Можно ли пить милдронат для внутривенного введения

Регистрационный номер:

П N016028/02-200509

Торговое название препарата

Милдронат®.

Международное непатентованное название

мельдоний.

Химическое название
3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионата дигидрат.

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного, внутривенного и парабульбарного введения.

Состав

1 мл раствора содержит:
действующее вещество — мельдония дигидрат 100 мг;
вспомогательное вещество — вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Метаболическое средство.

Код ATX: С01ЕВ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мельдоний (Милдронат®) — структурный аналог гамма-бутиробетаина — вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
В условиях повышенной нагрузки Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Милдронат® улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата после внутривенного введения равна 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается сразу после его введения. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3-6 часов.

Показания к применению

В комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда); хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия, а также в комплексной терапии острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (инсульт и цереброваскулярная недостаточность). Гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).
Сниженная работоспособность; умственные и физические перегрузки (в том числе у спортсменов).
Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерегшых опухолях), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период кормления грудью.

С осторожностью

При заболеваниях печени и/или почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, его применение противопоказано. Выделение препарата Милдронат® с молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому, при необходимости применения, следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня. Милдронат назначают внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) и парабульбарно.
Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и др.
1. Сердечно-сосудистые заболевания

В составе комплексной терапии:

Инструкция по применению препарата

Использование «Милдроната» для ускоренного восстановления пациентов после травм, больших операций и сердечно-сосудистых катастроф обусловлено влиянием препарата на обменные процессы в клетках организма. Безопасность, удобное применение и эффективность после коротких курсов – основные причины назначения средства.

Неконтролируемое употребление пациентами (чаще спортсменами) часто ведет к побочным эффектам, поэтому в аптеках «Милдронат» отпускается только по рецепту врача.

Показания: для чего и от чего назначают?

Инструкция по применению «Милдроната» выделяет перечень патологий, для которых в клинических исследованиях доказана и утверждена рекомендациями эффективность средства.

Состояния, при которых рекомендовано применение медикамента, представлены в таблице.

К общим показаниям относятся:

• абстинентный синдром («ломка») и похмелье у больных алкоголизмом;
• сниженная толерантность к физической нагрузке, хроническая усталость и сонливость;
• снижение памяти и работоспособности, что сопровождаются головными болями, шумом в ушах;
• у детей – кардиалгический вариант вегетососудистой дистонии.

Кроме того, «Милдронат» часто применяется среди спортсменов (бокс, пауэрлифтинг и другие) для достижения высоких результатов на соревнованиях, улучшения выносливости и силы.

Состав лекарства и механизм действия

«Милдронат» (международное непатентованное название – Мельдоний) относится к группе метаболических средств, которые влияют на процессы обмена веществ и широко применяются в кардиологии и неврологии.

Механизмы реализации эффектов препарата:

1. Торможение процесса окисления жирных кислот (ЖК) в клетках и их транспорт через мембраны. Избыток ЖК способствует развитию «кислородного голодания» из-за повышенного потребления газа для утилизации продуктов обмена.
2. Стимуляция синтеза оксида азота эндотелием сосудистой стенки, что вызывает расширение просвета и уменьшает признаки ишемии сердца (клинически проявляется устранением боли за грудиной).
3. Снижение общего сопротивления периферических сосудов, уменьшая показатели артериального давления (актуально при гипертонии).
4. Уменьшение расхода кислорода за счет перехода на более экономные пути обмена веществ (аэробный гликолиз).
5. Предотвращение развития склероза после острой ишемии миокарда или мозговой ткани.
6. Замедление процесса агрегации тромбоцитов (образования кровяных сгустков).

Препарат выпускается в разных формах для удобства применения на амбулаторном и госпитальном этапе лечения:

• капсулы (250; 500 мг);
• сироп для перорального применения;
• 10% раствор в ампулах для внутривенных, внутримышечных и парабульбарных инъекций.

