Можно ли пить пароксетин на ночь

Пароксетин

Медицинский эксперт статьи

Алексей Портнов, медицинский редактор

Последняя редакция: 11.04.2020

х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Пароксетин — это антидепрессант из лекарственной группы СИОЗС.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Фармакологическое действие

Антидепрессивные препараты

Показания к применению Пароксетина

Применяется для лечения таких состояний:

• тревожное нарушение генерализованного характера;
• социофобия;
• панические нарушения, среди которых агорафобия;
• ОКР;
• любые формы депрессии, среди которых реактивная, эндогенная, а также сопровождающаяся чувством тревоги.

Форма выпуска

Выпуск препарата реализуется в таблетках, в количестве 10-ти штук внутри блистерной упаковки. В коробке — 3 таких упаковки.

Фармакодинамика

Антидепрессивное влияние и терапевтическая эффективность препарата во время терапии панических нарушений и ОКР развиваются при помощи специфического замедления процессов захвата 5-гидрокситриптамина мозговыми нейронами. Химическая структура лекарства отличается от трицикликов, тетрациклических и прочих известных антидепрессантов.

У медикамента слабое сродство с холинергическими окончаниями мускарина. Пароксетин отличается от трицикликов тем, что обладает слабым сродством к α1-, α2-, а также дофаминовым (D2), гистаминовым (Н1), 5-НТ2- и 5-НТ1-образным окончаниям, а также к β-адренорецепторам.

Лекарство не воздействует на работу ССС, а помимо этого не приводит к развитию клинически существенных изменений показателей ЧСС, АД и значений на ЭКГ.

Препарат также отличается от антидепрессантов, замедляющих процессы захвата норадреналина. Он гораздо слабее воздействует на антигипертензивные свойства гуанетидина.

Фармакокинетика

Активный элемент лекарства на большой скорости абсорбируется из ЖКТ, после чего подвергается внутрипеченочному метаболизму. Вещество проходит экстенсивное тканевое распределение (внутри плазмы обнаруживается лишь 1% препарата). Белковый синтез — 95%.

Около 64% медикамента экскретируется с мочой, а ещё 36% выводится с желчью через кишечник. Менее 1% лекарства экскретируется в неизменённом состоянии.

Показатели действующего компонента Пароксетина повышаются у лиц пожилого возраста и людей с проблемами в работе печени или почек.

Использование Пароксетина во время беременности

Запрещается применять медикамент при беременности.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

• наличие сильной чувствительности в отношении компонентов медикаментозного средства;
• период кормления грудью;
• эпилепсия, имеющая нестабильный характер;
• комбинированное использование с ИМАО (и в пределах срока 14 дней после отмены их приёма).

Осторожность требуется при использовании в таких случаях:

• болезни, усиливающие кровоточивость;
• сочетанное применение с медикаментами, усиливающими кровоточивость;
• во время проведения электроимпульсного лечения;
• приступы эпилепсии или судорог;
• гиперплазия простаты;
• заболевания сердца;
• мания;
• глаукома закрытоугольного характера;
• недостаточность функции печени или почек.

Побочные действия Пароксетина

Использование медикаментозного препарата может спровоцировать развитие некоторых побочных симптомов:

• расстройства процессов выделения антидиуретического гормона, гипергидроз, а также гипонатриемия;
• крапивница, высыпания аллергического происхождения, отёк Квинке и экхимоз;
• ортостатический коллапс;
• запор либо понос, рвота, гепатит, сухость ротовой слизистой, вкусовое расстройство, тошнота, ослабление либо усиление аппетита;
• гиперпролактинемия либо галакторея, а кроме того аноргазмия и расстройства половой деятельности, среди которых импотенция и проблемы с эякуляцией;
• задержка либо учащение процессов мочеиспускания;
• чувство мышечной слабости, миопатия, миоклония, артралгия либо миалгия;
• зрительное расстройство;
• чувство тревожности, спутанности сознания, нервозности, утомляемости или сонливости. Амнезия, ажитация, галлюцинации, приступы паники и ощущение деперсонализации, а кроме того мания, судороги, бессонница, экстрапирамидные нарушения и головокружение. Помимо этого также тремор, серотониновая интоксикация и астения.

[12], [13]

Способ применения и дозы

Употреблять лекарство необходимо 1-кратно за день, вместе с едой; таблетки не разжёвывают, а глотают, запивая обычной водой. В пределах срока 14-21 день дозировку подбирают отдельно для каждого больного, корректируя её в дальнейшем.

При депрессии следует употреблять 1-кратно за день по 20 мг вещества. При потребности позволяется повышение порции (+10 мг за день), но не больше чем на 50 мг за сутки.

