Как можно пить кселоду
Содержание статьи
Кселода: Схемы назначения
Комментарии
ДИССЕМИНИРОВАННЫЙ или МЕСТНО-РАСПРОСТРАНЕННЫЙ РАК МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
- Комбинация Кселода + Таксотер при неэффективности антрациклинсодержащих схем химиотерапии
- Монотерапия Кселодой при неэффективности химиотерапии таксанами или антрациклинами
- Монотерапия Кселодой при наличии противопоказаний к терапии антрациклинами
МЕТАСТАЗИРУЮЩИЙ КОЛОРЕКТАЛЬНЫЙ РАК
- Терапия первой линии (моно- или комбинированная)
Примечание: под неэффективностью понимается прогрессирование заболевания на фоне лечения, вне зависимости от наличия или отсутствия первоначального ответа, или рецидив болезни в течение 6 месяцев после окончания адъювантной химиотерапии с использованием антрациклинов. Примером противопоказания для терапии с включением антрациклинов может служить получение пациентом кумулятивной дозы, 400 мг/м2 доксорубицина или его эквивалентов.
Дозировка и прием Кселоды
- Рекомендованная доза: по 1250 мг/м2 два раза в сутки.
- Таблетки принимают внутрь не позднее, чем через 30 минут после еды и запивают водой.
- При затруднении глотания таблетки можно растворить в воде и добавить сахар, чтобы отбить горький вкус.
- Рекомендованный интервал между утренним и вечерним приемами: 12 часов.
- Кселода назначается в виде 3-недельных циклов. Препарат принимают в первую и вторую недели цикла, в третью неделю цикла препарат не принимают.
- В клинических испытаниях больные принимали Кселоду до тех пор, пока сохранялся объективный эффект или отмечалось стабильное течение заболевания.
- Суточную дозу Кселоды рассчитывают исходя из площади поверхности тела пациента.
Расчет суточной дозы и числа таблеток на один прием
Суточная доза: по 1250 мг/м2 два раза в сутки | Число таблеток | |||
Площадь | Суммарная | 150 мг | 500 мг | |
<1.26 | полная | 3000 | 3 | |
75% | 2300 | 1 | 2 | |
50% | 1600 | 2 | 1 | |
1.27-1.38 | полная | 3300 | 1 | 3 |
75% | 2600 | 2 | 2 | |
50% | 1600 | 2 | 1 | |
1.39-1.52 | полная | 3600 | 2 | 3 |
75% | 2600 | 2 | 2 | |
50% | 2000 | 2 | 2 | |
1.53-1.66 | полная | 4000 | 4 | |
75% | 3000 | 3 | ||
50% | 2000 | 2 | ||
1.67-1.78 | полная | 4300 | 1 | 4 |
75% | 3300 | 1 | 3 | |
50% | 2300 | 1 | 2 | |
1.79-1.92 | полная | 4600 | 2 | 4 |
75% | 3600 | 2 | 3 | |
50% | 2300 | 1 | 2 | |
1.93-2.06 | полная | 5000 | 5 | |
75% | 3600 | 2 | 3 | |
50% | 2600 | 2 | 2 | |
2.07-2.18 | полная | 5300 | 1 | 5 |
75% | 4000 | 4 | ||
50% | 2600 | 2 | 2 | |
>2.19 | полная | 5600 | 2 | 5 |
75% | 4300 | 1 | 4 | |
50% | 3000 | 3 |
Примечание: * — Суммарная суточная доза разделяется на две равные части, принимаемые утром и вечером. Из таблицы можно определить необходимую суточную дозу (полную, 75- и 50-процентную) исходя из площади поверхности тела пациента, а также необходимое число таблеток Кселоды (по 150 и 500 ж) на каждый прием (утренний и вечерний). При расчете суточной дозы используется округление до ближайшей дозы, которую можно назначить, исходя из комбинации таблеток Кселоды по 150 и 500 мг.
Особые указания по назначению Кселоды
- Больных с тяжелой диареей следует тщательно наблюдать, проводя им возмещение жидкости и электролитов в случае дегидратации.
- Кселода противопоказана больным с гиперчувствительностью к 5-фторурацилу.
- У больных старше 80 лет повышен риск развития побочных явлений 3/4 степени токсичности.
- Назначение Кселоды беременным может неблагоприятно сказаться на развитии плода.
- Наиболее частыми побочными явлениями при назначении Кселоды являются диарея, тошнота, ладонно-подошвенный синдром, рвота, стоматит, дерматит и слабость.
