Как долго можно пить сульпирид
Содержание статьи
Сульпирид (Sulpirid)
Действующее вещество:СульпиридСульпирид
Лекарственная форма:  раствор для внутримышечного введения Состав:
1 ампула 2 мл содержит сульпирида 100 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, 1 М раствор кислоты серной, вода для инъекций.
Описание:
Прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:Антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:  
N.05.A.L Бензамиды
Фармакодинамика:
Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие.
Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы на неостриарную систему воздействует незначительно, обладает антипсихотическим действием.
Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов.
С повышением количества дофамина в центральной нервной системе (далее ЦНС) связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.
Фармакокинетика:
После внутримышечного (в/м) введения 100 мг максимальная концентрация (Сmax) — 2,2 мг/л через 30 минут. Связь с белками плазмы — не более 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной внутримышечно дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс 126 мл/мин. Период полувыведения препарата составляет 7 часов. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы.
Показания:
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:
— острая и хроническая шизофрения,
— острые делириозные состояния,
— депрессии различной этиологии.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата,
— гиперпролактинемия,
— пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы),
— феохромоцитома,
— острая интоксикация алкоголем, снотворными лекарственными средствами, наркотическими анальгетиками,
— маниакальный психоз,
— аффективные расстройства,
— агрессивное поведение,
— период грудного вскармливания,
— детский возраст до 18 лет.
Противопоказано применение в сочетании с сультопридом, агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона.
С осторожностью:
С осторожностью применяют у больных с эпилепсией, артериальной гипертензией, дисменореей, тяжелыми заболеваниями сердца, стенокардией, почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, глаукомой, гиперплазией предстательной железы, задержкой мочи, в пожилом возрасте.
Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с: леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа «torsade de pointes»: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как: бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д. Беременность и лактация:
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сутки) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода.
Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.
Однако в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсоническими средствами), а также экстрапирамидный синдром.
Препарат противопоказан в период лактации.
Способ применения и дозы:
При острых и хронических психозах лечение начинают с внутримышечных инъекций в дозе 400-800 мг/сутки и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.
В зависимости от клинической картины заболевания внутримышечные инъекции сульпирида назначают 1-3 раза в сутки, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.
Побочные эффекты:
Гиперпролактинемия (дисменорея, гинекомастия, галакторея, снижение потенции, фригидность, увеличение массы тела).
Экстрапирамидный синдром (обычно встречается при назначении доз выше 400 мг/сут), тремор, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушение позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, головная боль, злокачественный нейролептический синдром (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства, гипертермия).
Сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Повышение артериального давления (редко — снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, головокружение), тахикардия, удлинение QT-интервала, редко, аритмия типа «torsade de pointes».
Аллергические реакции — кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.
Нарушения остроты зрения.
Передозировка:
Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях — выраженный паркинсонизм, кома.
Лечение: симптоматическое. Холиноблокаторы центрального действия.
Взаимодействие:
При одновременном применении: с леводопой снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными лекарственными средствами усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензий.
При назначении с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), клонидином, противокашлевыми лекарственными средствами (центрального действия), усиливается их угнетающее действие.
Сукральфат, антациды, содержащие Mg2+ и/или Аl3+, снижают биодоступность на 20-40%.
Антагонизм с агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол) и нейролептиками.
При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминергических рецепторов, а используют антихолинергические лекарственные средства.
При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Сульпирид увеличивает риск развития желудочковых аритмий (в том числе мерцательной аритмии).
Риск развития желудочковых аритмий типа «torsade de pointes» при одновременном применении с: противоаритмическими лекарственными средствами Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетил, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид), лекарственные средства, вызывающие брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-блокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепизил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин В внутривенно (в/в), глюкокортикостероиды, тетракозактид) и другие (в том числе бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, мизоластин, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин).
Особые указания:
При назначении препарата у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, так как препарат снижает порог судорожной активности.
При одновременном лечении с лекарственными средствами, повышающими риск развития желудочковых аритмий рекомендуется регулярный контроль электрокардиограммы. Удлинение QT-интервала — дозозависимый эффект.
При возникновении в период лечения гипертермии препарат следует отменить (гипертермия является признаком развития злокачественного нейролептического синдрома).
Употребление алкоголя на фоне приема препарата противопоказано.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутримышечного введения, 50 мг/мл. Упаковка:
По 2 мл в ампулы.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛС-002722 Дата регистрации:29.12.2006 Дата аннулирования:2019-04-01 Владелец Регистрационного удостоверения:ФармФирма СОТЕКС, ЗАО ФармФирма СОТЕКС, ЗАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:  01.04.2019 Иллюстрированные инструкции Инструкции
Источник
Инструкция по применению Сульпирид таблетки 50мг
| |||||||
| |||||||
| |||||||
| |||||||
| |||||||
| |||||||
| |||||||
| |||||||
| |||||||
| |||||||
| |||||||
| |||||||
| |||||||
|
Источник
Сульпирид: описание, инструкция, цена
1.
