Как долго можно пить кетилепт

Кетилепт : инструкция по применению

Сообщите Вашему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать, в том числе тех, которые отпускаются без рецепта.

Не принимайте препарат Кетилепт, если Вы принимаете следующие лекарственные средства:

некоторые препараты для лечения инфекции ВИЧ;

препараты (азолы) для лечения грибковых инфекций;

эритромицин или кларитромицин (для лечения инфекций);

нефадозон (для лечения депрессий).

Сообщите Вашему лечащему врачу, если Вы принимаете следующие лекарственные средства:

средства для лечения эпилепсии (фенитоин, карбамазепин);

средства для лечения высокого артериального давления;

барбитураты (для лечения от бессонницы);

тиоридазин или литий (антипсихотическое средство);

средства, влияющие на сердце, например, препараты, которые могут изменить электролитный баланс (пониженный уровень калия или магния), например, мочегонные средства или некоторые антибиотики (препараты для лечения инфекций);

средства, которые могут вызвать запор;

средства, называемые антихолинергическими, которые влияют на функцию нервной системы с целью лечения некоторых заболеваний.

До прекращения приема любого лекарственного средства посоветуйтесь с врачом.

Прием таблеток Кетилепт с пищей, напитками и алкоголем

Кетилепт можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Во время приема препарата Кетилепт будьте осторожны с употреблением алкогольных напитков, так как совместное применение спиртного с препаратом Кетилепт может вызвать сонливость.

Не пейте грейпфрутовый сок во время лечения препаратом Кетилепт, так как он может изменить эффективность данного препарата.

Влияние препарата Кетилепт на лекарственные тесты

Если у Вас определяют уровень лекарств в моче, то применение препарата Кетилепт может дать ложноположительный результат на метадон или на трициклические антидепрессанты (ТЦА) даже, если Вы их не принимали. Результаты анализа следует подтвердить более специфичным тестом.

Беременность и грудное вскармливание

Беременность

Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете забеременеть, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.

Вы не должны принимать препарат Кетилепт во время беременности, предварительно не проконсультировавшись с Вашим лечащим врачом.

У новорожденных, чьи матери принимали препарат Кетилепт в третьем триместре беременности (последние три месяца беременности), могут наблюдаться следующие симптомы: дрожь, скованность и/или слабость мышц, сонливость, возбуждение, нарушения дыхания и трудность кормления. Если у Вашего ребенка развивается любой из этих симптомов, Вам следует проконсультироваться с врачом.

Грудное вскармливание

Вы не должны принимать препарат Кетилепт, если Вы кормите ребенка грудью.

До приема любых лекарственных средств посоветуйтесь с врачом.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами

Кетилепт может вызвать сонливость. Не следует управлять транспортными средствами и механизмами, пока Вы не знаете, какое влияние оказывает на Вас Кетилепт.

Препарат Кетилепт содержит лактозу

Пациенты с непереносимостью лактозы при составлении диеты должны учитывать, что в каждой таблетке Кетилепт 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг содержится соответственно 4 мг, 16 мг, 24 мг, 32 мг, и 48 мг лактозы.

Если у Вас имеется непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу за советом перед применением этого лекарственного средства.

Как следует принимать препарат Кетилепт

Всегда принимайте этот препарат строго по назначению врача. Если Вы не уверены, обязательно посоветуйтесь с врачом или фармацевтом.

Режим дозирования

Порядок приема препарата Кетилепт определяется врачом. Врач назначит Вам соответствующую начальную дозу, которую впоследствии может повысить. При различных показаниях рекомендуются различные режимы дозировки.

Если Вам назначена обычно рекомендуемая доза, то Вам могут назначить от 150 мг до 800 мг в день в зависимости от Вашего заболевания и индивидуальных потребностей в терапии.

Способ применения

Принимайте таблетки либо один раз в день, перед сном, либо два раза в день, в зависимости от Вашего заболевания.

Глотайте таблетки Кетилепт целиком, не разжевывая, запивая водой.

Кетилепт можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Не пейте грейпфрутовый сок во время лечения препаратом Кетилепт, так как он может изменить эффективность данного препарата.

