Можно амиодарон пить постоянно

АМИОДАРОН

Действующее вещество

— амиодарона гидрохлорид (amiodarone)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки1 таб.
амиодарона гидрохлорид200 мг

30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса III, обладает антиангинальным действием.

Антиаритмический эффект связан со способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков сердца, AV-узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье. Это сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов. Полагают, что механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блокадой калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов). Блокируя инактивированные «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV-проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на α- и β-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).

Полагают, что амиодарон может повышать уровень фосфолипидов в тканях.

Содержит йод. Влияет на метаболизм гормонов щитовидной железы, ингибирует превращение T3 в T4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит T3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).

При приеме внутрь начало действия — от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия также вариабельна — от нескольких недель до нескольких месяцев.

После в/в введения максимальный эффект достигается через 1-30 мин и продолжается 1-3 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 20-55%. Cmax в плазме крови достигается через 3-7 ч.

Вследствие интенсивного накопления в жировой ткани и органах с высоким уровнем кровоснабжения (печень, легкие, селезенка) имеет большой и вариабельный Vd и характеризуется медленным достижением равновесной и терапевтической концентраций в плазме крови и к длительному выведению. Амиодарон определяется в плазме крови до 9 мес после прекращения его применения. Связывание с белками высокое — 96% (62% — с альбумином, 33.5% — с β-липопротеинами).

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью).

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита десэтиламиодарона, а также, по-видимому, путем дейодирования. При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.

Выведение имеет двухфазный характер. После приема внутрь T1/2 в начальной фазе составляет 4-21 день, в терминальной фазе — 25-110 дней; десэтиламиодарона — в среднем 61 день. Как правило, при курсовом пероральном применении T1/2 амиодарона составляет 14-59 дней. После в/в введения амиодарона T1/2 в терминальной фазе составляет 4-10 дней. Выводится главным образом с желчью через кишечник, может наблюдаться небольшая энтерогепатическая рециркуляция. В очень небольших количествах амиодарон и десэтиламиодарон выводится с мочой.

Амиодарон и его метаболиты не выводятся при диализе.

Показания

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия), профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии), суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии, особенно связанные с синдромом WPW), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной недостаточности или хронической сердечной недостаточности, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокардия.

Противопоказания

Синусовая брадикардия, СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II-III степени (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду.

Дозировка

При приеме внутрь для взрослых начальная разовая доза составляет 200 мг. Для детей доза составляет 2.5-10 мг/сут. Схему и длительность лечения устанавливают индивидуально.

Для в/в введения (струйно или капельно) разовая доза составляет 5 мг/кг, суточная доза — до 1.2 г (15 мг/кг).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV-блокада, при длительном применении — прогрессирование ХСН, желудочковая аритмия типа «пируэт», усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении — снижение АД.

Со стороны эндокринной системы: развитие гипо- или гипертиреоидизма.

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении — кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении — бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении — токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении — периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении — внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок — жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.

Читайте также:  Можно ли пить капотен с ношпой

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность, алопеция; редко — серо-голубое окрашивание кожных покровов.

Местные реакции: тромбофлебит.

Прочие: эпидидимит, миопатия, снижение потенции, васкулит, при парентеральном применении — жар, повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие амиодарона с другими препаратами возможно даже через несколько месяцев после окончания его применения за счет длительного T1/2.

При одновременном применении амиодарона и антиаритмических средств класса I А (в т.ч. дизопирамида) увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт».

При одновременном применении амиодарона со слабительными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию, повышается риск развития желудочковой аритмии.

Средства, вызывающие гипокалиемию, включая диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одновременном применении с амиодароном вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).

При одновременном применении средств для общей анестезии, оксигенотерапии возникает риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости, уменьшения ударного объема сердца, что, по-видимому, обусловлено аддитивным кардиодепрессивным и вазодилатирующим эффектами.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол, терфенадин вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии, особенно типа «пируэт».

При одновременном применении варфарина, фенпрокумона, аценокумарола усиливается антикоагулянтное действие и повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении винкамина, сультоприда, эритромицина (в/в), пентамидина (в/в, в/м) повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении возможно повышение концентрации декстрометорфана в плазме крови вследствие уменьшения скорости его метаболизма в печени, что обусловлено ингибированием активности изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450 под влиянием амиодарона и замедлением выведения декстрометорфана из организма.

