Как долго можно пить алпразолам
Содержание статьи
Алпразолам (Alprazolam)
Действующее вещество:АлпразоламАлпразолам
Лекарственная форма:  таблетки Состав:
В 1 таблетке препарата содержится действующее вещество: алпразолам — 0,25 мг и 1,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 91,95 мг и 137,40 мг, крахмал картофельный — 5,00 мг и 7,50 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), пласдон К-17 — 1,80 мг и 2,60 мг, магния стеарат — 1,00 мг и 1,50 мг.
Описание:
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета с фаской.
Фармакотерапевтическая группа:Анксиолитическое средство, транквилизатор. Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации АТХ:  
N.05.B.A Производные бензодиазепина
N.05.B.A.12 Алпразолам
Фармакодинамика:
Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гаммааминомасляной кислоты, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе.
Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного гамма-аминомасляной кислоты-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора гамма- аминомасляной кислоты, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха.
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Фармакокинетика:
При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 — 2 часа. После однократного перорального приема дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составила 7,1 мг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентрацией в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы. Около 80 % алпразолама связывается с белками плазмы. Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер, проникать в грудное молоко. Равновесная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2 — 3) дней. Алпразолам активно метаболизируется в печени до неактивных или малоактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. В моче человека обнаружено 29 метаболитов. Основными метаболитами являются α-гидроксиалпразолам, 4-гидроксиалпразолам, α-4-дигидроксиалпразолам. Выведение алпразолама из организма происходит главным образом через почки в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения — 11 — 16 ч. Накопление при повторном приеме — минимальное (относится к бензодиазепинам со средним периодом полувыведения), выведение после прекращения лечения — быстрое.
Показания:
Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги (в т. ч. связанных с депрессией). Панические расстройства.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острая, приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными лекарственными средствами; тяжелое течение хронической обструктивной болезни легких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, одновременноеприменение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол и итраконазол).
С осторожностью:
Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, в том числе лекарственными средствами, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Применение алпразолама во время беременности противопоказано. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного. Резкое прекращение употребления алпрозалама у долгосрочных пользователей из-за опасений тератогенности связано с высоким риском сильной абстиненции и тяжелым синдромом отмены.
Использование алпразолама непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь 2 — 3 раза в сутки независимо от приема пищи. Дозы подбирают в зависимости от выраженности синдрома, индивидуальной чувствительности больного и его реакции на препарат. Начинают применение с минимальных доз (0,25 — 0,5 мг/сут) с последующим увеличением сначала в вечерние, а затем в дневные часы в течение нескольких дней или недель. Пожилым и ослабленным больным назначают 0,25 мг 2 — 3 раза в сутки. Дальнейшее увеличение дозы до 0,5 — 0,75 мг/сут проводят с осторожностью при хорошей переносимости препарата. При тревожных состояниях, беспокойстве начальная суточная доза составляет 0,75 — 1,5 мг и может быть увеличена до 3 — 4,5 мг/сут. При панических расстройствах и депрессивных состояниях суточная доза может достигать 3 — 6 мг, высшая суточная доза — 10 мг. Курс лечения алпразоламом — от нескольких дней (при остром состоянии страха) до 3 мес. Прекращение лечения следует проводить в течение 2 — 6 нед., снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня. с целью предупреждения развития синдрома «отмены» (резкое прекращение терапии может вызвать обострение тревоги и страха), иногда может потребоваться еще более медленная отмена.
Побочные эффекты:
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).
Со стороны центральной нервной системы: часто — сонливость, головокружение; нечасто — головная боль, депрессия, нервозность, тревога, тремор, нарушения памяти и координации, шаткость походки, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушения сна; редко — возбуждение, нарушение концентрации внимания, раздражительность, анорексия, смазанная речь, спутанность сознания, галлюцинации; очень редко — дезориентация, эйфория, снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в том числе глаз), чувство усталости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение сократимости миокарда и как следствие сердечного выброса, невыраженная артериальная гипотензия при передозировке, синусовая тахикардия.
Со стороны бронхолегочной системы: нечасто — заложенность носа, гипервентиляция; редко — ощущение удушья, носовые кровотечения, ринорея.
Со стороны органов зрения: редко — размытое зрение, мидриаз, фотофобия, повышение внутриглазного давления.