Способ употребления и дозы

Выбор режима приема, оптимальной дозировки и длительности терапии «Милдронатом» зависит от:

• основного заболевания (длительности течения, степени тяжести);
• сопутствующих патологий;
• возраста, пола, веса пациента.

В клинической практике врачи часто пользуются ступенчатой терапией для острых состояний: перевод больных с перентерального использования (инъекции) на пероральное с сохранением эффективной дозы.

Пероральный прием

Капсулы и сироп с Мельдонием предназначены для внутреннего употребления. Основные рекомендации:

• в первую половину дня (прием в послеобеденное время сопровождается риском бессонницы);
• капсулы не разжевывать;
• запивать достаточным количеством воды;
• вне зависимости от приема пищи.

Дозы препарата при различных показаниях к применению «Милдроната» представлены в таблице.

Коррекция дозы проводится в зависимости от чувствительности пациента к препарату. Пероральное употребление чаще всего назначается нетяжелым больным для амбулаторного лечения.

Внутримышечный и внутривенный варианты введения

«Милдронат» для парентерального использования выпускается в форме раствора для инъекций (или капельниц), который назначают больным на этапе стационарного лечения в комплексной терапии различных заболеваний. Способ введения и продолжительность курса подбирается специалистами в зависимости от варианта течения патологии.

Схема лечения «Милдронатом» для парентерального использования представлена в таблице.

Профилактическая доза назначается пациентам с высоким риском развития повторного инсульта или инфаркта (оценка по специальным шкалам) и составляет половину от терапевтической.

Противопоказания к применению

Инструкция по применению «Милдроната» определяет ряд состояний, при которых использование средства запрещено или ограничено.

Противопоказания к применению медикамента:

• наличие в анамнезе аллергических реакций на применение Мельдония или других компонентов препарата;
• период беременности (активные метаболиты препарата проникают через гематоплацентарный барьер в организм ребенка);
• женщинам во время грудного вскармливания: клинические исследования не подтвержлили проникновения препарата в молоко, однако не рекомендуют использовать во время лактации;
• онкологические патологии;
• детский возраст (для капсул и перентарельного введения — 18 лет, для сиропа – 12 лет);
• внутричерепная гипертензия различной этиологии (злокачественные новообразования, травмы, врожденные кисты и пороки ликвородинамики).
• почечная или печеночная недостаточность: нарушение метаболизма и экскреции препарата способствует развитию передозировки и токсических эффектов.

Рекомендуется острожное применение у пациентов с эпилепсией из-за выраженного стимулирующего эффекта препарата. При наличии противопоказаний к «Милдронату» необходимо использовать средства с подобными свойствами.

Побочные эффекты

Метаболические препараты, к которым принадлежит «Милдронат», отличаются безопасностью и небольшим количеством нежелательных последствий после приема.

Побочные эффекты от употребления:

• аллергические реакции (зудящая сыпь, дерматит, отек и покраснение тканей в области введения);
• головные боли, головокружения (чаще у гипертоников из-за повышения внутричерепного давления);
• повышенная возбудимость, раздражительность, расстройства сна (чаще – бессонница);
• нарушения ритма: мерцательная аритмия, синусовая тахикардия с ощущением перебоев в работе сердца;
• лабильность артериального давления («скачки» высоких и низких показателей);
• диспепсические расстройства: дискомфорт в животе, тошнота, ощущение металлического привкуса во рту, диарея;
• мышечная слабость, боли в спине;
• при парентеральном введении: ощущение жара или холода, отек тканей, боль в месте инъекции.

В лабораторных исследованиях определяют изменение соотношения липидов, повышение уровня С-реактивного белка (маркер воспаления) и эозинофилов.

«Милдронат» – один из немногих препаратов, которые используются в спорте без влияния на потенцию у мужчин, в отличие от гормональных анаболиков.

