Можно ли беременным пить верошпирон при

Верошпирон капсулы 100 мг 30 шт ➤ инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Капсулы

Состав

Действующее вещество: Спиронолактон (Spironolactone). Концентрация действующего вещества (мг): 100

В инструкции к Верошпирону препарат описывается как калийсберегающий диуретик. Основное действующее вещество конкурирует с альдостероном (гормоном коры надпочечников) и тормозит его действие. Na+ , Cl- и вода не всасываются обратно в почечных канальцах, а K+ и мочевина наоборот, проникают сквозь эндотелий сосудистого клубочка в кровь. Усиление мочеиспускания вызывает снижение артериального давления и исчезновение отеков. Мочегонный эффект проявляется только через 3-5 дней после первого дня приема препарата. Верошпирон существенно не влияет на функцию почечных канальцев и не приводит к кислотно-щелочному дисбалансу организма.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность почти 100%, а прим пищи увеличивает ее до 100%; связь с белками плазмы крови около 98%. После ежедневного приема дозы 100 мг в течение 15 дней максимальная концентрация (Стах) — 80 нг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме (TCmax) после очередного утреннего приема — 2-6 ч. В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает Cmax через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови 90%. Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Объем распределения — 0,05 л/кг. Период полувыведения (T1/2) -13-24 ч. Выводится почками: 50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде и частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй -12-96 ч. При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность Т1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии), отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией), состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т. ч. цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками, гипокалиемиягипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия), первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) , для короткого предоперационного курса лечения, для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 млмин), анурия, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозыгалактозы, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Меры предосторожности

В случае непереносимости молочного сахара (лактозы), следует принять во внимание, что каждая таблетка Верошпирона 25 мг содерржит 146 мг молочного сахара (лактозы моногидрата), каждая капсула Верошпирона 50 мг содержит 127,5 мг молочного сахара, каждая капсула Верошпирона 100 мг содержит 255 мг молочного сахара.

Применение при беременности и кормлении грудью

Перед началом приема любого препарата, посоветуйтесь с Вашим врачом или фармацевтом. Верошпирон противопоказан во время беременности и в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы. При идиопатическом гиперальдостеронизме препарат назначают в дозе 100-400 мгсут. При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мгсут. При гипокалиемии или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 мгсут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны. При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 дней по 400 мгсут, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 мг, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента. При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны. При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мгсут в 2-3 приема, в комбинации с петлевым или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. При отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+K+) в моче превышает 1. 0. Если соотношение меньше 1. 0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально. При отеках у детей начальная доза составляет 1-3. 3 мгкг массы тела или 30-90 мгм2сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор, нарушение функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания. Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз. Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз. Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носитобратимый характер и после отмены Верошпирона исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции иэрекции. у женщин — нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено). Аллергические реакции: крапивница. редко — макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд. Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз. Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность. Со стороны костно-мышечной системы: мышечный спазм, судороги икроножных мышц.

Передозировка

По отзывам о Верошпироне больных, передозировка препаратом возникает крайне редко. В случае ее возникновения обостряются все побочные действия лекарственного средства. Нужно срочно промыть желудок, употребить большое количество жидкости и кофеин для повышения артериального давления. При гиперкалиемии врач назначает декстрозу и инсулин.

Взаимодействие с другими препаратами

Пожалуйста, проинформируйте Вашего врача или фармацевта, если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие препараты, включая отпускаемые без рецепта. При одновременном приеме препарата Верошпирон с перечисленными далее препаратами, возможно взаимное изменение действия лекарственных средств: например, другие мочегонные (диуретики), холестирамин, аммония хлорид, снотворные, некоторые сосудосуживающие препараты (вазоконстрикторы), некоторые стероидные противовоспалительные препараты (глюкокортикостероиды), препараты для снижения артериального давления (антигипертензивные), препараты калия, лития, карбамазепин, некоторые нестероидные противовоспалительные средства — НПВС (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин, мефенамовая кислота), дигоксин, карбеноксолон, препараты, которые предотвращают образование тромбов (антикоагулянты), некоторые противоопухолевые препараты (трипторелин, бусерелин, гонадорелин, циклоспорин, такролимус).

