Галоперидол в ампулах можно пить

Галоперидол – нейролептический препарат, часто используемый при лечении психических расстройств. Применение Галоперидола в ампулах чаще показано пациентам с тяжёлым протеканием заболевания.

Латинский вариант написания – Haloperidolum.

Состав препарата

Состав лекарства для введения в вену: галоперидол (действующий компонент), молочная кислота, вода. В одной ампуле – 5 мг активного вещества.

Компоненты раствора для введения в мышцу: галоперидол деканоат (действующий компонент), фенилкарбинол (15 мг), масло сезамовое (до 1 мл). На 1 мл приходится 70,52 мг активного вещества.

Раствор представляет собой прозрачную бесцветную жидкую субстанцию. Допускается лёгкое окрашивание или опалесценция.

Фармакологическое действие

Галоперидол – сильнодействующий нейролептик (или антипсихотик), относящийся к группе бутирофенонов. Лекарство снимает нервное напряжение и обладает выраженным успокаивающим эффектом при ряде психических нарушений, таких как шизофрения.

Основные действия препарата:

• седативное;
• противорвотное;
• антипсихотическое.

При этом антипсихотический эффект проявляется выражено, в то время как седативный – умеренно. Применение лекарственного средства в небольших дозах, наоборот, имеет активирующее действие. Галоперидол усиливает эффект снотворных препаратов, наркотиков, анальгетиков и прочих медикаментов, угнетающих функцию центральной нервной системы.

Лекарство помогает восстановить баланс нейротрансмиттеров в мозге. Эффекты достигаются за счёт блокирования дофаминовых рецепторов в мезокортексе и лимбической системе. Вещество действует главным образом на D2-рецепторы и оказывает некоторое влияние на 5-HT2 и α1-рецепторы. Влияние на D1-рецепторы также есть, но незначительное.

Лекарство оказывает влияние на работу базальных ганглий, а потому могут провоцироваться нарушения двигательной активности и моторики (так называемые экстрапирамидные реакции).

Угнетение дофаминовых рецепторов гипоталамуса вызывает усиленный синтез пролактина и, как следствие, снижение температуры тела и галакторею (выделение грудного молока у мужчин и женщин не в период лактации). Блокада рецепторов в триггерной зоне рвотного центра обеспечивает противорвотный эффект.

После внутримышечной инъекции максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 20 минут. На 90 % оно связывается с протеинами, остальная часть циркулирует в форме свободных фракций. Концентрация Галоперидола в плазме в 12 раз превышает его содержание в эритроцитах. В тканях концентрируется большая доля введённого вещества, оно имеет свойство накапливаться. Период полувыведения после внутримышечной инъекции – от 17 до 25 часов, после введения в вену – от 10 до 19.

Метаболизм происходит в печени, вырабатываются неактивные метаболиты. На 60 % вещество выводится через кишечник, оставшаяся часть – через органы мочевыводящей системы.

Показания и противопоказания

Показания к применению:

• шизофрения;
• бред, зрительные и слуховые галлюцинации;
• острые и хронические психозы, в том числе маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный, лекарственный;
• мании и параноидальные состояния;
• ажитированная депрессия;
• олигофрения;
• синдром Туретта;
• болезнь Гентингтона;
• тики;
• агрессивность;
• суицидальные мысли;
• невнятность речи, вызванная психическими расстройствами;
• психомоторное возбуждение;
• продолжительные рвота или икота, не поддающиеся лечению;
• поведенческие расстройства, в том числе у пожилых людей и детей (гиперактивность, аутизм и другие).

Препарат даёт положительные результаты при расстройствах с социальной замкнутостью. У многих пациентов нормализуется социальное поведение.

Может назначаться как вспомогательное средство от хронических болей.

Галоперидол применяют для премедикации перед хирургическими вмешательствами.

Инъекции Галоперидола категорически противопоказаны в следующих случаях:

• депрессия;
• болезнь Паркинсона;
• пребывание в коме (любого происхождения);
• угнетение центральной нервной системы, возникшее из-за курса лекарств или алкоголя;
• нарушения работы ЦНС (центральной нервной системы), которым сопутствуют пирамидные знаки или экстрапирамидный синдром;
• поражение подкорковых ядер;
• период вынашивания ребёнка;
• период грудного вскармливания;
• возраст менее трёх лет;
• аллергия на компоненты лекарства.

Стоит осторожно прописывать препарат страдающим алкоголизмом, а также пациентам с эпилепсией, гипертиреозом, аденомой простаты, нарушениями работы сосудов и сердца, почечной и печёночной недостаточностями, дыхательной и лёгочно-сердечной недостаточностями (включая острые инфекционные поражения).