Не прекращайте прием таблеток Кетилепт, пока врач не отменит этот препарат, даже если почувствуете себя лучше.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Препарат Кетилепт таблетки, покрытые оболочкой, нельзя назначать детям и подросткам младше 18 лет.

Нарушения функции печени

Если у Вас нарушена функция печени, Ваш лечащий врач может изменить дозу препарата.

Пожилые пациенты

Если Вы человек пожилого возраста, Ваш лечащий врач может изменить дозу препарата.

Если Вы приняли слишком много таблеток Кетилепт

Если Вы приняли больше препарата Кетилепт, чем назначено, как можно скорее обратитесь к Вашему лечащему врачу или в ближайшую больницу. Возьмите с собой эту инструкцию и оставшиеся таблетки, чтобы показать врачу.

Симптомы передозировки: обычно наблюдается сонливость, головокружение, изменение частоты сердечных сокращений.

Если Вы забыли принять одну или несколько доз препарата Кетилепт

Если Вы пропустили дозу, примите ее, как только вспомните об этом. Не принимайте пропущенную дозу одновременно со следующей или незадолго до нее. После этого продолжайте прием препарата в режиме и дозах, назначенных врачом.

Не принимайте двойную дозу для возмещения пропущенной.

Если Вы прекратили прием таблеток Кетилепт

Не прекращайте прием препарата Кетилепт даже если почувствуете себя лучше, до тех пор, пока врач не отменит этот препарат.

Если Вы внезапно прервете прием препарата Кетилепт, то могут вернуться такие симптомы, как тошнота, рвота, бессонница, головокружение, головная боль, понос или раздражительность; могут также возобновиться симптомы Вашего заболевания.

Ваш лечащий врач может посоветовать Вам постепенно снижать дозу перед окончанием приема препарата.

Если у Вас возникнут дальнейшие вопросы о применении данного лекарственного средства, обратитесь к Вашему лечащему врачу или фармацевту.

Возможные побочные реакции

Как и все лекарственные препараты, данный препарат может вызывать побочные реакции, однако они возникают не у всех пациентов.

Очень частые побочные эффекты (возникают более чему 1 из 10 пациентов):

Головокружение (может привести к падениям), головная боль, сухость во рту.

Сонливость (это может пройти при продолжении приема таблеток Кетилепт) (может привести к падениям).

Увеличение массы тела.

Симптомы отмены (симптомы, развивающиеся, когда Вы прекращаете прием препарата Кетилепт), включающие тошноту, рвоту, бессонницу головокружение, головную боль, раздражительность и диарею. Прекращать прием препарата Кетилепт следует постепенно, в течение 1-2 недель.

Ненормальные мышечные движения, включающие трудность начала мышечного движения, дрожь, чувство двигательного беспокойства или скованность мышц, не сопровождающаяся болью.

Изменение содержания некоторых жиров в крови (триглицеридов и общего холестерина).

Частые побочные эффекты (возникают у 1 -10 из 100 пациентов):

Ускоренное сердцебиение.

Ощущение сильного, резко учащенного сердцебиения или пропусков сердечных сокращений.

Запор, несварение пищи.

Слабость (может привести к падениям).

Отек рук и ног.

Низкое кровяное давление при вставании, что может привести к головокружению или обморочному состоянию (может привести к падениям).

Повышение уровня сахара в крови.

Ухудшение остроты зрения.

Ночные кошмары и ненормальные сны.

Повышенное чувство голода.

Чувство раздражительности.

Нарушения речи.

Мысли, связанные с самоубийством и ухудшение состояния депрессии. Немедленно сообщите об этом Вашему лечащему врачу или обратитесь в больницу!

Читайте также:  Можно ли беременным пить кофе без сахара

Одышка.

Рвота (в основном у пожилых пациентов).

Лихорадка.

Изменение уровня гормона щитовидной железы в крови.

Понижение количества некоторых типов клеток крови.

Повышение активности ферментов печени (по результатам анализа крови).

Повышение уровня гормона пролактина (в редких случаях может вызвать набухание молочных желез, неожиданное выделение грудного молока у мужчин и женщин, а также нарушения менструального цикла).

