Можно ли пить кленбутерол
Содержание статьи
Кленбутерол (Clenbuterol)
Лекарственная форма:  сироп Состав:
Содержание в 5 мл сиропа (или в г на 100 мл сиропа):
активное вещество: кленбутерола гидрохлорид — 0,005 мг (или 0,0001 г в 100 мл).
вспомогательные вещества:
сорбитол — 1400,0 мг (28,00 г), глицерол — 1000,0 мг (20,00 г), пропиленгликоль — 500,0 мг (10,00 г), натрия цитрата дигидрат — 23,9 мг (0,478 г), лимонной кислоты моногидрат — 35,0 мг (0,70 г), метилпарагидроксибензоат — 2,25 мг (0,045 г), пропилпарагидроксибензоат — 0,25 мг (0,005 г), бутилпарагидроксибензоат — 0,25 мг (0,005 г), натрия бензоат — 6,0 мг (0,120 г), ароматизатор малиновый — 6,5 мг (0,013 г), вода очищенная — до 5 мл (до 100 мл).
Описание:
Прозрачная, слабовязкая жидкость со специфическим запахом малины.
Фармакотерапевтическая группа:Бронходилатирующее средство — бета2-адреномиметик селективный АТХ:  
R.03.A.C.14 Кленбутерол
Фармакодинамика:
Селективный бета2-адреномиметик, оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие. Возбуждая бета2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает содержание в клетках циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и происходит бронходилатация. Предотвращает бронхоспазм, вызываемый гистамином, серотонином и ацетилхолином. Вызывает расширение сосудов мозга и скелетных мышц. Обладает токолитическим действием. Побочные действия связаны с его способностью, хотя и слабо, вызывать возбуждение бета1-адренорецепторов сердца, в результате чего проявляется положительное ино- и хронотропное действие.
Обладает незначительным анаболическим действием, может повышать температуру тела.
Максимальное действие препарата наблюдается через 2-3 часа и продолжается до 6-8 часов.
Фармакокинетика:
Хорошо всасывается после перорального применения.
Метаболизируется в печени с образованием 8 метаболитов (в незначительных, количествах).
Выделение из плазмы проходит в две фазы. Период полувыведения первой фазы составляет 1 час, второй — 34 часа. В большей части выводится из организма в неизмененном виде через почки, при этом 87% принятой дозы выделяется в течение 168 часов.
Показания:
Симптоматическое лечение ХОБЛ, бронхообструктивного синдрома, бронхиальной астмы.
Кленбутерол сироп не является подходящим для симптоматического лечения острого астматического приступа. Кленбутерол сироп можно использовать в качестве дополнительного лечения к противовоспалительной продолжительной терапии кортикостероидами или другими противовоспалительными средствами.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к кленбутеролу или к вспомогательным веществам препарата, тиреотоксикоз, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелая ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда (острый, период), дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность (I и III триместр), период лактации.
С осторожностью:
Гипертиреоз, заболевания сердечно-сосудистой системы (склонность к аритмиям, пороки сердца, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия), гиперплазия предстательной железы, сахарный диабет, II триместр беременности.
Беременность и лактация:
Необходимо избегать назначение препарата в первые 3 месяца беременности в связи с возможным неблагоприятным влиянием на развитие плода. Его назначение не рекомендуется в последние месяцы беременности и во время родов в связи с наличием токолитического действия препарата и возможного подавления тонуса матки.
Не проводились специальные клинические исследования проникновения препарата в грудное молоко, в связи с чем его назначение кормящим женщинам не рекомендуется.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки.
Дозу у детей рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела (от 0,0008 до 0,0015 мг кленбутерола гидрохлорида на кг массы тела в день).
Возраст | Масса тела | Суточная доза |
до 8 месяцев | 4-8 кг | 5 мл |
8-24 месяцев | 8-12 кг | 10 мл |
2-4 года | 12-16 кг | 15 мл |
4-6 лет | 16-22 кг | 20 мл |
6-12 лет | 22-35 кг | 30 мл |
Детям старше 12 лет и взрослым назначают по 15 мл 2-3 раза в сутки.