Со стороны пищеварительной системы: редко — дисфагия, сухость слизистой оболочки полости рта или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, диспепсия, диарея или запор, боли в животе; очень редко — нарушения функции печени, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны мочеполовой системы: редко — увеличение частоты мочеиспускания, задержка или недержание мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, очень редко — дисменорея.
Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз.
Аллергические реакции: очень редко — анафилаксия, кожная сыпь и зуд.
Прочие: редко — изменение массы тела, различные проявления со стороны вегетативной нервной системы.
Возможно привыкание и развитие лекарственной зависимости. При быстром снижении дозы или резком прекращении приема алпразолама возможно развитие синдрома «отмены», симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессоницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой. усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром «отмены» чаще встречается у лиц, длительно получавших высокие дозы препарата.
Передозировка:
Симтомы (прием 500-600 мг): атаксия, сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение артериального давления, кома.
Лечение: необходимо вызвать рвоту и провести промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления), введение флумазенила (в условиях стационара). При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие:
Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических (нейролептических), противоэлептических или снотворных лекарственных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола и лекарственных средств для общей анестезии.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают, а индукторы снижают концентрацию алпразолама в плазме (возможно изменение эффективности алпразолама).
Ингибиторы протеазы ВИЧ и ингибиторы изофермента CYP3A4 изменяют метаболизм алпразолама в печени, повышая его концентрацию в плазме и усиливая активность.
Ингибиторы МАО потенцируют угнетающее действие на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему.
При одновременном применении с антидепрессантами отмечается усиление воздействия антидепрессантов.
Алпразолам может усиливать выраженность снижения артериального давления на фоне гипотензивных лекарственных средств.
При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама.
При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦПС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.
Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.
Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.
При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.
Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.
При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.
Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Может повышать токсичность зидовудина.
Особые указания:
В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление этанола.
Эффективность и безопасность применения у пациентов моложе 18 лет не установлена. При почечной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные лекарственные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или с алкоголизмом.
Подобно другим бензодиазепинам алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме.
Как и другие бензодиазепины алпразолам может вызывать нарушение психомоторных функций и проявление агрессивности как проявление парадоксальных реакций.
Прием алпразолама при тяжелой депрессии может усилить проявления суицидальной наклонности.
Алпразолам оказывает влияние на память, вызывая антероградную амнезию.
Алпразолам может повышать внутриглазное давление, поэтому его применение может вызвать острый приступ или предрасположенность к нему при закрытоугольной глаукоме. При внезапном прекращении приема алпразолама может отмечаться синдром «отмены» (депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и другое), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки по 0,25 мг и 1 мг. Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного па упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛС-002581 Дата регистрации:29.07.2011 / 06.12.2017 Дата окончания действия:Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения:ОРГАНИКА, АО ОРГАНИКА, АО Россия Производитель:   Дата обновления информации:  13.01.2021 Иллюстрированные инструкции Инструкции
Источник
Алпразолам
Полезные статьи
Содержание:
- Алпразолам: общее описание препарата:
1.1. Механизм действия.
1.2. Показания к назначению.
1.3. Противопоказания и особенности применения.
1.4. Чем опасен Алпразолам: побочные эффекты и симптомы передозировки.
- Как развивается зависимость от Алпразолама.
- Как снять зависимость от Алпразолама: принципы лечения.
Алпразолам — лекарственный препарат из группы бензодиазепинов, снотворно-седативных средств, угнетающих активность центральной нервной системы. Бензодиазепиновые транквилизаторы прочно вошли в медицинскую практику несколько десятилетий назад, но до сих пор их очень часто назначают в психиатрии и неврологии. Но в то же время Алпразолам чаще, чем другие медикаменты этой фармакологической группы, вызываетлекарственную зависимость. И нередко человек продолжает принимать таблетки даже после окончания курса лечения, доставая их обманным путем в аптеках или на нелегальном рынке медикаментов. Справиться с бесконтрольным применением препарата без помощи нарколога непросто, ведь резкое прекращение его приема сопровождается самым настоящим синдромом отмены. Подобное состояние требует обязательной детоксикации, психотерапии и последующей реабилитации.