Для лечения ОКР на начальном этапе употребляют по 20 мг вещества за день, а позднее повышают порцию — каждодневно +10 мг, пока дневная дозировка не будет составлять 40 мг.

В случае тревожных нарушений, имеющих генерализованный характер, за день принимают по 20 мг лекарства. Чтобы предотвратить появление синдрома отмены, нужно прекращать применение ЛС постепенно.

Для лечения социофобии либо социально-тревожного нарушения следует употреблять каждодневно по 20 мг препарата. При отсутствии результата по истечении 14-ти дней приёма медикамента, порцию повышают (суточный максимум при этом составляет 50 мг). Дозировка повышается еженедельно, на 10 мг.

Для терапии панических нарушений сначала употребляют по 10 мг лекарства за день, после чего повышают порцию каждодневно на 10 мг, пока она не составит 40 мг.

[14], [15]

Передозировка

Интоксикация может вызвать появление рвоты с тошнотой, брадикардии, узлового ритма, судорог, гипергидроза, тахикардии синусового характера, а помимо этого ажитации, чувства сонливости или раздражительности, нистагма, мидриаза, сухости ротовой слизистой и увеличение значений АД.

Единично (в основном при комбинации с прочими психотропными средствами либо спиртными напитками) отмечаются изменения показаний ЭКГ либо коматозное состояние.

Сильное отравление приводит к развитию серотониновой интоксикации, а также, иногда, к рабдомиолизу.

Взаимодействия с другими препаратами

Комбинация с варфарином может стать причиной появления геморрагического синдрома.

Запрещено употреблять алкогольные напитки во время лечения Пароксетином.

Комбинирование с противоаритмическими ЛС 1-ого класса (такими как пропафенон или флекаинид), суматриптаном, флуоксетином и тиоридазином повышает вероятность появления отрицательных признаков.

Фенобарбитал с примидоном снижают уровень биодоступности лекарства. Сам медикамент подавляет обменные процессы трицикликов (таких, как имипрамин с дезипрамином, а также амитриптилин) и астемизола, повышая их кровяные значения и усиливая вероятность возникновения побочных проявлений.

Этот препарат несовместим с триптофаном, литиевыми солями и ИМАО (сюда включены прокарбазин и фуразолид с селегилином). Антациды не оказывают воздействия на степень всасывания ЛС.

[16], [17], [18]

Условия хранения

Пароксетин требуется содержать в закрытом от солнечного света месте. Значения температуры — в пределах 25°C.

[19], [20], [21]

Срок годности

Пароксетин может использоваться в пределах 36-ти месяцев с момента изготовления терапевтического средства.

[22]

Применение для детей

Использование Пароксетина в педиатрии запрещено.

Аналоги

Аналогами лекарства являются такие препараты, как Рексетин с Паксилом и Адепресс.

Отзывы

Пароксетин считается достаточно эффективным лекарством — отзывы специалистов свидетельствуют о хорошем результате его воздействия и редком появлении отрицательных признаков. Также рекомендуется учитывать то, что препарат оказывает влияние на координацию, из-за чего его нельзя применять водителям и людям с активным образом жизни.

Код по МКБ-10

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F40.1 Социальные фобии

F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

F42 Обсессивно-компульсивное расстройство

F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Пароксетин» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Источник

Пароксетин — антидепрессант из ада?

Начало

Пароксетин, также известный под торговыми названиями Aropax, Paxil, Pexeva, Seroxat, Sereupin и Brisdelle, впервые появился на рынке в в 1992 году. Являясь эффективным при большой депрессии и различных тревожных расстройствах, он быстро занял значительную долю на рынке рецептов антидепрессантов. Однако, к концу 1990-х годов пароксетин стал часто ассоциироваться с серьезными лекарственными взаимодействиями и побочными эффектами. Когда впервые был одобрен паксил (пароксетин), его назвали «крайне необходимым и желанным дополнением к арсеналу антидепрессантов / снотворных».

Механизмы действия пароксетина

Помимо того, что он является ингибитором обратного захвата серотонина, он также обладал легкими и умеренными норадренергическими эффектами за счет ингибирования обратного захвата норадреналина (NRI или NARI) и мог активировать, что часто помогало депрессивным пациентам с летаргией.