- Лабораторные отклонения 3/4 степени на фоне лечения Кселодой могут включать гипербилирубинемию (11%), нейтропению (4%), тромбоцитопению (4%) и лимфопению (59%).
- Назначение Кселоды одновременно с антикоагулянтами кумаринового ряда может приводить к нарушению параметров свертываемости крови и/или кровотечению. Поэтому в случае их одновременного назначения, следует регулярно контролировать показатели свертываемости.
Оценка степени тяжести (токсичности) побочных явлений
Побочное явлемие | I степень (легкое) | II степень (умеренное) | III степень (тяжелое) | IV степень |
ДИАРЕЯ | 1—3 раза в сутки | 4—6 раз в сутки или диарея | 7—9 раз в сутки или недержание | 10 и более раз в сутки или |
ТОШНОТА | Без существенного влияния | Прием пищи значительно затруднен, | Невозможность приема пищи | |
ЛПС (КП) | Онемение, покалывание, | Болезненная эритема и отек | Влажная десквамация, везикулез | |
ЛПС (ФА) | Дискомфорт, не нарушающий | Дискомфорт, снижающий повседневную | Выраженный дискомфорт, неспособность | |
СТОМАТИТ | Эритема без болевых ощущений | Болезненная эритема, отек, изъязвления, | Болезненная эритема, ограничивающая |
Примечание: ЛПС — ладонно-подошвенный синдром, КП — клинические проявления, ФА — функциональный аспект. Оценка степени тяжести побочных явлений основана на 4-степенной шкале критериев общей токсичности, разработанной Национальным институтом рака Канады (NCIC CTC) ГС), а для ладонно-подошвенного синдрома включает критерии протокола компании «Ф. Хоффманн-Ля Рош ЛТД.».
Рекомендованная модификация дозы Кселоды при развитии побочных явлений 2-й и более степени тяжести
Степень тяжести | Появление во время цикла терапии | Модификация дозы для |
ПЕРВАЯ СТЕПЕНЬ | ||
Доза не меняется | Доза не меняется | |
ВТОРАЯ СТЕПЕНЬ | ||
Первый эпизод | Прием Кселоды прерывается до | Доза не меняется |
Второй эпизод | Прием Кселоды прерывается до | 75% от стандартной дозы |
Третий эпизод | Прием Кселоды прерывается до | 50% от стандартной дозы |
Четвертый эпизод | Лечение Кселодой отменяется | |
ТРЕТЬЯ СТЕПЕНЬ | ||
Первый эпизод | Прием Кселоды прерывается до | 75% от стандартной дозы |
Второй эпизод | Прием Кселоды прерывается до | 50% от стандартной дозы |
Третий эпизод | Лечение Кселодой отменяется | |
ЧЕТВЕРТАЯ СТЕПЕНЬ | ||
Первый эпизод | Лечение Кселодой отменяется. Если | 50% от стандартной дозы |
Примечание: Врач должен информировать больного о возможности развития побочных явлений. Побочные явлений 1-й степени токсичности могут потребовать лишь симптоматической терапии, однако явления 2-й и более высокой степени требуют прерывания терапии и, возможно, снижения дозы для дальнейших циклов.
Расчет площади поверхности тела (м2)
Рост (см) | |||||||||||||||||||||||||||
150 | 152 | 154 | 156 | 158 | 160 | 162 | 164 | 166 | 168 | 170 | 172 | 174 | 176 | 178 | 180 | 182 | 184 | 186 | 188 | 190 | 192 | 194 | 196 | 198 | 200 | ||
50 | 1,4 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,7 | 1,7 | |
52 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | |
54 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1.7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | |
56 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,8 | 1,8 | |
58 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | |
60 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | |
62 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,6 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,9 | |
64 | 1,6 | 1,6 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | |
66 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | |
68 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | |
70 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,7 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | |
72 | 1,7 | 1,7 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | |
74 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | |
76 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,1 | |
78 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | |
80 | 1,8 | 1,8 | 1,8 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 19 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | |
82 | 1,8 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | |
84 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,2 | |
86 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2.2 | |
88 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 1,9 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | |
90 | 1,9 | 1,9 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,3 | |
92 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 21 | 21 | 21 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,3 | |
94 | 2,0 | 2,0 | 2.0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | |
96 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,3 | 2,3 | 2.3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | |
98 | 2,0 | 2,0 | 2,0 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2.3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | |
100 | 2,0 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,4 | |
102 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | |
104 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | |
106 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | |
108 | 2,1 | 2,1 | 2,1 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | |
110 | 2,1 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,5 | 2,5 | |
112 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | |
114 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2.4 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | |
116 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,4 | 2,4 | .2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | |
118 | 2,2 | 2,2 | 2,2 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | 2,6 | |
120 | 2,2 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,3 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,4 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | 2,5 | 2,6 | 2,6 | 2,6 |
Стандартная схема лечения Кселодой и рекомендации по прерыванию лечения при развитии побочных явлений второй и более высокой степени тяжести
Условные обозначения :
Дни цикла лечения с приемом Кселоды
Дни цикла лечения без приема Кселоды
Прерывание лечения из-за токсичности
Примечание: Лечение назначается по прерывистой схеме в виде 3-недельных циклов. Кселода принимается во время двух первых недель и не принимается во время третьей недели каждого 3-недельного цикла. Минимальная продолжительность лечения Кселодой до возможности первой щенки эффективности — 6 недель (два 3-недельных цикла).