Общее описание
Алпразолам обладает всеми свойствами «классических» транквилизаторов. Спектр его фармакотерапевтической активности включает такие эффекты:
- анксиолитический;
- седативный;
- снотворный;
- миорелаксирующий;
- противосудорожный.
Из-за высокого сродства к специфическим эндогенным бензодиазепиновым рецепторам действие препарата развивается быстрее. От аналогов он отличается меньшей выраженностью побочных реакций: гораздо реже вызывает дневную сонливость, резкие перепады настроения, заторможенность. Именно поэтому его очень часто применяют в амбулаторной практике.
Механизм действия
Терапевтический эффект Алпразолама связан с его селективным влиянием на различные классы ГАМК-рецепторов (ГАМК или γ-аминомаслянная кислота — основной «тормозной» нейромедиатор). Они локализованы в мозжечке, гиппокампе, спинном мозге и других отделах ЦНС. Взаимодействуя с ГАМК-рецепторами, Алпразолам опосредованно влияет и на функции норадренергической, серотонинергической, холинергической и опиоидоергической систем. Именно этим объясняют эффективность медикамента при тревожно-депрессивной симптоматике.
Лекарство обладает и липофильными свойствами, поэтому хорошо связывается с белками плазмы и легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Благодаря этому терапевтический эффект проявляется очень быстро. До 75-80% средства выводится из организма с мочой в неизменном виде, остальная его часть метаболизируется в печени.
Показания к назначению
Как показывает практика и данные клинических исследований, Алпразолам наиболее эффективен при патологиях, сопровождающихся тревожностью, страхом и беспокойством. Это:
- паническое, обсессивно-компульсивное, острое стрессовое, генерализованное тревожное расстройство;
- некоторые формы депрессии;
- фобии;
- алкогольная или наркотическая абстиненция (с осторожностью из-за риска осложнений);
- тяжелое течение предменструального синдрома;
- соматические болезни, сопровождающиеся тревожным синдромом.
Противопоказания и особенности применения
Исходя из особенностей метаболизма, Алпразолам назначают с осторожностью при хронических патологиях печени и почек. В таких случаях требуется индивидуальный подбор дозы. Нельзя исключить и постепенную кумуляцию лекарства, высокий риск интоксикации. Поэтому при подобных заболеваниях медикамент прописывают только по строгим показаниям и невозможности подобрать более безопасный аналог.
Во время курса лечения Алпразоламом противопоказаны медикаменты, снижающие активность печеночных ферментов. Это такие средства:
- противовирусные;
- противогрибковые;
- некоторые антибактериальные (в частности, эритромицин и ципрофлоксацин);
- антидепрессанты;
- противоязвенные (омепразол) и др.
Из-за риска передозировки категорически запрещены наркотические анальгетики, другие седативные и снотворные лекарства, алкоголь. Алпразолам противопоказан при:
- дыхательной недостаточности, обструктивных хронических заболеваниях легких;
- индивидуальной непереносимости и аллергической реакции;
- беременности из-за риска возникновения тяжелых врожденных пороков развития плода, также нужно отказаться от грудного вскармливания;
- в детском и подростковом возрасте (до 18 лет);
- тяжелейшей депрессии с попытками суицида (бензодиазепины усиливают симптомы расстройства).
Чем опасен Алпразолам: побочные эффекты и симптомы передозировки
Чаще других встречаются нежелательные реакции неврологического характера. Это чувство усталости, головокружение, сонливость, непереносимость физических нагрузок, общее недомогание. Они максимально выражены на начальном этапе курса лечения, а затем постепенно исчезают у большинства пациентов. Также возможны:
- отсутствие аппетита;
- нарушения стула, изжога, метеоризм;
- увеличение веса;
- у женщин — нерегулярный менструальный цикл.
Передозировка сопровождается тяжелой симптоматикой:
- невнятной речью;
- нарушением координации движений;
- замедлением скорости реакции;
- угнетением дыхания.
Однако превышение суточной дозы особенно опасно при зависимости от Алпразолама, когда человек уже не следует рекомендациям врача. В сочетании с алкоголем или наркотиками передозировка может закончиться летальным исходом.