При одновременном применении дигоксина значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и, вследствие этого, увеличивается риск развития дигиталисной интоксикации.

При одновременном применении дилтиазема, верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Описан случай повышения концентрации амиодарона в плазме крови при его одновременном применении с индинавиром. Полагают, что ритонавир, нелфинавир, саквинавир будут оказывать подобное действие.

При одновременном применении колестирамина уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие его связывания с колестирамином и уменьшения абсорбции из ЖКТ.

Имеются сообщения о повышении концентрации лидокаина в плазме крови при одновременном применении с амиодароном и развитии судорог, по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма лидокаина под влиянием амиодарона.

Полагают, что возможен синергизм в отношении угнетающего действия на синусовый узел.

При одновременном применении лития карбоната возможно развитие гипотиреоидизма.

При одновременном применении прокаинамида увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Повышение концентрации в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида и усиление побочных эффектов.

При одновременном применении пропранолола, метопролола, соталола возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении тразодона описан случай развития аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении хинидина увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Повышение концентрации хинидина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

При одновременном применении описан случай усиления побочных эффектов клоназепама, что, по-видимому, обусловлено его кумуляцией вследствие ингибирования окислительного метаболизма в печени под влиянием амиодарона.

При одновременном применении цизаприда значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).

При одновременном применении повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, риск развития нефротоксичности.

Описан случай легочной токсичности при одновременном применении циклофосфамида в высоких дозах и амиодарона.

Повышается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие замедления его метаболизма под влиянием циметидина и других ингибиторов микросомальных ферментов печени.

Полагают, что вследствие ингибирования под влиянием амиодарона ферментов печени, при участии которых происходит метаболизм фенитоина, возможно повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина повышается скорость метаболизма амиодарона в печени и происходит уменьшение его концентрации в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Не следует применять у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью.

Перед началом применения амиодарона следует провести рентгенологическое исследование легких и функции щитовидной железы, при необходимости, провести коррекцию электролитных нарушений.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции щитовидной железы, консультации окулиста и рентгенологическое исследование легких.

Парентерально можно применять только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.

Пациенты, получающие амиодарон, должны избегать прямого воздействия солнечного света.

При отмене амиодарона возможны рецидивы нарушений сердечного ритма.

Может оказывать влияние на результаты теста накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

Не следует применять амиодарон одновременно с хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, кумарином, доксепином.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Амиодарон и десметиламиодарон проникают через плацентарный барьер, их концентрации в крови плода, составляют соответственно 10% и 25% от концентрации в крови матери.

Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

C осторожностью применять в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

При нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Читайте также:  Можно пить омез когда болит желудок

Описание препарата АМИОДАРОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Амиодарон (Amiodaronum)

Клинико-фармакологическая группа: &nbsp

Антиаритмические средства

Входит в состав препаратов

Входит в перечень:

ЖНВЛП

АТХ:

C.01.B.D.01 Амиодарон

Фармакодинамика:

Влияя на липидное окружение ионных каналов, сравнительно кратковременно блокирует инактивированные быстрые натриевые каналы, снижает кальциевый ток, кратковременный выходящий ток, калиевые токи аномального и задержанного выпрямления; неконкурентная адреноблокирующая активность; нарушение проведения через межклеточные контакты.

Фармакологические эффекты

Антиаритмический: увеличение длительности потенциала действия и рефрактерного периода во всех тканях сердца без значительного влияния на мембранный потенциал.

Начало действия от 2-3 сут до 2-3 мес (даже на фоне нагрузочных доз).

Снижение автоматизма СА-узла, удлинение предсердно-желудочкового проведения, уменьшение автоматизма спонтанного возбуждения в системе волокон Пуркинье, замедление проведения по дополнительным проводящим путям (синдром WPW).

Антиангинальный. ЭКГ: снижение ЧСС, удлинение интервалов P-Q, Q-T, возможно умеренное расширение комплекса QRS. Блокада тироксин-5-дейодиназы (превращения Т4 в Т3) и захвата гормонов кардиомиоцитами и гепатоцитами (ослабление стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард).

Фармакокинетика:

F — 40-50%. VD — 66±44 л/кг. Связь с белками плазмы — 99,9%. Биотрансформация в печени с образованием активного метаболита — дезэтиламиодарона (CYP3A3/4, CYP3A5, CYP3A7). Т1/2 ~40-55 сут, дезэтиламиодарона ~61 сут. Cl — 1,9±0,4 мл/мин/кг. Элиминация с фекалиями. Проникает через ГЭБ, плаценту. Не выводится при гемодиализе.