Симптомы передозировки и методы борьбы с ними

Превышение дозы препарата, нарушение выведения (из-за патологии печени или почек) способствуют накоплению активных метаболитов «Милдроната» и развитию интоксикации.

Признаки передозировки средством:

• головная боль;
• общая слабость;
• вертиго (головокружение);
• шум в ушах;
• потеря сознания (редко);
• внезапная гипотензия (падение артериального давления);
• тахикардия (учащенное сердцебиение).

Специфического антидота не существует, рекомендуется дезинтоксикационная (инфузионная) терапия с мониторингом функционального состояния выделительной системы. Эффективность использования экстракорпоральных методов (например, гемодиализа) не подтверждена.

Совместимость с алкоголем

Назначение «Милдроната» проводится терапевтами строго по показаниям и выдачей препарата в аптеке по рецептурным бланкам. Осторожность и контроль применения обусловлен выраженным влиянием действующего компонента на кардиоваскулярную и центральную нервную систему.

Результаты исследований по совместимости «Милдроната» со спиртными напитками:

• Мельдоний усиливает угнетающее влияние этанола на центры в головном мозгу;
• происходит активация ферментной системы печени, что способствует скорейшему выведению препарата из организма.

Препарат используется для купирования абстиненции у пациентов с алкогольной зависимостью, поэтому употребление спиртных напитков нивелирует эффект терапии.

«Милдронат» на длительный срок без назначения врача: опасно или нет?

Метаболические препараты – один из составляющих комплексной терапии неврологических и сердечно-сосудистых заболеваний (иногда – в процессе восстановления в онкологии, хирургии и травматологии). Особенность применения препаратов данной группы – широкий спектр дозозависимых эффектов на различные органы тела, поэтому для каждого пациента подбирается конкретное количество коротким курсом (максимально – 6 недель).

Неконтролируемое употребление «Милдроната» сопровождается риском:

• развития аритмий;
• формирования кардиомиопатии (из-за перестройки сердечной мышцы);
• падения артериального давления;
• нарушения выделительной функции печени и почек.

При необходимости принимать средство в течение длительного времени (по показаниям), рекомендуется делать 30-дневные перерывы через каждые 2 недели.

Употребление спортсменами

Широкое использование «Милдроната» спортсменами обусловлено:

• повышением выносливости из-за переведения мышечных волокон на более экономные пути израсходования энергии;
• улучшением метаболизма и равномерным формированием мышечного каркаса (актуально для бодибилдеров);
• ускорением восстановления после физических нагрузок или травм.

Схема применения – по 500-1000 мг/сутки перед тренировкой в течение 21 дня подготовительного периода и 10-14 дней во время соревнований.

В 2016 году Международный антидопинговый комитет запретил прием «Милдроната» спортсменами.

Аналоги и заменители

В случае непереносимости или других противопоказаний к приему «Милдроната» рекомендуется подбор заменителя в зависимости от требуемого эффекта.

Наиболее используемые аналоги препарата представлены в таблице.

Подбор эффективного заменителя осуществляет лечащий врач с учетом сопутствующих заболеваний человека.

«Милдронат» среди спортсменов используется в качестве допинга для активизации работы организма, стимуляции деятельности и роста мышечной массы. С такой же целью применяются стероиды – искусственные гормоны коры надпочечников, которые ускоряют процесс набора веса за счет мускулатуры («Данабол», «Болдабол», «Дека», «Андропен»).

Выводы

«Милдронат» – широко назначаемое средство в комплексной терапии сердечно-сосудистых и неврологических патологий. Эффективность препарата объясняется воздействием на обмен веществ в кардиомиоцитах, реабилитацией после «катастроф» и профилактикой осложнений. Применение «Милдроната» спортсменами улучшает показатели выносливости и силы, скорости восстановления без побочных эффектов, характерных для анаболических стероидов. Препарат необходимо использовать только после консультации врачи, согласно аннотации и режиму приема.