных в 200 мл физиологического раствора)	50-100 мкг/минуту	1 раз — до достижения необходимого эффекта

Длительное применение препарата (более 2 месяцев регулярного приема) способствует развитию у человека толерантности — снижение эффекта от стандартной дозы, с необходимостью повышать количество средства.

Симптомы передозировки и их последствия: от чего можно умереть?

Нежелательные последствия от приема Нитроглицерина возникают на фоне использования при непереносимости или превышения максимальных суточных доз.

Симптомы передозировки Нитроглицерином Основные признаки токсического действия высоких концентраций препарата:

сильная головная боль разлитого характера из-за повышения внутричерепного давления;
снижение четкости зрения;
внезапная слабость;
учащенное сердцебиение (на фоне пульса слабого наполнения);
падение артериального давления (выраженный гипотензивный эффект препарата);
головокружение;
потеря сознания;
ощущение жара и покраснение лица.

Передозировка чаще всего возникает на фоне внутривенной инфузии препарата, при длительности которой больше 2 часов развивается острая интоксикация этанолом. Основная причина смерти таких пациентов — внезапная остановка дыхания из-за токсического действия спирта на центры в головном мозгу. Неотложная помощь при появлении симптомов заключается в прекращении введения препарата, повышения артериального давления (Допамин, Атропин), дезинтоксикационная терапия.

Смертельная доза препарата составляет 100-120 миллиграмм на килограмм веса.

Действие и свойства

Нитроглицерин является основным антиангинальным препаратом для купирования острых стенокардитических болей, что возникают из-за недостаточного кровоснабжения отдельных участков миокарда.

Эффект препарата достигается несколькими путями:

Расширение просвета сосудов. Взаимодействие Нитроглицерина с внутренней оболочкой артерий и вен способствует выработке NO — прямого вазодилататора, который расслабляет мышечные волокна сосудистой стенки.
Увеличения диаметра вен способствует накопления крови в депо и уменьшению притока к сердцу (понижает преднагрузку).
Расслабление стенки артерий снижает периферическое сопротивление сосудов (уменьшение постнагрузки). В таком случае сердечной мышце требуется сокращаться с меньшей силой, что нивелирует потребность миокарда в кислороде.
Расширение просвета коронарных сосудов (при внутривенных инфузиях) для улучшения притока крови к сердечной мышце.
Воздействие на центральную нервную систему с активацией адренергических рецепторов, выделением эндогенного (внутреннего) клофелина и снижения артериального эффекта.

Купирования острых стенокардитических болей Нитроглицерином Комбинированный эффект препарата на разные звенья патологического процесса обуславливает его высокую действенность.

Основные эффекты Нитроглицерина:

Антиангинальный — для купирования боли, вызванной нарушением кровоснабжения миокарда.
Гипотензивный (снижение давления). Препарат действует на артериальную стенку, работу сердца и угнетает сосудосуживающие рефлексы с центральной нервной системы.
Кардиопротективное — улучшает обмен веществ в клетках сердечной мышцы.
Антитромбоцитарный — уменьшает риск образования кровяных сгустков.

Кроме того, у пациентов, которые длительно получают Нитроглицерин отмечается умеренное спазмолитическое действие на сосуды органов пищеварительного тракта, что снимает болевые ощущения.

Побочные эффекты

Инструкция по применению Нитроглицерина в таблетках выделяет следующие нежелательные эффекты:

тахикардия;
«нитратные» головные боли, для купирования которых рекомендуется прием Валидола;
покраснение лица и приливы жара (из-за расширения сосудов и притока крови);
падение артериального давления (после внутривенной инфузии нельзя резко вставить — есть риск потери сознания);
нарушение зрения — мерцание мурашек перед глазами;
слабость, утомляемость.

Чаще всего указанные эффекты исчезают самостоятельно в течение месяца регулярного приема (развивается привыкание организма).

Совместимость с алкоголем

Назначение Нитроглицерина чаще всего проводится пациентам с ИБС, которая развивается на фоне нездорового образа жизни и вредных привычек. Поэтому актуальным становится вопрос совместимости препарата со спиртными напитками.