Нечастые побочные эффекты (возникают у 1 -10 из 1000 пациентов):

Судорожные припадки.

Аллергические реакции с появлением на коже приподнимающихся над поверхностью кожи пятен, припухлость кожи, припухлость вокруг рта.

Неприятное двигательное беспокойство в нижних конечностях (непреодолимая необходимость движений конечностей).

Затруднение глотания.

Неконтролируемые движения, в основном лица и языка.

Нарушение сексуальной функции.

Сахарный диабет.

Ненормальное проведение электрических импульсов в сердце (удлинение интервала QT на ЭКГ).

Более медленный, чем в норме, ритм сердечных сокращений, который может развиться в начале лечения, что может привести к понижению кровяного давления и обморочному состоянию.

Затрудненное выведение мочи.

Обморок (может привести к падению).

Заложенный нос.

Понижение количества красных кровяных клеток.

Уменьшение содержания натрия в крови.

Ухудшение течения существующего сахарного диабета.

Редкие побочные эффекты (возникаюту 1 -10 из 10 000 пациентов):

Лихорадка, сопровождающаяся потливостью, скованностью мышц, сильной сонливостью и обмороком (состояние, называемое «злокачественный нейролептический синдром»).

Окрашивание кожи и склер глаз в желтый цвет (желтуха).

Воспаление печени (гепатит).

Длительная, болезненная эрекция (приапизм).

Набухание молочных желез с неожиданным выделением молока у мужчин и женщин.

Нарушения менструального цикла.

Появление сгустков крови в венах, в основном, нижних конечностей (к симптомам относятся припухлость, боль и покраснение конечности), которые могут переноситься по кровеносным сосудам в легкие, вызывая боль в грудной клетке и затруднение дыхания. Если Вы замечаете любой из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу.

Хождение, беседа или потребление пищи во время сна.

Понижение температуры (гипотермия).

Воспаление поджелудочной железы, вызывающее резкую боль в животе и спине.

Состояние, называемое «метаболический синдром», при котором у Вас могут развиться три или более трех следующих изменений: увеличение жировой ткани вокруг живота, понижение уровня «полезного холестерина» (ЛПВП), повышение уровня триглицеридов (жиров) в крови, повышенное артериальное давление и повышение уровня сахара в крови.

Одновременное развитие лихорадки, гриппоподобного состояния, боли в горле или любой другой инфекции, на фоне очень низкого количества белых кровяных клеток (это состояние называется агранулоцитоз).

Кишечная непроходимость.

Повышение уровня креатинфосфокиназы (вещества, находящегося в мышцах).

Очень редкие побочные эффекты (менее чему 1 из 10 000 пациентов):

Появление тяжелой кожной сыпи, волдырей/пузырьков или красных пятен на коже.

Тяжелая аллергическая реакция (анафилаксия), которая может вызвать затруднение дыхания или шок.

Быстро развивающийся отек кожи, обычно, вокруг глаз, губ или горла (ангионевротический отек).

Тяжелое состояние с появлением волдырей на коже, во рту, вокруг глаз и половых органов (синдром Стивенса Джонсона).

Ненормальная выработка гормона, контролирующего объем мочи.

Распад мышечных волокон и боль в мышцах (рабдомиолиз).

Частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся в распоряжении данных):

Высыпания с появлением на коже красных точек неправильной формы (многоформная эритема).

Серьезная, внезапно развивающаяся аллергическая реакция с такими симптомами как лихорадка, появление волдырей и шелушение кожи (токсический эпидермальный некролиз).

У новорожденных, чьи матери принимали Кетилепт во время беременности, могут развиваться симптомы отмены.

Класс препаратов, к которому относится кветиапин, может вызывать нарушения сердечного ритма, которые могут быть серьезными, а в некоторых случаях даже приводить к смертельному исходу.

Нижеприведенные побочные эффекты выявляются только, если была взята кровь на анализ:

Изменение уровня некоторых жиров в крови (повышение уровня липидов — триглицеридов и общего холестерина).

Изменение уровня сахара в крови.

Изменение уровня гормона щитовидной железы в крови.