Показания к назначению пароксетина

Пароксетин оказался эффективен при лечении генерализованной тревоги, паники, посттравматического стресса, социальной фобии, предменструального дисфорического расстройства и расстройств обсессивно-компульсивного спектра

Побочные эффекты и осложнения от терапии пароксетином

Было зафиксировано влияние пароксетина на мужскую фертильность, врожденные дефекты, гестационную гипертензию, удлинение интервала QT у младенцев, гиперпролактинемию, когнитивные нарушения у пожилых людей, аутизм, сексуальные побочные эффекты, увеличение веса и суицидальность, агрессию и акатизию у детей и подростков. Пароксетин имеет самое высокое известное сродство к транспортеру серотонина (0,13 наномоль) из всех используемых в настоящее время антидепрессантов.

Сексуальные расстройства

Пациенты могут быть готовы терпеть некоторые побочные эффекты, такие как сексуальная дисфункция, на раннем этапе лечения, но, вероятно, они менее готовы терпеть побочные эффекты, которые снижают качество их жизни во время продолжающегося лечения.

Пароксетин способствует заболеванию раком

К началу 1990-х годов исследования на животных показали, что антидепрессанты увеличивают частоту и рост рака груди у мышей. Исследователи предположили, что это увеличение заболеваемости и роста опухоли, возможно, было связано с ингибированием ферментов (например, изофермента CPY450 2D6), которые участвуют в метаболизме канцерогенов и эстрогенов, что приводит к увеличению концентрации и уровня в сыворотке канцерогенов и эстрогенов, которые связаны с раком груди . Еще одной причиной онкогенеза является повышенное ингибирование высвобождения дофамина в лактотрофах гипофиза, приводящее к растормаживанию. продукции пролактина и его повышенному уровню.

Между 2001 и 2006 годами несколько групп исследователей опубликовали исследования «случай-контроль» и обзоры антидепрессантов и исследований рака груди. Некоторые пришли к выводу, что нет связи между употреблением антидепрессантов и раком груди, в то время как другие пришли к выводу, что существует связь и / или что возможная связь между антидепрессантами и риском рака груди не была исключена, и необходимы дополнительные исследования. В исследовании 2006 г. Chien et al. пришли к выводу, что существуют ограниченные доказательства того, что когда-либо использование антидепрессантов связано с общим риском рака груди. Однако они обнаружили, что СИОЗС могут повышать риск опухолей, отрицательных по рецепторам прогестерона (PR-), рецепторам эстрогена и рецепторам отрицательного рецептора прогестерона (ER + / PR-), хотя необходимы дальнейшие исследования для подтверждения этой связи. 33% (20 из 61) исследований сообщили о положительной связи между антидепрессантами и раком. 67% (41/61) исследований сообщили об отсутствии ассоциации или антипролиферативного эффекта. Был сделан вывод, что доклинические и клинические данные неоднозначны с точки зрения демонстрации связи между приемом антидепрессантов и раком груди и яичников.

Пароксетин имеет самую высокую константу ингибирования изофермента P450 2D6 из всех антидепрессантов (Ki = 0,065-4,65 мкмоль). Это высокое сродство объясняет его высокий профиль ингибирующего взаимодействия с субстратами для 2D6. Сильное ингибирование 2D6 пароксетином также означает, что происходит значительное ингибирование метаболизма канцерогенных субстратов 2D6, что подразумевает повышенную вероятность онкогенеза. Так пароксетин был связан с увеличением на 620% риска заболеваемости раком груди у женщин, принимавших его в течение четырехлетнего периода. Канадское эпидемиологическое исследование приема антидепрессантов и рака груди показало, что у пароксетина отношение шансов (OR) для рака груди у женщин, лечившихся от депрессии и / или тревожности в течение четырехлетнего периода, составляло 7,2. Это было в несколько раз выше OR, чем у любого другого антидепрессанта или класса антидепрессантов в этом исследовании, включая трициклические антидепрессанты (TCAs), которые, как было установлено, имели средний OR 2,0.

Через ингибирование 2D6, метаболизм тамоксифена ингибируется, что, увеличивает риск смерти от рака груди в течение пятилетнего периода у женщин, принимающих оба препарата. Пароксетин также является мощным ингибитором 3A4 с множественными взаимодействиями с субстратом 3A4.

Выводы

1) Не используйте пароксетин в качестве терапии первой линии у пациенток, ранее не принимавших антидепрессанты, у которой в семейном анамнезе был рак груди; 2) Если женщина, не страдающая раком груди в анамнезе, хорошо реагирует на пароксетин, продолжайте прием пароксетина; 3) Если женщина имеет сильную семейную историю рака молочной железы (мать, сестры, бабушки или тети) или имеет положительный результат теста на BRCA1 или BRCA2, после консультации с гинекологом прекратите прием пароксетина и назначьте другое средство; 4) Всегда постепенно уменьшайте дозу пароксетина до прекращения приема и / или медленно перекрестно снижайте его при лечении другим препаратом

Категория сообщения в блог:

Источник