Пациентам, чувствительным к бета2-симпатомиметикам, как правило, назначают более низкую суточную дозу в сравнении со средней рекомендуемой суточной дозой. У таких пациентов может оказаться эффективным проведение комбинированного лечения с другими препаратами.
Суточная доза для взрослых не должна превышать 45 мл.
Одновременно с лечением кленбутеролом следует проводить продолжительную противовоспалительную терапию.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: чувство страха, психические нарушения, гиперкинезы, нарушение сна, головная боль, общая слабость покраснение кожи лица, потливость, дрожь и беспокойство, головокружение, у больных болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление дрожи и мышечной ригидности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение или (чаще) повышение артериального давления.
Со стороны мочевыделительной системы: снижение образования мочи, связанное со спазмом почечных сосудов и задержка мочи, связанная со спазмом сфинктера мочевого пузыря.
Со стороны обмена веществ: в результате стимуляции гликогенолиза у больных сахарным диабетом может появиться гипергликемия. Появление этого побочного действия требует уменьшения дозы препарата без прекращения лечения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.
Возможны аллергические реакции: кожная сыпь; крапивница.
Другие — гипокалиемия.
Передозировка:
Проявляется усилением побочных реакций: аритмия, тахикардия, повышение артериального давления, кардиалгия, тремор конечностей. Существует опасность появления гипокалиемии после передозировки, поэтому необходимо следить за сывороточной концентрацией калия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, применение водно-солевых растворов, симптоматическое.
Взаимодействие:
Бета-адреноблокаторы вследствие антагонизма с кленбутеролом могут уменьшить или устранить его бронходилатирующий эффект.
Снижает действие гипогликемических лекарственных средств.
При одновременном применении с сердечными гликозидами, ингибиторами моноаминооксидазы и теофиллином повышается риск развития нарушений сердечного ритма.
Снижает эффективность гипотензивных препаратов.
Эффект препарата усиливается трициклическими антидепрессантами, бета-адреномиметиками и антихолинергическими средствами. В комбинации с симпатомиметическими лекарственными средствами взаимно увеличивается токсичность.
Галотан и другие ингаляционные анестетики, а также циклопропан, могут усиливать проаритмогенный эффект β2-адреномиметиков, в том числе и кленбутерола. Особые указания:
Лечение бронхиальной астмы можно проводить с помощью ступенчатого метода в соответствии с тяжестью заболевания под регулярным контролем врача.
Превышение среднесуточных доз бета2-симпатомиметиков, таких как Кленбутерол сироп, без назначения врача, может оказаться опасным для пациентов. Возрастающая необходимость увеличения принимаемых доз является признаком ухудшения течения заболевания. Внезапное и прогрессивное усиление астматических жалоб может представлять угрозу для жизни.
В этой ситуации врач должен пересмотреть терапевтическую схему и, в случае необходимости, составить новую, посредством комбинации с противовоспалительными лекарственными препаратами, коррекции дозы уже существующей противовоспалительной терапии или дополнительного включения других лекарственных средств.
При лечении больных сахарным диабетом необходимо проводить периодический контроль концентрации глюкозы в крови.
Применение препарата может привести к увеличению массы тела в связи с наличием анаболического эффекта, а при назначении спортсменам препарат может вызвать ложноположительный результат при проведении допинг- контроля.
Во время лечения препаратом возможно развитие резистентности и синдрома «рикошета».
Сироп содержит в качестве вспомогательных веществ метил-, пропил- и бутилпарагидроксибензоаты, которые, хотя и редко, могут вызывать реакции гиперчувствительности немедленного типа.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В связи с возможностью возникновения тремора, головокружения и слабости, препарат может отрицательно повлиять на способность водить машину и работать с механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Сироп, 1 мкг/мл. Упаковка:
По 100 мл препарата во флаконы темного стекла или темного полиэтилентерефталата, укупоренные алюминиевыми колпачками или колпачками из полиэтилена типа «Пильфер-пруф».