Как развивается зависимость от Алпразолама
Стандартная суточная доза транквилизатора — 0,75-4,5 мг, которую делят на три приема (принимать таблетки рекомендуют в одно и то же время). Риск формирования психологической и физической зависимости от Алпразолама особенно высок, если курс лечения продолжается дольше 4-6 недель.
Одно из обязательных условий безопасного применения бензодиазепинов — их поэтапная, медленная отмена с постепенным снижением суточной дозировки. Нередко прекращение приема Алпразолама занимает дольше времени, чем сама терапия. Резкая отмена лекарства становится причиной:
- рецидива первоначальных симптомов: вновь появляется чувство тревоги, страха и других эмоциональных и психических нарушений;
- «синдрома отдачи», который сопровождается бессонницей, приступами панических атак.
Но тяжелее всего переносится абстинентный синдром, который проявляется:
- раздражительностью, депрессией, апатией;
- тошнотой, рвотой;
- недомоганием, слабостью и разбитостью;
- повышенной чувствительностью к яркому свету, громким звукам, сильным запахам;
- снижением концентрации внимания;
- судорожными припадками;
- галлюцинозом;
- бредовыми идеями;
- деперсонализацией;
- болевым синдромом;
- тремором рук, языка;
- шумом в ушах;
- замедленной речью и общей заторможенностью.
Именно эти симптомы вынуждают пациента вновь вернуться к таблеткам, причем нередко он пьет лекарство в более высокой дозе, чем было предписано врачом. Одновременно появляется страх прекратить лечение, ведь это сопровождается выраженным ухудшением самочувствия.
Как снять зависимость от Алпразолама
Строгим показанием к медикаментозной детоксикации является симптоматика передозировки. Очищающая терапия проводится только в стационаре, она состоит из следующих этапов:
- промывание желудка;
- применение высоких доз адсорбентов;
- применение медикаментов из группы антагонистов бензодиазепиновых рецепторов;
- коррекция сопутствующих соматических расстройств.
При отсутствии эффекта от проведенных процедур показан гемодиализ, плазмаферез.
Однако подавляющее большинство пациентов начали принимать лекарство по терапевтическим показаниям, и детоксикация неизбежно приведет к рецидиву. Именно поэтому прием препарата продолжают, но чтобы снять зависимость от Алпразолама, его дозу поэтапно снижают на протяжении нескольких недель.
В таком состоянии необходим круглосуточный медицинский контроль и своевременная фармакологическая коррекция возможных осложнений. Поэтому до окончания лечения зависимый должен находиться в стационаре наркологической клиники.
В обязательном порядке необходим курс психотерапии. Специалисты предполагают, что консультации психолога помогут справиться и с основным заболеванием, для терапии которого, собственно, и был назначен Алпразолам. Иногда, если психотерапии недостаточно, дополнительно подбирают антидепрессанты, «мягкие» седативные.
Несомненно, без бензодиазепинов нельзя обойтись при многих заболеваниях, но чтобы избежать развития зависимости, важно строго следовать всем рекомендациям лечащего врача относительно режима дозирования. Обострение состояния, эмоциональный дискомфорт, любые беспокоящие пациента симптомы являются обязательным показанием к консультации доктора.
Литература:
- Фурсов Б.Б., Папсуев О.О. Применение алпразолама в клинической практике. — Специальная клиническая психиатрия, 2012. — т. 22, №1.
- Мосолов С.Н. Алпразолам — первый бензодиазепин с тимотранквилизирующим эффектом. — Врач, 1999. — №8
- Калинин В.В. Новые данные по применению алпразолама в психиатрии (обзор литературы). — Психиатрия и пихофармакотерапия, 2000. — Т.2, №4.
- Сычев Д.А., Жучков А.В., Терещенко О.В. Постепенная отмена (депрескрайбинг) бензодиазепиновых транквилизаторов. — Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика, 2019. — 11(1).
Текст проверен врачами-экспертами:
Заведующей социально-психологической службы МЦ «Алкоклиник», психологом Барановой Ю.П., врачом психиатром-наркологом Серовой Л.А.
НЕ НАШЛИ ОТВЕТ?
Проконсультируйтесь
со специалистом
Или позвоните:+7 (495) 798-30-80
Звоните! Работаем круглосуточно!
Наши врачи
посмотреть всех врачей
Фото Медицинского центра «Алоклиник»
посмотреть все фото
вернуться к списку статей
Источник