Можно ли пить пенициллин из флакона

rigla-nuxt

Антибиотики пенициллинового ряда – большая фармакологическая подгруппа бета-лактамных антибактериальных препаратов.

Пенициллиновые антибиотики получили свое название от вида плесени рода Penicillium. Чистое действующее вещество было выделено из Penicillium notatum (разновидность плесневого грибка) и названо пенициллином. Двумя годами позднее выделили группу пенициллинов из грибка Penicillium crustosum. Так, еще в прошлом веке началась история пенициллинов – первых и наиболее известных в настоящее время антибиотиков.

Можно ли пить пенициллин из флакона

Со временем медики совершили открытие: антибактериальные препараты теряют свою эффективность из-за приобретенной бактериями способности к мутации. Патогенные микроорганизмы стали видоизменяться, что привело к резистентности к пенициллиновым лекарствам. Кроме того, они обладали некоторыми недостатками: плохо усваивались из-за воздействия желудочного сока при пероральном приеме, обладали ограниченным спектром противомикробной активности и довольно быстро выводились из организма. Ученым пришлось срочно приступить к разработке усовершенствованных видов антибиотиков-пенициллинов, что принесло свои плоды: были созданы более современные и эффективные препараты.

Содержание:

Классификация и свойства пенициллинового ряда

Показания к применению пенициллиновых лекарственных средств

Побочные эффекты пенициллинов

Противопоказания к лечению антибиотиками

_____________________________________

Классификация и свойства пенициллинового ряда

В настоящее время группу пенициллинов условно подразделяют на четыре поколения. К первому поколению относятся:

  • пенициллины естественного происхождения (синтезированы плесневыми грибками);
  • полусинтетические пенициллины;
  • аминопенициллины с расширенным спектром активности.

Вторая и третья подгруппа включают карбоксипенициллины – тикарциллин и карбенициллин.

Четвертое поколение состоит из пенициллинов с обширными антибактериальными способностями – уреидопенициллинов (азлоциллин, пиперациллин) и амидинопенициллинов.

Естественные пенициллины (природного происхождения) представлены антибиотиками довольно узкого спектра действия. Довольно стойким и активным веществом в этом ряду можно назвать бензилпенициллин, который используется в виде разнообразных солей (новокаиновой, калиевой и натриевой). Также к природным пенициллинам относят бициллин. Оба препарата выпускаются в форме порошка для инъекций, так как при энтеральном введении обладают крайне низкой эффективностью. Этим антибиотикам свойственно воздействие на анаэробные микроорганизмы, кокки и грамположительные бактерии. Недостаток – короткая длительность действия: для поддержания в крови антибактериального эффекта каждые три-четыре часа приходится вводить новую дозу. По этой причине в настоящее время лекарства пенициллиновой группы природного происхождения не пользуются популярностью.

Полусинтетические вещества получают с помощью химической модификации. Для этого к основной молекуле всех пенициллинов (6-аминопенициллановой кислоте) присоединяют разные радикалы. Благодаря этому ученым удалось получить усовершенствованную форму препарата, которая:

  • обладала кислотоустойчивостью (возможность назначения антибиотика перорально);
  • была устойчива к негативному воздействию бета-лактамаз;
  • имела более широкий спектр антибактериальной активности.

В перечень полусинтетических пенициллинов входят антистафилококковые изоксазолилпенициллины – оксациллин и нафциллин.

Наибольшей популярностью в медицинской практике пользуются аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин). Они отличаются от природных антибиотиков более низкой силой действия, однако не уступают им в широте спектра антибактериальной активности и длительности медикаментозного эффекта. Следовательно, этому ряду лекарственных веществ под силу побороть большее количество инфекций. Они обладают кислотоустойчивостью, могут назначаться внутрь вне зависимости от приема пищи. Препараты аминопенициллинов выпускаются в разнообразных лекарственных формах для всех возрастов: таблетках, капсулах, гранулах для приготовления суспензии и порошке для инъекций. В связи с тем, что данному пенициллиновому ряду также свойственна деградация бета-лактамазами, амоксициллин чаще всего выпускается в комбинации с клавулановой кислотой. Она успешно ингибирует бактериальные ферменты и улучшает действие препарата. Амоксициллин в комбинации с клавулановой кислотой выпускаются под названиями «Амоксил-К», «Амоксиклав», «Аугментин», «Флемоклав Солютаб».