Повышение уровня ферментов печени.

Уменьшение количества определенных типов кровяных клеток (таких как белые и красные кровяные тельца).

Повышение уровня креатинфосфокиназы (составной элемент мышц).

Понижение уровня натрия в крови.

Повышение уровня пролактина (в редких случаях может вызвать набухание молочных желез, неожиданное выделение грудного молока у мужчин и женщин, а также нарушения менструального цикла).

Ваш лечащий врач может назначить Вам регулярный контроль анализов крови.

Дополнительные побочные реакции у детей и подростков

У детей и подростков могут развиваться такие же побочные эффекты, что и взрослых. Следующие побочные эффекты наблюдались более часто у детей и подростков:

Очень частые (возникают более чему 1 пациента из 10):

Повышение уровня гормона пролактин в крови:

В редких случаях это может вызывать набухание молочных желез, неожиданное выделение грудного молока у мальчиков и девочек.

Нарушения менструального цикла (отсутствие или нерегулярные менструации).

Повышенный аппетит.

Рвота.

Ненормальные мышечные движения, включающие трудность начала мышечного движения, дрожь, чувство двигательного беспокойства или скованность мышц, не сопровождающаяся болью.

Повышение артериального давления.

Частые (возникают у 1 -10 из 100 пациентов):

Ощущение слабости, обморок (может привести к падению).

Заложенный нос.

Раздражительность.

Сообщение о побочных эффектах

При обнаружении перечисленных побочных эффектов, в том числе и не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.

Сообщая о побочных эффектах, Вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарственного средства.

Как следует хранить препарат Кетилепт

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Источник

КЕТИЛЕПТ 0,2 N60 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Купить КЕТИЛЕПТ 0,2 N60 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена

  • Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • В упаковке:60

Показания

Острые и хронические психозы, включая шизофрению. Лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярном расстройства. Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Характеристики

Страна производителя Венгрия Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 200 мг -60 шт с инструкцией по применению в картонной пачке Беречь от детей

Лекарственная форма

Темно-розовые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой буквы Е и числа 204 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха

Состав

кветиапина фумарат 230.26 мг, что соответствует содержанию кветиапина 200 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон К-90, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный; пленочная оболочка содержит: гипромеллозу, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол / ПЭГ 3350, триацетин (триацетилглицерол). Оболочка таблеток 150 мг и 200 мг так же содержит краситель железа оксид желтый и краситель железа оксид красный.

Общее описание

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Особые условия

Сердечно-сосудистые заболевания: Кетилепт следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии. Кетилепт может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальном периоде уточнения дозы; это чаще происходит у пожилых, чем у молодых пациентов. Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением QTc-интервала. Однако, при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTс, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста. Судорожные припадки Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Кветиапин или плацебо. Однако, также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе. Поздняя дискинезия: Кетилепт, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата Кетилепт. Злокачественный нейролептический синдром Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня креатинфосфокиназы. В таких случаях Кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение. Реакции внезапной отмены: Симптомы острой отмены, в том числе тошнота, рвота, и бессонница, описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема высоких доз антипсихотических препаратов. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (акатизия, дистония и дискинезия). Поэтому в случае необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Непереносимость лактозы: При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, что таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг содержат лактозы соответственно 4,42 мг, 17,05 мг, 25,47 мг, 34,1 мг и 50,94 мг. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактозы саами или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы. Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на центральную нервную систему, Кветиапин должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему, или алкоголем. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами Вследствие влияния на центральную нервную систему Кетилепт может вызывать сонливость. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление механическими транспортными средствами или опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально ПЕРЕДОЗИРОВКА Данные о передозировке кветиапина ограничены. Симптомы: отмеченные симптомы в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение артериального давления. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме. Лечение: нет специфических антидотов к кветиапину. В случаях серьезной интоксикации необходимо рассмотреть возможность симптоматической терапии и рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента

Читайте также:  Можно ли пить гейнер с горячей водой

Лекарственное взаимодействие

Требуется особая осторожность при назначении препарата Кетилепт в сочетании с другими препаратами, действующими на центральную нервную систему. Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных ферментами цитохрома P450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4). CYP3A4 является главным ферментом, осуществляющим опосредованный P-450 метаболизм кветиапина. Влияние других лекарственных средств на Кетилепт Фенитоин: Сочетание препарата Кетилепт с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, т.к. фенитоин индуцирует изофермент 3A4 цитохрома P450. Сочетание кветиапина (по 250 мг три раза в день) и фенитоина (по 100 мг два раза в день) в 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после перорального введения. Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин могут потребоваться повышенные дозы препарата Кетилепт или других индукторов печеночных ферментов (например, карбамазепина, барбитуратов, рифампицина или глюкокортикоидов). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами. Карбамазепин: Совместное применение с карбамазепином значительно повышало клиренс кветиапина, что снижало системную экспозицию кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз препарата Кетилепт. Ингибиторы P450 3A: Совместное применение с кетоконазолом (по 200 мг в сутки в течение 4 дней), сильным ингибитором фермента цитохрома P450 3A, снижало клиренс кветиапина после перорального введения на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышалась в среднем на 235%. Поэтому необходима осторожность при сочетании препарата Кетилепт с кетоконазолом и другими ингибиторами цитохрома P450, азоловыми противогрибковыми препаратами и макролидными антибиотиками (например, итраконазолом, флуконазолом и эритромицином); необходимо соответственное снижение дозы кветиапина. Циметидин: Ежедневное регулярное введение циметидина (по 400 мг три раза в день в течение 4 дней), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к 20%-ному снижению среднего клиренса кветиапина (по 150 мг три раза в день) из плазмы после перорального введения. При одновременном применении препарата Кетилепт с циметидином нет необходимости изменять дозу препарата Кетилепт. Тиоридазин: Тиоридазин (по 200 мг 2 раза в день) на 65% повышал клиренс кветиапина (по 300 мг 2 раза в день) из плазмы после перорального введения. Рисперидон и галоперидол: Сочетание кветиапина (по 300 мг два раза в день) с антипсихотическим средством галоперидол (по 7,5 мг два раза в день) или рисперидон (по 3 мг два раза в день) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина. Флуоксетин и имипрамин: Сочетание кветиапина (по 300 мг два раза в день) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (по 60 мг один раз в день) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (по 75 мг два раза в день) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина. Влияние препарата Кетилепт на другие лекарственные средства Антипирин: Многократное ежедневное введение кветиапина (до 750 мг в день при трехкратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Это свидетельствует о том, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом P450. Литий: Сочетание кветиапина (по 250 мг три раза в день) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии. Лоразепам: Средний клиренс лоразепама после приема внутрь (однократной дозы 2 мг) снижался на 20% во время приема кветиапина (по 250 мг 3 раза в день). Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови. Клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у больных психозами. Поэтому не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом Кетилепт.

Фармакодинамика

Механизм действия Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более высоким сродством к гистаминовым и 1-адренорецепторам и меньшим по отношению к 2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминэргических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. В ходе клинических исследований (в дозе 75-750 мг/сут) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинэргических препаратов. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо. В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных и негативных симптомов шизофрении. Воздействие кветиапина на рецепторы 5НТ2 и D2 продолжается до 12 часов после приема препарата.

Читайте также:  Можно ли пить амбробене детям до года

Фармакокинетика

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Период полувыведения составляет около 7 часов. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы. Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73м2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или с фекалиями. Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, максимальной концентрации (Cmax) и площади под кривой «концентрация- время» (AUC) кветиапина на 235% и 522%, соответственно, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. Период полувыведения кветиапина увеличивался, но среднее время достижения максимальной концентрации (tmax) не изменялось. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к ферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 10-50 раз, превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут. Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохром Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Показания

Острые и хронические психозы, включая шизофрению. Лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярном расстройства. Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, детский возраст (эффективность и безопасность не исследованы). Беременность и период лактации. Категория по влиянию на беременность: C. Безопасность и эффективность применение кветиапина во время беременности не установлена. Кетилепт не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. Период кормления грудью: Не известно, выделяется ли кветиапин в грудное молоко у человека. Поэтому кормящим женщинам рекомендуется отказаться от грудного вскармливания во время приема препарата Кетилепт. С осторожностью — у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе.