Стандартное лечение Кселодой (прерывистая схема в виде 3-недельных циклов)
Примечание: Стандартная схема лечения применяется во всех случаях, при отсутствии побочных явлений, или если побочные явления имеют первую степень тяжести.
Прерывание лечения при развитии побочных явлений 2-й или более высокой степени тяжести во время приема Кселоды
Примечание: Развитие во время приема Кселоды побочных явлений второй или более высокой степени тяжести требует временной отмены препарата (прерывания лечения). После снижения выраженности этих явлений до 0-1 степени лечение продолжают с соблюдением стандартной 3-недельной схемы. Дни временной отмены Кселоды являются потерянными для лечения и недополученная доза не компенсируется.
Увеличение периода без лечения при развитии побочных явлений второй и более высокой степени тяжести во время запланированного периода без приема Кселоды
Примечание: Дополнительный период без лечения необходим, если: 1) побочные явления 2-й и более степени тяжести появились во время запланированного периода без приема Кселоды или 2) степень тяжести ранее развившихся явлений не снизилась до 0-1 степени во время запланированного периода без приема Кселоды. После снижения выраженности побочных явлений до 0-1 степени продолжают лечение с соблюдением стандартной 3-недельной схемы.
- первый представитель нового класса туморактивируемых цитостатиков
- неактивен до энзиматических превращений
- активируется преимущественно в клетках опухоли
- концентрация активного вещества в опухоли превышает таковую в окружающих здоровых тканях и плазме крови
- селективное накопление в опухоли обеспечивает высокую эффективность и снижает риск неблагоприятных системных воздействий
- единственный пероральный препарат для лечения рака молочной железы
- эффективен у больных раком молочной железы, получивших множественные курсы химиотерапии, включая Таксол™
- не вызывает облысения
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Источник
Кселода: инструкция по применению, цена, отзывы пациентов и на форумах, побочные эффекты
Состав
В состав таблеток входит активный компонент капецитабин.
Дополнительные составляющие: лактоза, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, МКЦ.
Оболочка состоит из: Опадрай персика Ys-1-17255-A, талька, титана диоксида, железа оксида жёлтого и красного.
Форма выпуска
Выпускается Кселода в форме таблеток, покрытых оболочкой, расфасованных в блистеры по 10 штук. Таблетки 150 мг помещены в пачки по 6 блистеров, лекарство 500 мг – по 12 блистеров. Кроме того, возможна упаковка во флаконы, по 60 и 120 таблеток, соответственно.
Фармакологическое действие
Для Кселоды характерно противоопухолевое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основное вещество препарата – капецитабин, является производным фторпиримидина карбамата и пероральным цитостатиком, способным активироваться в опухоли, проявляя значительный селективный цитотоксический эффект. При этом цитотоксическое действие характерно метаболитам этого вещества.
Благодаря последовательной ферментной биотрансформации капецитабина в 5-ФУ, создаются повышенные концентрации вещества, которые обнаруживаются в опухоли, а не в окружающих её здоровых тканях. В результате сложного механизма действия, препарат оказывает влияние на вредоносные клетки, подавляя их дальнейшее развитие.
Внутри организма капецитабин подвергается быстрому и полноценному всасыванию. Затем он трансформируется в метаболиты: 5′-дезокси-5-фторуридин (5′-ДФУР) и 5′-дезокси-5-фторцитидин (5′-ДФЦТ). Употребление еды может снизить всасываемость капецитабина, но не оказывает особого влияния на метаболиты. Максимальная концентрация выявляется спустя 1,5-3,5 часа.