Препарат также может негативно повлиять на протекание закрытоугольной глаукомы.

Не рекомендуется назначать Галоперидол людям, которые принимают лекарства, удлиняющие интервал QT.

Инструкция по применению Галоперидола в ампулах

Способ применения зависит от типа препарата и показаний. Масляный раствор категорически нельзя вводить в вену.

Способ применения

Лекарство выпускается в виде таблеток и ампул. В последнем случае препарат вводят внутривенно или внутримышечно в ягодичную область.

Режим дозирования и передозировка

Дозировка подбирается индивидуально врачом. Объём дозы зависит от симптомов, степени тяжести заболевания и факта приёма других нейролептиков.

Общие рекомендации:

• первичные дозы – от 0,1 до 1,3 мл один раз в 28 суток. Начальная доза раствора должна в 10-15 раз превышать дозировку Галоперидола в таблетках, но не быть более 100 мг;
• пациентам в возрасте и людям с олигофренией показано по 0,1-0,3 мл раствора. Максимальная суточная доза – 1 мл;
• детям от трёх лет прописывают по 0,025-0,05 мг в сутки, разделяя дозировку на два приёма. Разрешённая суточная доза зависит от массы тела и рассчитывается как 0,15 мг на килограмм;
• при психомоторном возбуждении препарат вводится внутримышечно по 2-5 мг два-три раза в сутки. Для введения внутривенно ту же дозу разводят в 10-15 мл воды. В сутки разрешено не более 60 мг препарата.

В зависимости от хода лечения, дозировку можно увеличивать.

Когда желаемый терапевтический эффект достигнут, пациента переводят на пероральный приём лекарства. Чем быстрее произойдёт переход, тем лучше.

Если доза превышает 3 мл, пациент может ощущать неприятное распирание в области укола.

Максимально допустимые дозы – от 300 до 1000 мг.

Побочные эффекты

Наиболее распространённые побочные эффекты:

• нарушения сна;
• тревожность, беспричинные беспокойство и страхи;
• головные боли;
• депрессия;
• акатизия;
• эпилептические приступы;
• эйфория;
• обострение симптомов болезни при шизофрении и психозе;
• летаргия.

При длительном курсе могут возникнуть экстрапирамидные расстройства, повышенная потливость, учащение и затруднение дыхания, снижение и повышение артериального давления. Выраженность экстрапирамидных проявлений зависит от количества ежедневно принимаемого лекарства, часто для купирования такой симптоматики достаточно изменить схему лечения и уменьшить суточную дозу.

Регулярные высокие дозировки могут спровоцировать:

• проблемы с сердечно-сосудистой системой (аритмия и тахикардия, уменьшение артериального давления, симптомы фибрилляции желудочков, удлинение интервала QT);
• нарушения работы желудочно-кишечного тракта (слабый аппетит, рвота и тошнота, повышенная сухость во рту, проблемы со стулом, проблемы с функционированием печени);
• проблемы с кроветворной системой (снижение числа эритроцитов, рост числа моноцитов, редко – агранулоцитоз);
• нарушения работы мочевыделительной и половой систем (отёчность конечностей, задержка мочи, сбои менструального цикла, приапизм, увеличение либидо и ослабевание потенции, повышение уровня пролактина в крови, гинекомастия);
• нарушения метаболизма (гипонатриемия, гипер- или гипогликемия);
• кожные реакции (фотодерматит, акне, сыпь).

Может снизиться острота зрения. В редких случаях развиваются ретинопатия и катаракта.

Были зафиксированы случаи увеличения веса и выпадения волос.

При допущении ошибок в терапевтической схеме существует риск летального исхода. Однако подобные случаи редки.

Важно знать, что повышенные дозировки или длительное применение средства могут спровоцировать серьёзные и необратимые двигательные нарушения. Симптомы начала расстройства могут быть следующими: неконтролируемые движения мышц губ, языка, глаз, лица, рук или ног. Чем дольше принимается лекарство, тем больше вероятность развития двигательных расстройств. В группе риска находятся женщины и пожилые люди.

Особые указания

Уколы рекомендуют назначать только после позитивных результатов от приёма препарата в таблетках. Это снижает риск неожиданных побочных реакций.

Длительный курс препарата влияет на состояние крови и функцию печени пациента. Поэтому лечение должно сопровождаться контролем их состояния.

Прекращение приёма должно быть постепенным. В противном случае велика вероятность синдрома отмены.

Во время курса лечения следует избегать горячих ванн и тяжёлых физических нагрузок. Иначе есть риск теплового удара. Дело в том, что препарат угнетает терморегуляцию в зоне гипоталамуса.