Каждый флакон вместе с мерной ложкой или мерным стаканчиком и инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
В сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
3 года.
Срок годности после вскрытия флакона — до 1 месяца.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:П N015306/01 Дата регистрации:14.08.2008 / 06.03.2017 Дата окончания действия:Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения:Софарма, АОСофарма, АО Болгария Производитель:   Представительство:  СОФАРМА АО СОФАРМА АО Болгария Дата обновления информации:  25.01.2018 Иллюстрированные инструкции Инструкции
Источник
Кленбутерол
- 1 Кленбутерол
- 1.1 Допинг статус:
- 1.2 Механизм действия:
- 1.3 Исследования на людях:
- 1.4 Курс кленбутерола: похудение или сушка
- 1.5 Курс кленбутерола без кетотифена:
- 1.6 Курс кленбутерол + кетотифен:
- 1.7 Побочные эффекты кленбутерола:
- 1.8 Кленбутерол и алкоголь:
Кленбутерол (Clenbuterol, «клён») — препарат, который применяется в медицине для лечения бронхиальной астмы. В последние годы кленбутерол нашел широкое применение в бодибилдинге и фитнесе в связи с его способностью сжигать жир, поэтому часто используется атлетами для похудения и сушки. Курсы кленбутерола часто включают тироксин и кетотифен для ускорения процесса похудения. Кленбутерол не имеет отношения к анаболическим стероидам и принадлежит к группе адреномиметиков, которые оказывают свое физиологическое действие за счет возбуждения бета-2-адренорецепторов, вследствие чего активируется симпатическая нервная система и запускается липолиз. Для приобретения препарата требуется рецепт. Может назначаться девушкам, без риска развития андрогенных побочных эффектов, свойственных анаболическим стероидам.
Период полувыведения: 36 часов.
Допинг статус:
Кленбутерол запрещён WADA для применения в спорте с 1992 года. Стандартные антидопинговые тесты обычно реагируют на концентрацию 5-10 нг/л в моче, которая наблюдается через 4-5 дней после последнего приема. Более чувствительные тесты увеличивают время обнаружения кленбутерола до 2-3 недель и выше (1-2 нг/л). Препарат аккумулируется в жировой ткани и может более активно высвобождаться в процессе нагрузки или соревнований.
Одним из возможных путей попадания кленбутерола в организм спортсмена может быть мясо, так как в некоторых странах (Китай, Мексика) он применяется для увеличения веса откармливаемых животных.
Несколько научных статей сообщают о частом неправомочном включении кленбутерола в состав спортивных добавок для сжигания жира.
Механизм действия:
Являясь бета-2 агонистом, кленбутерол действует как жиросжигатель, связываясь с бета-рецепторами 2 типа в жировой и мышечной ткани организма человека. После того как кленбутерол соединяется с рецептором, запускается каскад биохимических реакций, которые ведут к увеличению синтеза цАМФ (циклический аденозинмонофосфат). цАМФ, в свою очередь, активирует энзимы, которые мобилизируют жирные кислоты из адипоцитов (клетки жировой ткани).
При действии кленбутерола на бета-2-адренорецепторы пресинаптической мембраны усиливается выделение норадреналина и адреналина, которые обладают мощным жиросжигающим эффектом. Кленбутерол повышает уровень основного обмена на 20-30% от исходного уровня.
Кленбутерол подавляет активность липопротеиновой липазы, в результате чего отложение жира в жировой ткани становится невозможным. Действуя на бета-2-адренорецепторы центральной нервной системы, данный препарат усиливает секрецию гормонов щитовидной железы — естественные жиросжигатели организма.
Уникальная особенность кленбутерола заключается в том, что он не только мощный жиросжигатель, но и обладает выраженным антикатаболическим действием, защищая мышцы от разрушения, что весьма актуально во время похудения и сушки в бодибилдинге. В исследованиях было установлено, что антикатаболическое действие препарата обусловлено блокированием Ca2+ зависимого и убиквитин-протеасомного протеолиза.