Можно ли пить пенициллин из флакона

Такое сочетание называют ингибиторозащищенным пенициллином. Помимо клавулановой кислоты, для повышения устойчивости антибиотиков к разрушительным бактериальным ферментам используются сульбактам и тазобактам. Отдельно от антибиотиков эти вещества никогда не применяются (только сульбактам имеет противомикробные свойства, однако он активен лишь по отношению к ограниченному количеству бактерий). Такая комбинация позволяет не просто обеспечить защиту пенициллинов от разрушения, но и за счет этого повысить чувствительность ранее устойчивых к нему бактерий. Помимо вышеперечисленной комбинации, в медицине применяются сочетания ампициллина с сульбактамом («Уназин», «Сулациллин», «Либакцил», «Сультасин», «Амписид»), пиперациллина с тазобактамом («Сантаз», «Тазоцин», «Тазробида», «Тациллин Дж»), а также тикарциллина с клавулановой кислотой («Тиментин»). Такие препараты широко используются для терапии инфекционных процессов различной локализации, а также в периоперационной профилактике.

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины относятся к антисинегнойным препаратам. Их недостаток – разрушение в организме бета-лактамазами. Эти группы лекарств вводятся только внутримышечным или внутривенным путем, кратность применения – три-четыре раза в сутки. К некоторым из них микроорганизмы довольно быстро приобретают вторичную устойчивость. В связи с этим пенициллины, которые использовались против синегнойной палочки, практически потеряли свое значение. Сегодня они применяются для терапии внутрибольничных инфекций исключительно в комбинации с фторхинолоновой или аминогликозидной группой.

Читайте также:  Можно ли пить растворы

Амидинопенициллины (амдиноциллин, бакамдиноциллин) относятся к антибиотикам с крайне узким спектром воздействия. Главным образом они активны в отношении грамотрицательной кишечной флоры (эшерихии, шигеллы, сальмонеллы и клебсиеллы). Несмотря на активность преимущественно против энтеробактерий, биодоступность препаратов при пероральном применении очень низка, так что их вводят инъекционным путем. Преимущество этой группы, по сравнению с прочими антибиотиками, которые влияют на грамотрицательные бактерии, – редкое появление дисбактериоза после их приема. К ним редко развивается вторичная устойчивость, однако на сегодняшний день пенициллины этого поколения распространения не получили (так как были синтезированы более активные антибактериальные средства других фармакологических групп).

Список лекарственных свойств пенициллиновых медикаментов включает:

  • бактерицидное действие на микрофлору путем нарушения синтеза бактериальной клеточной стенки;
  • хорошее распределение в организме (проникают во многие ткани и среды, создают в них высокие концентрации);
  • способность проходить сквозь плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком во время лактации;
  • выведение из организма с помощью почечной экскреции;
  • сохранение в крови терапевтических концентраций в течение четырех-шести часов;
  • хорошее проникновение сквозь гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры;
  • период полувыведения варьируется от получаса до полутора часов.

Показания к применению пенициллиновых лекарственных средств

Назначение противомикробных средств, в основе которых состоят пенициллины, должно проводиться доктором. Список показаний к применению препаратов, входящих в эту группу, довольно широк. Пенициллины назначаются для борьбы со стафилококками, стрептококками, менингококками, энтерококками, коринебактериями, нейссериями, спирохетами, листериями, клостридиями и кишечной палочкой.