Основной эффект Нитроглицерина основан на снижении артериального давления путем реализации разных механизмов. Алкогольные напитки обладают аналогичным действием: употребление даже небольшого объема водки способствует расширению просвета артерий и вен (характерные признаки покраснения кожных покровов, ощущения тепла).

Одновременное употребление обладает «взрывоопасным» эффектом — резкое падение давление, что ухудшает приток крови к внутренним органам и, в первую очередь, к головному мозгу. Дополнительные угнетающее действие на ЦНС препятствует активации компенсаторных механизмов.

Возможен ли летальный исход при употреблении с алкоголем?

Совместимость Нитроглицерина с алкоголем Применение Нитроглицерина одновременно (или с интервалом менее 2 часов) с алкогольными напитками сопровождается высоким риском ухудшения системной гемодинамики и общего состояния человека.

Летальный исход развивается при приеме высокой дозы Нитроглицерина и алкоголя, которая определяется для каждого человека отдельно в зависимости от состояния ферментной системы печени. Хронический алкоголизм ведет к нарушению функции последней, и в крови нет достаточного количестве белка, чтобы связать циркулирующий Нитроглицерин.

Такие пациенты могут умирать из-за нарастания концентрации активных метаболитов препарата и усиления гипотензивного эффекта этанолом.

Медикаменты-аналоги

Необходимость приема антиангинальных препаратов при непереносимости Нитроглицерина требует подбора аналогов. Наиболее используемые средства:

Молсидомин (импортный аналог — Сиднофарм, Болгария);
блокаторы кальциевых каналов (Верапамил, Нифедипин);
бета-адреноблокаторы (Бисопролол, Метопролол);
препараты рефлекторного действия (Корвалол).

Необходимость заменить препарат и подбор дозы проводится лечащим врачом при динамическом наблюдении за пациентом.

Выводы

Нитроглицерин — самый эффективный препарат, которые помогает при приступах стенокардии. Разнонаправленность действия и широкое применение делает медикамент средством выбора при болевом синдроме за грудиной. Однако неосторожное употребление, передозировка и одновременное использование с алкоголем является частой причиной побочных эффектов.

Источник

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Лекарственная форма: &nbspтаблетки подъязычные Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: нитроглицерин разведенный 10% (лактозой) в пересчете на нитроглицерин — 0,5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 2,0 мг, крахмал картофельный — 4,0 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский — 2,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,0 мг, магния стеарат — 0,8 мг, аспартам -1,6 мг, кросповидон — 12,0 мг, сахар молочный (лактоза) — достаточное количество для получения таблетки массой 80,0 мг.

Описание:

Таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:Вазодилатирующее средство — нитрат АТХ: &nbsp

C.01.D.A.02 Нитроглицерин

Фармакодинамика:

Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации циклического гуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен.

Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При применении подъязычных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, антиангинальный эффект сохраняется от 30 мин до 60 мин.

Фармакокинетика:

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек полости рта. При приеме под язык исключается эффект «первичного прохождения» через печень. При приеме 1 таблетки под язык биодоступность составляет приблизительно 100%, время достижения максимальной концентрации в крови — 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови — 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, период полувыведения — 4-5 мин.

Показания:Купирование приступов стенокардии, кратковременная профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением. Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим нитратам; артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (ниже 90 мм рт. ст.) (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз, констриктивный перикардит, тампонада сердца; тяжелая гиповолемия, травмы головы, состояния с повышенным внутричерепным давлением (например, кровоизлияние в мозг; было отмечено повышение внутричерепного давления при приеме высоких доз нитроглицерина), шок, коллапс; одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, уденафил, тадалафил); тяжелая анемия, фенилкетонурия (препарат содержит аспартам), непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Геморрагический инсульт; внутричерепная гипертензия; острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка; нетяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз; закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления); тиреотоксикоз; тяжелая почечная недостаточность; печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); сахарный диабет.

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить. кормление грудью.