Исследование 2012 года (Francesca Wannenes, Loretta Magni) подтверждает способность кленбутерола блокировать механизмы атрофии мышц. Новое исследование 2014 года показало, что β-агонисты (катехоламины) высвобождаемые во время интенсивных физических упражнений вызывают CREB-опосредованную транскрипцию посредством активации его облигатных коактиваторов CRTC2 и Crtc3.
В отличие от катаболической активности, обычно связанной с функцией симпатической нервной системы, активация белков Crtc/Creb в скелетных мышцах трансгенных мышей приводит к усилению анаболических процессов и повышению синтеза белка. Таким образом, у животных с избыточной экспрессией CRTC2 увеличивается площадь поперечного сечения миофибрилл, повышается содержание внутримышечных триглицеридов и содержание гликогена. Кроме того, отмечается существенное повышение силовых показателей.
За счет вышеназванных механизмов препарат обладает умеренным анаболическим действием, что доказано в опытах на людях и практическим применением в бодибилдинге.
Учитывая тот факт, что препарат практически не взаимодействует с бета-1-адренорецепторами, происходит расширение бронхов и облегчение дыхания, а также гораздо меньшая частота побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы по сравнению с неселективными агонистами, такими как эфедрин.
Исследования на людях:
Исследование Lee P. 2015 года стало первым надежным доказательством эффективности бета-агонистов на людях. Аналог по механизму действия формотерол (β2 селективный агонист) в дозе 160 мкг/сут стимулировал анаболизм, повышал синтез белка, не вызывая побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, при этом данные эффекты более выражены у девушек.
Кроме того, в работе Morten Hostrup (2015 г.) установлено, что бета-2-адреномиметик тербуталин (10-15 мг/сут) вызывает статистически значимый прирост сухой мышечной массы, повышает силу и выносливость при максимальной нагрузке на велотренажере.
Эффекты кленбутерола:
- Сжигание жира и сушка мышц;
- Увеличение силы и выносливости;
- Повышение температуры;
- Снижение аппетита;
- Психическая активация;
- Антикатаболическое действие;
- Анаболическое действие.
Низкая частота побочных эффектов (практика показывает, что необратимые побочные эффекты практически полностью отсутствуют) и широкий ряд положительных эффектов делают кленбутерол одним из лучших жиросжигателей в бодибилдинге.
Курс кленбутерола: похудение или сушка
У мужчин рекомендуемая доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 120 — 140 мкг в сутки. У женщин средняя доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 80-100 мкг в сутки. Курс кленбутерола имеет свои тонкие особенности, которые необходимо строго соблюдать во избежание побочных эффектов.
Длительность курса кленбутерола составляет обычно 2 недели, затем вырабатывается привыкание (толерантность рецепторов) и эффективность снижается. После чего необходимо сделать 2 недельный перерыв с использованием кетотифена, без него перерыв бесполезен, а затем повторить курс; без кетотифена перерыв должен быть значительно больше. Необходимость в перерыве научно обоснована еще в 1990 году: десенситизация бета-адренорецепторов развивается за счет фосфорилирования рецепторов и путем других биохимических модификаций на уровне вторичных мессенджеров (киназы, G-белки и др.). На обновление этих структур требуется несколько дней.
Длительность и эффективность курса кленбутерола, как и было сказано, может быть увеличена за счет включения кетотифена. Иногда для предотвращения адаптации рецепторов рекомендуется пульс-курс — 2 дня приема, 2 дня отдыха, однако эта схема менее эффективна.
Не забывайте во время цикла принимать достаточное количество протеина, BCAA и другие блокаторы кортизола, это значительно улучшит результат. Соблюдайте соответствующую диету для похудения или сушки.
В 2010 году проведено исследование, выявившее синергический эффект при сочетании с анаболическими стероидами, что подтверждает целесообразность включения препарата в конец курса АС. Многие специалисты не рекомендуют сочетать препарат с анаболическими стероидами, поскольку возрастает риск гипертрофии сердца.