Показания:

Купирование приступов пароксизмальной тахикардии:

  • · купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
  • · купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • · купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Профилактика рецидивов

  • · угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле).
  • · наджелудочковых пароксизмальных тахикардии:
  • · документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с органическими заболеваниями сердца;
  • · документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению;
  • · документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
  • · мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

· Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов группы высокого риска

Пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%).

IX.I30-I52.I45.6 Синдром преждевременного возбуждения

IX.I30-I52.I47.1 Наджелудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I47.2 Желудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

IX.I30-I52.I49.0 Фибриляция и трепетание желудочков

IX.I30-I52.I49.4 Другая и неуточненная деполяризация

Противопоказания:

  • · СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев их коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла);
  • · AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
  • · гипокалиемия, гипомагниемия;
  • · интерстициальная болезнь легких;
  • · дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
  • · врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
  • · сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes): антиаритмические препараты класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические препараты класса III (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; антибиотики группы макролидов (в частности эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны;
  • · возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • · беременность;
  • · период лактации;
  • · непереносимость лактозы (дефицит лактазы), синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
  • · повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата.
  • · нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора).
  • · выраженная артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок;

С осторожностью:

ХСН, заболевания щитовидной железы, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, беременность, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории D. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. Амиодарон внутрь во время беременности следует использовать только в случае, если польза для матери перевешивает неизвестный риск для плода. Необходимо информировать о риске для плода пациенток, принимающих амиодарон во время беременности или забеременевших на фоне приема этого средства. Амиодарон проникает через плаценту.

Способ применения и дозы:

Тяжелые нарушения сердечного ритма, в случаях, когда невозможен прием препарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции)

Показано внутривенно-капельное введение через центральный венозный катетер

Обычно нагрузочная доза составляет 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится по возможности с использованием электронной помпы в течение 20-120 мин. Внутривенно-капельное введение может повторяться 2-3 раза в течение 24 ч.

Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг/24 ч (обычно 600-800 мг, но могут быть увеличены до 1200 мг в течение 24 ч) в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием препарата внутрь (3 таб. по 200 мг/сут). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таб. по 200 мг/сут.

Читайте также:  Как долго можно пить эсливерфорте

Внутривенно-струйное введение должно проводиться только в неотложных случаях при неэффективности других видов лечения и только в отделении интенсивной терапии под постоянным мониторингом ЭКГ, АД. Доза составляет 5 мг/кг массы тела. За исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции, внутривенно-струйное введение амиодарона должно проводиться в течение не менее 3 мин. Повторное введение амиодарона не должно проводиться ранее чем через 15 мин после первой инъекции, даже если при первой инъекции вводилась содержимое только одной ампулы (возможность развития необратимого коллапса).

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции

Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг препарата) после разведения в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится внутривенно-струйно.

Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное внутривенно-струйное введение препарата в дозе 150 мг (или 2.5 мг/кг).

Таблетки:

Нагрузочная («насыщающая») доза: могут быть применены различные схемы насыщения.

В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг (до максимальной 1200 мг)/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

Побочные эффекты:

Гипотензия (16% при в/в введении), брадикардия, блокады сердца, застойная сердечная недостаточность, удлинение интервала Q-T, аритмогенное действие (2-5%), при в/в введении: асистолия, кардиогенный шок, электромеханическая диссоциация, желудочковая тахикардия.

Нейротоксическое действие (20-40%, через 1 нед — несколько месяцев после начала терапии, сохраняется более года после отмены: признаки затруднения при ходьбе, онемение и покалывание кончиков пальцев, неконтролируемые движения, слабость в ногах), головная боль, головокружение, прилив крови к лицу.

Фотосенсибилизация (10%), серо-голубое окрашивание кожи лица, шеи, рук (при лечении дольше 1 года), кожная сыпь, гепатит, эксфолиативный дерматит, васкулит, алопеция.

Фиброз легких или интерстициальный пневмонит (10-15%, обратим после отмены амиодарона, лечение глюкокортикоидами, в 10% случаев исход смертельный).

Тошнота, рвота, ухудшение аппетита, притупление вкусовых ощущений, боли, тяжесть в эпигастрии, запор, диарея, метеоризм, при длительном применении — токсический гепатит (желтуха, холестаз), цирроз печени.