Управление автотранспортом и другими механизмами. В начале лечения следует отказаться от управления транспортными средствами и работы с опасными механизмами на период времени, продолжительность которого определяется индивидуально. В дальнейшем врач примет решение по данному ограничению.

Отпуск по рецепту

Да

Источник

Верошпирон : инструкция по применению

Одна капсула 50 мг или 100 мг содержит

активное вещество — спиронолактон 50 мг или 100 мг

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки капсулы 50 мг

крышечка: хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин, корпус: титана диоксид (Е 171), желатин.

Состав оболочки капсулы 100 мг

крышечка: «солнечный закат» желтый (Е 110), титана диоксид (Е 171), желатин,

корпус: «солнечный закат» желтый (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин

Капсулы с непрозрачной желтой крышечкой и белым непрозрачным корпусом, размер «3» (для дозировки 50 мг). Капсулы с непрозрачной оранжевой крышечкой и желтым непрозрачным корпусом, размер «0» (для дозировки 100 мг). Содержимое капсул — мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Спиронолактон.

Код АТХ С03D А01

Фармакокинетика

Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. В значительной степени он связывается с белками плазмы (приблизительно 90 %). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короток (1,3 часа), периоды полувыведения его активных метаболитов продолжительнее (от 2,8 до 11,2 часов). Метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой; малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и экскретируются с материнским молоком.

После приема 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней показатели времени до достижения пиковой концентрации в плазме (tmax), пиковой концентрации в плазме (Cmax) и периода полувыведения (t1/2) спиронолактона составили: 2,6 часа, 80 нг/мл и, приблизительно 1,4 часа, соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактона и канренона эти показатели составили, соответственно, 3,2 и 4,3 часа; 391 нг/мл и 181 нг/мл; 13,8 и 16,5 часов.

Влияние на почки однократной дозы спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 часов.

Фармакодинамика

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он действует в дистальных канальцах нефрона, ингибируя задержку ионов натрия и воды, а также экскрецию ионов калия — эффекты альдостерона. Он не только повышает экскрецию Na+ и Cl- и снижает экскрецию К+ с мочой — он также снижает экскрецию Н+. Как следствие своего диуретического эффекта, он обладает гипотензивным действием.

— застойная сердечная недостаточность (в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов)

— эссенциальная артериальная гипертензия (главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами)

— цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом

— лечение первичного гиперальдостеронизма

— отеки, обусловленные нефротическим синдромом

— лечение гипокалиемии в случаях невозможности получения другой терапии

— профилактика гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды (в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие)

Верошпирон® назначается в один или в два приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.

Первичный гиперальдостеронизм

В случаях диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат может назначаться при подготовке к операции в дозе 100-400 мг. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат может использоваться в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозировке, определяемой индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустимо снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. В случаях длительного применения, рекомендуется использовать в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.

Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)

Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25-200 мг) и назначается в один или два приема.

В случае назначения более высоких доз, Верошпирон® можно принимать в комбинации с другими группами диуретиков, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировка Верошпирона® должна корректироваться.

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками

Если соотношение Na+/K+ в моче больше 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная — 400 мг/сут. Поддерживающая доза должна определяться индивидуально.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Начальная суточная доза, назначаемая в один или два приема, составляет 50-100 мг и принимается в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапия должна продолжаться в течение двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величина дозы должна корректироваться индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.

Гипокалиемия

У пациентов, которым недостаточно пищевых добавок с К+ или других методов калий-заместительной терапии, препарат принимают в суточной дозе 25-100 мг.