Метаболизм препарата происходит преимущественно в печени, после чего образуются метаболиты, которые и оказывают влияние на поражённые участки.
Выведение из организма осуществляется в виде метаболитов в составе мочи, кала и небольшая часть в неизменной форме.
Показания к применению
Как правило, Кселода назначается:
- в комбинированной терапии с доцетакселом метастатического или местно-распространённого рака молочной железы, если химиотерапия оказывается неэффективной, включающая препарат из антрациклинового ряда таксанов, а также при противопоказаниях к лечению антрациклинами;
- для адъювантной терапии рака толстой кишки;
- в терапии первой линии метастатического колоректального рака, а также распространённого рака желудка.
Противопоказания к применению
Воздержаться от приёма данного препарата следует при:
- гиперчувствительности к капецитабину и прочим производным фторпиримидина, другим компонентам препарата;
- установленном дефиците дигидропиримидин дегидрогеназы;
- одновременном приёме соривудина, а также его структурных аналогов;
- тяжёлой почечной недостаточности;
- лактации, беременности;
- возрасте меньше 18 лет;
- несовместимости с другими компонентами комбинированной терапии.
Соблюдение осторожности требуется при:
- ИБС;
- возрасте пациентов от 60 лет;
- одновременном лечении пероральными антикоагулянтами.
Побочные эффекты Кселоды
При лечении Кселодой могут развиваться побочные эффекты, отличающиеся большим многообразием. Обычно они отмечаются в виде: диареи, стоматита, тошноты, рвоты, ладонно-подошвенного синдрома, сильной утомляемости, слабости, заторможенности, сонливости.
Возможно развитие нарушений, связанных с деятельностью системы пищеварения, состоянием кожных покровов и придатков, нервной, дыхательной, костно-мышечной, сердечно-сосудистой и других систем.
Не исключены отклонения в работе органов чувств, системы кроветворения, развитие инфекционных осложнений, изменения лабораторных показателей.
К прочим побочным действиям можно отнести: лихорадку, дегидратацию, понижение массы тела, заторможенность, болевые ощущения в спине.
Инструкция по применению Кселоды (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Кселоды указывает, что препарат предназначен для приёма внутрь, желательно в течение получаса после употребления еды, запивая водой.
При монотерапии колоректального рака, рака толстой кишки и молочной железы стандартная суточная дозировка препарата составляет 1250 мг к 2 разовому приёму – утром и вечером. Лечение выполняют на протяжении 3 недель, затем делают перерыв на 7 дней.
Назначение препарата в комбинированной терапии требует особого подхода, строгого учёта совместимости лекарственных средств, особенностей течения заболевания и организма пациента.
Передозировка
В случае передозировки могут развиваться симптомы, проявляемые в виде диареи, тошноты, рвоты, воспаления слизистой оболочки, кровотечений или раздражения ЖКТ, угнетения деятельности костного мозга.
При этом лечение включает терапевтические и поддерживающие процедуры, позволяющие устранить клинические симптомы и предупредить развитие осложнений.
Взаимодействие
Назначение Кселоды в сочетании с антикоагулянтами кумаринового ряда, например: Варфарином и Фенпрокумоном, может оказывать негативное влияние на свёртывание крови, вызывая кровотечения.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном лечении с субстратами цитохрома Р450.
Сочетание с Фенитоином может повысить его концентрацию в составе плазмы крови. Поэтому требуется регулярный контроль показателей крови.
Кальция Фолинат значительного воздействия на фармакокинетику капецитабина или метаболитов не оказывает, но не исключено усиление токсического эффекта, так как возможно его влияние на их фармакодинамику.
Комбинации с Соривудином или его аналогами вызывают клинически значимое взаимодействие с метаболитами, способное вызвать фатальное усиление токсичности фторпиримидинов. По этой причине между приёмами данных препаратов необходимо сделать перерыв не менее 4 недель.
Условия продажи
В аптеках Кселоду можно приобрести только по рецепту специалиста.
Условия хранения
Для хранения этого препарата требуется прохладное место, недоступное детям.
Срок годности
3 года.
Аналоги Кселоды
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги представлены препаратами: Капецитабин, Капецитовер, Тутабин.
Кселода или Тутабин — что лучше?
Как известно, Кселода и Тутабин созданы на основе одного действующего вещества – капецитабина. По