Курс кленбутерола без кетотифена:
- День 1: 20 мкг (0,02мг);
- День 2: 40 мкг (0,04мг);
- День 3: 60 мкг (0,06мг);
- День 4: 80 мкг (0,08мг);
- День 5: 100 мкг (0,10 мг);
- День 6-12: 120 мкг (0,12 мг);
- День 13: 80 мкг (0,08 мг);
- День 14: 40 мкг (0,04мг);
- Перерыв.
Доза кленбутерола должна прогрессивно увеличиваться в течение первой недели. Оптимальное время приема кленбутерола — утром (чтобы не спровоцировать бессонницу, к тому же в утренние часы эффективность препарата выше). При увеличении дозировки начинайте принимать его в 2 приема: утром и после обеда.
Курс кленбутерол + кетотифен:
Кетотифен — противоаллергическое средство, с уникальной способностью восстанавливать чувствительность бета-2-адренорецепторов к кленбутеролу. Это свойство было многократно доказано в исследованиях, включающих не только больных астмой, но и изолированные лимфоциты. Механизм этого эффекта, очевидно, связан не с гистаминовыми рецепторами, а ингибированием фосфодиестеразы, которая регулирует цАМФ-зависимый метаболизм всех клеток, что позволяет экстраполировать результаты полученные в работах с лимфоцитами, на жировую ткань.
Похожие эффекты ресенсибилизации рецепторов наблюдались у кетотифена и в отношении других бета-агонистов, что подтверждено большим количеством исследований.
С помощью кетотифена можно на 10-20 процентов ускорить процесс похудения или сушки и продлить курс до 8 недель. Ко всему прочему, кетотифен поможет устранить психическое возбуждение, тремор конечностей, бессонницу и учащенное сердцебиение.
- День 1: 20 мкг кленбутерол;
- День 2: 40 мкг кленбутерол;
- День 3: 60 мкг кленбутерол;
- День 4: 80 мкг кленбутерол;
- День 5: 100 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифена;
- День 6-27: 120 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифена;
- День 28: 80 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифена;
- День 29: 50 мкг кленбутерол + 1-2 мг кетотифена;
- День 30: 33-35 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифена;
- Не менее двух недель перерыва.
Кетотифен принимается на ночь, кленбутерол — утром.
Сочетание: для максимального повышения эффективности курса кленбутерол комбинируют с тироксином. Однако в этом случае возрастает риск побочных эффектов.
Побочные эффекты кленбутерола:
Побочные эффекты кленбутерола перечислены по частоте возникновения:
- Сердцебиение (60%) — устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром;
- Дрожь (20%) — особенно выражена в первый день приема, затем постепенно угасает. Устраняется кетотифеном;
- Потливость (10%);
- Бессонница (7%) — устраняется кетотифеном;
- Беспокойство (6%) — устраняется кетотифеном;
- Повышение артериального давления (6%) — устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром;
- Нарушение стула — диарея (5%) — как правило, наблюдается только в первые дни приема препарата;
- Тошнота (3%);
- Судороги (при передозировке или на начальной стадии приема препарата);
- В индивидуальных случаях возможна головная боль, скорее всего, связанная с повышением артериального давления.
Как видно, многие побочные эффекты кленбутерола можно предотвратить с помощью кетотифена и бисопролола (метопролола). Также, нужно заметить, что большинство побочных эффектов особенно выражены только на начальных этапах курса, и уже через несколько дней они стихают или полностью исчезают.
Кленбутерол и алкоголь:
Не рекомендуется сочетать кленбутерол и алкоголь, так как это может усилить тошноту и сердцебиение. Кленбутерол и алкоголь усиливают нагрузку на сердечно-сосудистую систему. К тому же алкоголь препятствует похудению и сушке. Алкоголь разрушает мышцы.
Перейти к покупке
Источник