Стоит опасаться длительного пребывания на солнце, так как лекарство может спровоцировать чувствительность к УФ-лучам.

Чай и кофе снижают эффективность терапии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Принимать препарат в период вынашивания не рекомендуется, особенно в первом триместре. У женщин, которые принимали лекарство на третьем триместре, наблюдались проблемы с вынашиванием ребёнка и аномалии развития плода.

Исключение для приёма при беременности – тяжёлое протекание заболевания, когда лечебный эффект гораздо важнее, чем возможный риск потерять плод. В этих случаях лекарство выписывают преимущественно в форме таблеток.

Приём Галоперидола во время кормления также нежелателен. Препарат попадает в грудное молоко и может негативно сказаться на здоровье младенца. Исследований о влиянии Галоперидола на организм маленьких детей недостаточно. Поэтому последствия неизвестны.

Применение у детей и пожилых пациентов

Иногда Галоперидол прописывают детям с аутизмом. Однако ребёнок должен быть старше трёх лет.

Изредка применяют при кратковременном лечении гиперактивных детей и подростков, которые проявляют чрезмерную двигательную активность с сопутствующими расстройствами поведения, такими как импульсивность, трудности с поддержанием внимания, беспричинная агрессия, сильные перепады настроения.

Пациентам в возрасте показаны малые дозировки лекарства.

Лекарство не одобрено для лечения пожилых людей с деменцией. Есть зарегистрированные случаи летального исхода.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Людям с заболеваниями почек данное лекарство назначают в крайних случаях.

Пациентам с заболеваниями печени препарат прописывают также осторожно, так как именно в печени происходит его метаболизм.

В обоих случаях врач должен следить за состоянием печени и почек пациента и направлять его на соответствующие обследования.

Лекарственное взаимодействие

Действие Галоперидола совместно с другими лекарствами:

• производные барбитуровой кислоты, антидепрессанты, лекарства для улучшения сна и болеутоляющие опиоиды, наркозные средства – взаимное усиление седативного воздействия на ЦНС;
• лекарства для снижения давления и м-холиноблокаторы – результативность их приёма усиливается;
• ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы) – замедление метаболизма ИМАО, усиление токсичности обоих лекарств и седативного эффекта;
• Бупропион – риск побочного действия в виде приступов эпилепсии;
• противосудорожные лекарства – их результативность уменьшается;
• адреналин, дофамин, эфедрин, норадреналин – их сосудосуживающий эффект ослабляется;
• противопаркинсонические препараты – их результативность значительно снижается, а у Галоперидола ослабляется антипсихотический эффект;
• антикоагулянты – есть вероятность уменьшения и увеличения их эффективности;
• Бромокриптин – эффект от его приёма значительно ослабляется;
• Метилдопа – растёт вероятность психических нарушений (замедление мышления, трудности с ориентацией в пространстве и тому подобные);
• амфетамины – снижается их психостимулирующее действие, а также уменьшается антипсихотический эффект Галоперидола;
• препараты лития – риск начала энцефалопатии, обострение экстрапирамидных симптомов;
• холиноблокаторы и антигистамины первого поколения – повышение м-холиноблокирующего действия Галоперидола и ослабление его антипсихотического эффекта;
• Флуоксетин – повышается риск двигательных нарушений и прочих нежелательных реакций центральной нервной системы организма.

Если пациент страдает депрессией или психозом, рекомендуется сочетать Галоперидол с курсом антидепрессантов.

Перед приёмом противопростудных средств необходимо получить консультацию у доктора. В противном случае возрастает вероятность теплового удара, так как некоторые лекарства от простуды усиливают холинолитический эффект.

Совместимость с алкоголем

Принимать спиртосодержащие напитки в течение курса терапии запрещено.

Лекарство усугубляет негативное влияние алкоголя на организм.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На начальных этапах курса, а также при больших дозировках действующее вещество производит серьёзный седативный эффект. Это снижает способность к вниманию и концентрации, поэтому во время лечения пациенту нельзя садиться за руль транспортных средств. Запрещена также любая деятельность, которая требует высокой концентрации внимания и может привести к травмам.

Условия реализации и хранения

Лекарство продаётся только при наличии рецепта.

Хранить препарат надо в тёмном месте вдали от солнечных лучей и искусственного света при температуре от 15 до 25 °C.

Срок годности препарата – 5 лет с момента производства.

Аналоги

Схожие по действию средства:

• Сенорм;
• Мелперон;
• Бенперидол;
• Галомонд;
• Галоприл.

Все препараты должны назначаться врачом. Неправильно проведённый курс способен спровоцировать серьёзные нарушения здоровья и необратимые последствия.