Способ применения и дозы:

При стенокардии (сразу после появления ангинозной боли) 1 таблетку поместить под язык до полного рассасывания. У части больных со стабильной стенокардией эффект наступает от меньшей дозы, поэтому если боль быстро проходит, остаток таблетки, полностью не рассосавшейся, рекомендуется выплюнуть. Обычно эффект проявляется через 0,5-2 мин, в некоторых случаях — 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин необходимо принять еще одну таблетку.

Максимальная суточная доза — 3 мг (6 таблеток), но в некоторых случаях, в зависимости от клинической ситуации, может быть выше.

При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо срочно вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда).

Действие нитроглицерина длится в течении 30-60 мин.

При приеме под язык толерантность к нитроглицерину развивается редко, однако у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно повышать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления; редко — ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны центральной и периферической нервной системы и органов чувств: «нитратная» головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость; редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, обострение закрытоугольной глаукомы.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Прочие: гипотермия, гиперемия кожи, ощущение жара; редко — метгемоглобинемия.

Передозировка:

Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение с приподнятием ног выше головы (для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени); в тяжелых случаях — применение плазмозаменителей, внутривенное введение агонистов α-адренорецепторов (фенилэфрин).

Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции.

Для ликвидации метгемоглобинемии, в зависимости от степени тяжести, назначают аскорбиновую кислоту внутрь (1 г) или, в форме натриевой соли внутривенно, 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг (до 50 мл), оксигенотерапию; гемодиализ, переливание крови.

Рекомендуется мониторинг концентрации метгемоглобина в крови. Взаимодействие:

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными лекарственными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, диуретиками, этанолом усиливает гипотензивный эффект нитроглицерина.

Синтетический аналог естественного кофермента синтазы оксида азота сапроптерин при одновременном применении с нитроглицерином повышает риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном приеме с силденафилом, а также с другими ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (варденафил, уденафил, тадалафил) может возникнуть резкое снижение артериального давления.

При одновременном применении с бета-адреноблокагорами и блокаторами «медленных» кальциевых каналов антиангинальное действие нитроглицерина повышается.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта нитроглицерина и уменьшение прессорного эффекта симпатомиметиков, что повышает риск развития артериальной гипотензии.

На фоне одновременного приема с хинидином, прокаинамидом может возникнуть ортостатический коллапс.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению артериального давления (повышение биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное применение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы гепарина (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой приводит к повышению максимальной концентрации нитроглицерина и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время»).

При одновременном применении нитроглицерина с ризатриптаном или суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий, со средствами, обладающими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты, дизопирамид) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Нитроглицерин снижает эффективность ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

Особые указания:

Таблетку нельзя разжевывать, так как через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

При появлении головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным при контроле гемодинамики.

При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении артериального давления, ишемия вплоть до инфаркта миокарда (парадоксальные нитратные реакции).

В период лечения не допускается употребление алкоголя.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; отказаться от употребления алкоголя, ограничить пребывание в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), избегать приема нескольких таблеток одновременно или последовательно за короткий промежуток времени после первого приема.

Риск развития метгемоглобинемии, проявляющийся цианозом и появлением коричневого оттенка крови, возрастает при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз препарата больными с печеночной недостаточностью. В случае развития метгемоглобинемии нитроглицерин необходимо срочно отменить и применить антидот. При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина.

Бесконтрольное применение препарата может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно соблюдать интервал между приемами нитратов (8-12 часов).

1 таблетка Нитроглицерина содержит 0,005 ХЕ (хлебных единиц), максимальная суточная доза — 0,03 ХЕ.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки подъязычные, 0,5 мг. Упаковка:

По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 40 таблеток в банки из стекломассы, или в контейнеры пластмассовые для лекарственных средств, или в банки полимерные.

Одну контурную ячейковую упаковку, или одну банку, или один контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:Без рецепта Регистрационный номер:ЛС-002381 Дата регистрации:10.10.2011 / 05.02.2018 Дата окончания действия:Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения:ЗДОРОВЬЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, ООО ЗДОРОВЬЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, ООО Украина Производитель: &nbsp Дата обновления информации: &nbsp12.07.2018 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Источник