Упаковка раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл 2 мл, ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2)
2.
Упаковка раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл 2 мл, ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1)
Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
МНН
Сульпирид
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения
Химическое название
5 — (аминосульфонил) — N — [(1 — этил — 2 — пирролидинил) метил] — 2 — метоксибензамид
Фармакологическое действие
Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также стимулирующее, антидепрессивное и противорвотное действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотическое действие проявляется в дозах более 600 мг/сутки, в дозах до 600 мг/сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Стимулирует секрецию пролактина, не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК рецепторы. Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Периферическое действие основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.
Фармакокинетика
После в/м введения 100 мг Cmax — 2.2 мг/л через 30 мин. После приема внутрь в дозе 200 мг Cmax — 0/73 мг/л, TCmax — 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь — 25-35%. Связь с белками плазмы — не более 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе).
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс — 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч. С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы.
Показания к применению
Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), депрессия, мигрень, нарушения поведенческих функций у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, лекарственные язвы, симптоматические язвы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая интоксикация алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками; маниакальный психоз, судорожные припадки, болезнь Паркинсона, феохромоцитома, пролактинзависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы), гиперпролактинемия, аффективные расстройства, агрессивное поведение, период лактации, детский возраст до 6 лет (капсулы), до 18 лет — для всех остальных ЛФ; при наличии в составе препарата лактозы — галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы.
С осторожностью
Эпилепсия, артериальная гипертензия, дисменорея, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, почечная и/или печеночная недостаточность, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе, глаукома, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, беременность, пожилой возраст.
Режим дозирования
Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи, в/м.
При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — внутрь, по 150 мг в день в 3 приема в течение 4-6 нед.
При шизофрении — 300-600 мг/сут, внутрь, в 3 приема; максимальная доза — 1200 мг/сут.
При негативной симптоматике — 200-600 мг/сут; при продуктивной — 800-1600 мг/сут; при двигательной заторможенности и психосоматических расстройствах — 100-200 мг/сут.
При депрессивных состояниях — 150-300 мг/сут, 3 раза в сутки; максимальная доза — 600 мг/сут.
При головокружении — 150-300 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают. Курс — не менее 14 дней.
Детям (предпочтительно в виде раствора для приема внутрь) — из расчета 5-10 мг/кг/сут.
В/м при психозах — 200-800 мг/сут в течение 2 нед.
При почечной недостаточности и КК 30-60 мл/мин доза сульпирида относительно стандартной составляет 70%, с увеличением интервала приема в 1.5 раза; при КК 10-30 мл/мин соответственно — 50% и 2 раза, при КК менее 10 мл/мин — 30% и 3 раза.
Для пациентов пожилого возраста начальная доза составляет — 1/4-1/2 дозы для взрослых.
При беременности назначают низкие дозы и не длительно.
Побочное действие
Гиперпролактинемия (дисменорея, гинекомастия, галакторея, снижение потенции, фригидность, увеличение массы тела). Экстрапирамидный синдром (обычно встречается при назначении доз выше 400 мг/сут), тремор, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушение позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, головная боль, злокачественный нейролептический синдром (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства, гипертермия).
Сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз и ЩФ.
Повышение АД (редко — снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение), тахикардия, удлинение QT-интервала, редко, аритмия типа ‘torsade de pointes’.
Аллергические реакции — кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.
Нарушения остроты зрения.
Передозировка
Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях — выраженный паркинсонизм, кома.
Лечение: симптоматическое. Холиноблокаторы центрального действия.
Взаимодействие
При одновременном применении: с леводопой снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными ЛС усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
С ЛС, угнетающими ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы), клонидин, противокашлевые ЛС центрального действия), усиливается их угнетающее действие.
Сукральфат, антациды, содержащие Mg2+ и/или Al3+, снижают биодоступность на 20-40%.
Антагонизм с агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол) и нейролептиками. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминергических рецепторов, а используют антихолинергические ЛС. При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Сультоприд увеличивает риск развития желудочковых аритмий (в т.ч. мерцательной аритмии).
Риск развития желудочковых аритмий типа ‘torsade de pointes’ при одновременном применении с: противоаритмическими ЛС Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетил, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид), ЛС, вызывающие брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-блокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепизил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), ЛС, вызывающие гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин B в/в, ГКС, тетракозактид) и др. (в т.ч. бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, мизоластин, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин)
Особые указания
При возникновении в период лечения гипертермии препарат следует отменить (гипертермия является признаком развития нейролептического злокачественного синдрома).
При назначении препарата у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.
При одновременном лечении с ЛС, повышающими риск развития желудочковых аритмий рекомендуется регулярный контроль ЭКГ. Удлинение QT-интервала — дозозависимый эффект.
Употребление этанола на фоне приема препарата противопоказано.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Источник