Пожилые пациенты

Рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание, если имеются печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

Очень часто (˃1/10)

— гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

— аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

— снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин)

Часто (˃1/100, <1/10)

— гиперкалиемия (у пожилых пациентов, диабетиков и получающих ингибиторы АПФ)

— тошнота, рвота

— бесплодие (в случае использования высоких доз (450 мг в сутки)

Нечасто (˃1/1000, <1/100)

— головная боль, спутанность сознания, сонливость, астения, усталость, головокружение, мышечные спазмы, атаксия, судороги икроножных мышц

Редко (˃1/10000, <1/1000)

— гиперчувствительность

— гипонатриемия, дегидратация, порфирия

— гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея, запор

— сыпь, крапивница, гиперемия

Очень редко (<1/10000)

— тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, мегалобластоз

— гирсутизм

— паралич, параплегия

— васкулит

— изменение тембра голоса

— гепатит

— алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночно-подобные поражения кожи, макулопапулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд

— остеомаляция

— острая почечная недостаточность

— повышение содержания мочевины сыворотки крови, гиперкреатининемия

Неизвестная частота

— гиперхлоремический ацидоз или алкалоз

— нежелательная гипотензия

Нежелательные эффекты обычно купируются после отмены препарата.

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

— анурия, острая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин)

— гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия

— беременность и период лактации

— болезнь Аддисона

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— пациенты с редкими врожденными формами непереносимости лактозы: лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция

Сопутствующий прием Верошпирона® и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина-II, блокаторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии.

При совместном применении с:

— другими диуретиками — повышение диуреза

— холестирамином, хлоридом аммония — повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза

— иммунодепрессантами (такролимус и циклоспорин) — повышение риска гиперкалиемии

— антигипертензивными препаратами (особенно ганглиоблокаторы) — возможно развитие выраженной гипотензии. Таким образом, может возникнуть необходимость в уменьшении дозы антигипертензивных препаратов при добавлении к схеме лечения Верошпирона®

— алкоголем, барбитуратами или наркотическими препаратами — могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном

— прессорными аминами (норэпинефрин) — Верошпирон® уменьшает их действие, это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов

— нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в частности, ацетилсалициловой кислотой, индометацином и мефенамовой кислотой — повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия Верошпирона®

— глюкокортикостероидами, АКТГ — парадоксальное увеличение экскреции калия

— дигоксином — спиронолактон способен увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации

— литием — препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации

— карбеноксолоном — может вызывать задержку натрия и, таким образом, снижать эффективность спиронолактона

— карбамазепином — при одновременном приеме со спиронолактоном может вызывать развитие клинически значимой гипонатриемии

— производными кумарина — их эффект ослабляется

— трипторелином, бусерелином, гонадорелином — их эффекты усиливаются

Влияние на результаты лабораторных исследований — может ожидаться влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.

Верошпирон® следует применять с особой осторожностью у пациентов, имеющих заболевания, которые могут обусловить развитие ацидоза и/или гиперкалиемии. Препарат может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.

Терапия Верошпироном® может вызвать транзиторное повышение содержания азота мочевины сыворотки крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек и гиперкалиемией. Верошпирон® может вызвать развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек и печени, а также у пожилых пациентов следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также электролитный баланс.

Терапия Верошпироном® может нарушить процесс определения сывороточного дигоксина, кортизола плазмы и эпинефрина.

Во время лечения Верошпироном® запрещается прием алкоголя.

В состав лекарственной формы входит лактоза. Препарат не должен назначаться пациентам с редкими врожденными формами непереносимости лактозы: лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости в назначении препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В начале лечения от управления транспортными средствами и опасными механизмами следует отказаться на период времени, продолжительность которого определяется индивидуально. В дальнейшем к этому ограничению следует подходить дифференцировано у каждого отдельного пациента.

Симптомы: сонливость/вялость, спутанность сознания, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс назначением выводящих калий диуретиков, парентеральным введением глюкозы с инсулином, в тяжелых случаях — проведением гемодиализа.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Хранить при температуре от 15 0С до 30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет

Не использовать после истечения срока годности препарата

ОАО «Гедеон Рихтер»,

Венгрия

Источник