Гипертиреоз (2%) или гипотиреоз (10%), снижение либидо, импотенция; запор, потеря аппетита, горький и металлический привкус во рту.

Нечеткость зрения, сухость, повышенная чувствительность к свету, пигментные отложения в роговице (10%, обратимы после отмены).

Передозировка:

Брадикардия, АВ-блокада, гипотензия.Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Азолы, фторхинолоны, макролиды — удлинение интервала Q-T.

Аценокумарол, варфарин — усиление антикоагулянтного эффекта.

Грейпфрутовый сок, индинавир — повышение плазменной концентрации амиодарона.

Диуретики — повышенный риск аритмий в связи с риском гипокалиемии.

Другие антиаритмические средства, β-адреноблокаторы, БМКК, фентанил — усиление кардиодепрессивного действия, повышенная вероятность удлинения интервала Q-T, аритмогенного действия.

Ингибиторы ГМГ-кофермент А-редуктазы (статины) — риск миотонии, рабдомиолиза.

Индукторы и ингибиторы CYP3А4 — возможно развитие токсических эффектов.

Метотрексат — нарушение метаболизма метотрексата.

Препараты йода, в том числе радиоактивного, — нарушение захвата йода щитовидной железой.

Сердечные гликозиды — увеличение плазменной концентрации дигоксина и, возможно, других гликозидов.

Хинидин, прокаинамид, флекаинид, фенитоин, сердечные гликозиды, антикоагулянты (производные кумарина), теофиллин — повышение плазменной концентрации, усиление действия и/или токсичности при одновременном применении с амиодароном.

Циклоспорин — повышение плазменной концентрации циклоспорина.

Особые указания:

Мониторинг АЛТ, АСТ, ЩФ; аускультация, рентгенография грудной клетки (до начала терапии, через 3 и 6 мес после нее), ЭКГ, уровень амиодарона в плазме, ФВД, функция щитовидной железы, бронхоскопия (при развитии токсических явлений со стороны легких); осмотр офтальмолога.

Антиаритмическое средство III класса, структурный аналог тиреоидных гормонов; часть антиаритмических и побочных эффектов обусловлена связыванием с их внутриклеточными рецепторами. Высоколипофилен.

При брадикардии удлинение потенциала действия обусловливает пируэтную тахикардию. У лиц с фибрилляцией предсердий пируэтная тахикардия может возникать при снижении ЧСС после восстановления ритма.

Элиминация медленная, пропуск приема 1-2 доз обычно не приводит к возникновению аритмии.

Амиодарон снижает общую смертность на 10%, риск внезапной кардиальной смерти на 19%, а также общую сердечную смертность у больных с высоким риском фатального исхода (после инфаркта миокарда с тяжелыми желудочковыми нарушениями ритма, при сердечной недостаточности).

Профилактическое применение амиодарона (400 мг/сут в течение 28 сут, 800 мг/сут в течение 14 сут, поддерживающая доза до 6 мес) у больных с острым инфарктом миокарда снижает риск смертельного исхода на 13% за счет снижения риска внезапной аритмической смерти на 29%. Не влияет на неаритмическую смертность.

Амиодарон более эффективно, чем соталол и пропафенон, предотвращает рецидивы фибрилляции предсердий при длительной терапии (16 мес)

Вероятность побочных эффектов при использовании низких доз амиодарона (до 400 мг/сут) по сравнению с плацебо (величина отношения шансов — ОШ, odds ratio, OR): патология щитовидной железы — 4,2; неврологические — 2,0; кожные — 2,5; со стороны глаз — 3,4; брадикардия — 2,2; со стороны легких — 2,0. Нет отличия от плацебо по частоте развития гепатотоксических и гастроинтестинальных побочных эффектов.

Амиодарон (длительность терапии до 12 мес) более эффективно, чем флекаинид и хинидин, сохраняет синусовый ритм у больных с фибрилляцией предсердий.

Уменьшает частоту фибрилляции предсердий, желудочковых тахиаритмий и инсульта, а также сокращает сроки госпитализации у лиц, перенесших кардиохирургическое вмешательство.

Предшествующая терапия амиодароном повышает риск дыхательной недостаточности в раннем послеоперационном периоде после операций на сердце. Не следует применять амиодарон при желудочковых нарушениях ритма, пока не определена необходимость хирургического вмешательства

Инструкции

Источник