Можно ли пить небиволол с амлодипином

Амлодипин + Небиволол (Amlodipinum + Nebivololum)

Клинико-фармакологическая группа: &nbsp

Бета-адреноблокаторы

Блокаторы кальциевых каналов

Входит в состав препаратов

АТХ:

C.07.F.B Селективные бета1-адреноблокаторы в комбинации с другими антигипертензивными препаратами

Фармакодинамика:

Комбинированный гипотензивный препарат.

Амлодипин

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Препятствует вхождению внеклеточного кальция в мышечные клетки коронарных и периферических артерий. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Не влияет на тонус вен.

Усиливает коронарный кровоток, улучшая кровоснабжение ишемизированных зон миокарда, не вызывает «синдрома обкрадывания». Расширяет периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Не оказывает влияния на водители ритма: синоатриальный и атриовентрикулярный узлы. Оказывает слабое антиаритмическое действие.

Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.

Небиволол

Рацемат, который состоит из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и S-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

D-небиволол — высокоселективный конкурентный блокатор β1-адренорецепторов;

L-небиволол стимулирует высвобождение релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов, оказывая сосудорасширяющее действие.

Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота. Снижает повышенное артериальное давление при стрессе, физическом напряжении и в покое. Урежает частоту сердечных сокращений при физической нагрузке и в покое, снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Замедляет атриовентрикулярную проводимость, подавляет патологический автоматизм сердечной мышцы.

Фармакокинетика:

Амлодипин

После приема внутрь до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 часов. Связывается с белками плазмы на 97,5 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени.

Период полувыведения составляет 30-50 часов.

Элиминация почками в виде метаболитов. Не удаляется при гемодиализе.

Небиволол

После приема внутрь до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 97 %.

Гипотензивное действие развивается через 1-2 недели после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация почками и с фекалиями.

Показания:

Применяется для лечения артериальной гипертензии, профилактики приступов стенокардии. Используется в составе комплексной терапии при сердечной недостаточности.

IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]

IX.I30-I52.I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Противопоказания:

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда, аортальный стеноз, артериальная гипотензия, анурия, наследственный ангионевротический отек, шок, феохромоцитома, метаболический ацидоз, синдром Рейно, синдром слабости синусового узла, брадикардия (частота сердечных сокращений ниже 60 ударов в минуту), индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Гипокалиемия, гипонатриемия, реноваскулярная гипертензия, псориаз, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA — категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь по 2,5-5 мг 1 раз в сутки с утра. При необходимости дозу повышают до 10 мг в сутки. Стабильный терапевтический эффект достигается через 2-4 недели.

Высшая суточная доза: 10 мг.

Высшая разовая доза: 10 мг.

Побочные эффекты:

Небиволол

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, галлюцинации, обморок.

Дыхательная система: одышка, бронхоспазм.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада, кардиалгия, синдром Рейно, отеки.

Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор.

Дерматологические реакции: зуд, усугубление течения псориаза.

Органы чувств: сухость глаз.

Аллергические реакции.

Амлодипин

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, при длительном применении — парестезии конечностей, депрессия.

Сердечно-сосудистая система: возможно обострение стенокардии в первые дни приема препарата, приливы крови к коже лица, тахикардия.

Пищеварительная система: тошнота, гиперплазия десен.

Костно-мышечная система: миалгии, судороги верхних и нижних конечностей.

Мочевыделительная система: редко — полиурия.

Репродуктивная система: гинекомастия, эректильная дисфункция.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Небиволол

Кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.

Лечение. Внутривенно 1-2 мг атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг/мин.

Амлодипин

Головная боль, аритмия. В тяжелых случаях — потеря сознания, кома.

Лечение симптоматическое. Антидоты — препараты кальция. Гемодиализ неэффективен, рекомендуется проведение плазмафереза.

Взаимодействие:

Амлодипин

Несовместим с алкоголем. Прием грейпфрутового сока замедляет абсорбцию препарата.

Одновременное применение препарата с гипотензивными средствами, а также ингаляционными анестетиками, трициклическими антидепрессантами, нитратами, циметидином, диуретиками вызывает усиление гипотензивного действия.

Несовместим с рифампицином, так как ускоряет метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов.

Повышает концентрацию непрямых антикоагулянтов в плазме крови.

Небиволол

Потенцирует действие лидокаина при системном применении.

Усиливаются отрицательные дромо-, ино-, хромотропные влияния при одновременном приеме с амиодароном, анестетиками, антиаритмиками, дигоксином, дилтиаземом, верапамилом.

Повышает биодоступность небиволола совместный прием с циметидином.

Особые указания:

При хронической почечной недостаточности производится коррекция дозы препарата: клиренс креатинина 15-35 мл/мин — по 50 мг в сутки, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин — 50 мг через день.

При подаче общей анестезии больным, принимающим небиволол, используются средства с минимальным инотропным действием. Перед оперативным вмешательством рекомендуется прекратить прием препарата за 48 часов до операции.

Прекращать прием препарата следует постепенно.

При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

Инструкции

Источник

Совместимость лекарств «Амлодипин» и «Небиволол»

Инструкция. Ниже приведены тексты взаимодействий введеных препаратов (или их компонентов) согласно карте взаимодействий выше ⇑. Нажмите ???? для перемещения.

Предложения, в которых Киберис нашла взаимодействия, выделены цветом. Расшифровка цветов согласно опасности внизу страницы.

Вместо названия препарата в предложении может быть описана его фарм группа, химическое вещество, один из компонентов или межгрупповое взаимодействие.

Взаимодействия Амлодипин ⇔ Небиволол

В Небиволол (текст из инструкции) ⇒ Амлодипин (его нашли)

Базовые взаимодействия (Nebivolol)

Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям. Наркозные средства (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлороэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.Актуализация информации

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии небиволола

Флуоксетин, при приеме здоровыми пациентами в течение 21 дня в дозе 20 мг в сутки вместе с небивололом в дозе 10 мг в сутки, приводил к увеличению AUC в 8 раз и к увеличению Cmax небиволола в 3 раза.[Обновлено. 24.02.2012]

Прием циметидина в дозе 400 мг 2 раза в сутки повышал уровень небиволола в плазме крови на 23%.

Сердечные гликозиды, как и небиволол замедляют атриовентрикулярную проводимость и снижают частоту сердечных сокращений, поэтому при их совместном применении повышается риск развития брадикардии.

[Обновлено. 24.02.2012]

Взаимодействия из торговых названий (Небиволол-СЗ)

ФДВ

При одновременном применении β-адреноблокаторов с блокаторами БКК (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и АV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БКК может развиться тяжелая артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие рикошетной артериальной гипертензии.

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление АV-проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и HПBП не установлено.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Противопоказано одновременное применение небиволола и флоктафенина, тд; существует угроза выраженного снижения АД или шока.

Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, тд. Повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт».

При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

ФКВ

При одновременном применении небиволола с СИОЗС или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

В Амлодипин (текст из инструкции) ⇒ Небиволол (его нашли)

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в тч и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в тч и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.

При совместном применении БKK с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, . Кроме пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать Cmin циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ) .

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы изофермента СУР3А4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Общие взаимодействия между Амлодипин и Небиволол

Амлодипин и Небиволол используются вместе в Небилонг АМ

Источник