Побочные действия

Самыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, головокружение, сухость во рту, умеренная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин. Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, злокачественный нейролептический синдром, лейкопения, нейтропения и периферические отеки. Нежелательные явления, наблюдаемые при введении кветиапина и классифицированные по системам организма, ниже перечислены в таком порядке: очень частые >1/10); частые (<1/10 и >1/100); нечастые (<1/100 и >1/1000); редкие (<1/1000); очень редкие (<1/10,000). Система крови и лимфы Частые: лейкопения 3. Нечастые: эозинофилия. Очень редкие: нейтропения 3. Нарушения иммунной системы Нечастые: гиперчувствительность. Обмен веществ и питание Частые: увеличение веса тела 4, повышение сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ) 5. Очень редкие: гипергликемия 1, 7, сахарный диабет 1, 7. Нарушения функции нервной системы Очень частые: головокружение 1, 6, сонливость 2. Частые: головная боль, тревога, психомоторное возбуждение, тремор, обмороки 1, 6. Нечастые: эпилептические припадки 1. Нарушения функции сердца Частые: тахикардия 1, 6. Сосудистые нарушения Частые: ортостатическая гипотензия 1, 6. Нарушения дыхания и функций органов грудной полости и средостения Частые: ринит, фарингит. Нарушения функций желудочно-кишечного тракта Частые: сухость во рту, запор, диарея, диспепсия, боль в животе. Нарушения функций репродуктивных органов и молочных желез Редкие: приапизм. Общие нарушения и состояние тканей в месте введения Частые: легкая астения, периферические отеки. Редкие: злокачественный нейролептический синдром 1. Лабораторные исследования Нечастые: повышение уровня гамма-ГТ5, повышение уровня триглицеридов после приема пищи, повышение общего холестерина. Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, снижение остроты зрения. (1) См. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении». (2) Возможна сонливость, особенно на протяжении первых двух недель курса лечения, которая обычно проходит при продолжении применения препарата Кетилепт. (3) В контролируемых клинических исследованиях кветиапина не отмечено случаев устойчивой тяжелой нейтропении или агранулоцитоза. В период наблюдения после регистрации препарата лейкопения и/или нейтропения проходили после прекращения введения кветиапина. К числу возможных факторов риска лейкопении и/или нейтропении относятся ранее существовавшее снижение числа белых кровяных телец и наличие лекарственной лейкопении и/или нейтропении в анамнезе. (4) Увеличение веса тела преимущественно наблюдается на первых неделях лечения. (5) У некоторых пациентов во время введения кветиапина отмечены бессимптомные повышения сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ) или гамма-ГТ. Эти повышения обычно проходили при продолжении введения кветиапина. (6) Как и другие антипсихотические средства с альфа-1-адреноблокирующей активностью, Кетилепт может вызвать ортостатическую гипотензию с головокружением, тахикардией и (у некоторых пациентов) обмороками, особенно в начальном периоде подбора дозы. См. раздел 4.4 «Особые указания и меры предосторожности при применении». (7) В очень редких случаях во время приема кветиапина отмечены гипергликемия и ухудшение течения ранее существовавшего диабета. Установлена связь приема кветиамина с вызванным малыми дозами снижением уровней гормона щитовидной железы (T4 и свободный T4). Максимальное снижение наступало на протяжении первых двух или четырех недель приема кветиапина, но при длительном курсе лечения дальнейшее снижение не происходило. Почти во всех случаях прекращение приема кветиапина приводило к восстановлению уровней T4 и свободного T4 независимо от продолжительности курса лечения. Менее значительное снижение T3 и реверсивного T3 наблюдалось только при более высоких дозах кветиапина. уровни ТТГ и ТСГ (тироксин-связывающего глобулина) оставались неизменными. Клинически выраженный гипотиреоз не обнаружен. Как и другие антипсихотические средства, кветиапин может вызвать удлинение интервала QTc, но в клинических испытаниях этот эффект не был постоянным. Описаны реакции на внезапную отмену препарата (см. Особые указания).

Источник