Это обуславливает их эффективность при терапии следующих болезней и состояний:

  • очаговое и крупозное воспаление легких;
  • пиоторакс (эмпиема плевры);
  • сепсис и септицемия;
  • ангина;
  • отит;
  • рожа;
  • инфекционный эндокардит (только в комбинации с гентамицином или стрептомицином);
  • сибирская язва;
  • гонорея;
  • скарлатина;
  • актиномикоз;
  • анаэробные инфекции (столбняк, газовая гангрена);
  • клещевой боррелиоз;
  • лептоспироз;
  • цистит и пиелонефрит;
  • гнойные инфекции кожи;
  • сифилис;
  • менингит;
  • инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов и глаз.

Можно ли пить пенициллин из флакона

В том числе антибактериальные средства применяются при обширных ожоговых, огнестрельных и ножевых повреждениях, а также глубоких ранах. Перед применением антибиотика необходимо сдать биоматериал для бактериологического посева с антибиотикограммой. Это поможет подобрать подходящую группу и форму лекарственного препарата.

Побочные эффекты пенициллинов

Как и любым антибиотикам, этим противомикробным средствам свойственны нежелательные побочные явления:

  1. Аллергическая реакция. Аллергия (в том числе перекрестная) может проявляться, даже если ранее человек лечился пенициллинами и хорошо их переносил. При этом развивается крапивница, зуд, высыпания, ангионевротический отек. В этом случае нужно прекратить лечение противомикробными средствами. При возникновении анафилактического шока показана срочная медицинская помощь.
  2. Дисбактериоз. В связи с неселективным действием пенициллинов нарушается микрофлора желудочно-кишечного тракта, вызывая диарею или запор. Вследствие этого может быть нарушено водно-солевое равновесие организма.
  3. Повышение артериального давления, аритмия.
  4. Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в желудке и повышение кислотности).
  5. Кандидоз. Молочница возникает у женщин, так как антибактериальные препараты могут нарушить баланс микрофлоры влагалища.
  6. Боль при введении вещества в мышечную ткань (появляется при использовании калиевой соли бензилпенициллина), воспаление сосудистой стенки (встречается при введении в вену карбенициллина).
  7. Нарушение агрегации тромбоцитов и снижение их общего числа. Встречается при использовании уреидопенициллинов и карбенициллинов.

Очень редкие побочные явления, которые возникают при передозировке пенициллинов или индивидуальной непереносимости препарата:

  1. Головные боли и тремор конечностей.
  2. Повышение уровня калия в крови. Возникает в связи с передозировкой бензилпенициллина калиевой соли и одновременно почечной дисфункцией у пациента.
  3. Высыпания на коже неаллергического типа. Могут появиться после приема ампициллина. При отмене лекарства сыпь исчезает.
  4. Судороги. Чаще возникают в детском возрасте или при нарушении функций почек. Как правило, бывают при передозировке бензилпенициллина или карбенициллина.
  5. Псевдомембранозный энтероколит. Может развиться при терапии препаратами ампициллина или ингибиторозащищенными противомикробными средствами.
  6. Дисфункция почек или печени, нейтропения. Риск развития такого состояния существует при лечении оксациллином.

Можно ли пить пенициллин из флакона

При грамотном назначении препарата риск возникновения нежелательных побочных явлений сводится к минимуму.

Противопоказания к лечению антибиотиками

Все без исключения пенициллины нельзя применять при индивидуальной непереносимости их состава, а также при аллергической реакции на весь класс этих препаратов. Сердечная и почечная недостаточность требуют осторожности в назначении карбенициллина и натриевой соли бензилпенициллина. При подозрении на ангину, вызванную вирусом инфекционного мононуклеоза, лечение антибиотиками данной группы противопоказано. В первом триместре беременности не показано использование амоксициллина с клавулановой кислотой.

Преимущество этих антибактериальных средств – возможность применения при чувствительных к нему инфекциях у детей и беременных, кормящих. Связано это с низкой токсичностью по сравнению с другими группами антибактериальных средств.

Читайте также:  Можно ли пить витамины если есть киста
Правильное использование антибиотика, соблюдение дозировки и прохождение курса лечения обеспечат оптимальный лекарственный эффект в максимально короткий срок при минимальных побочных явлениях. Все противомикробные средства должны назначаться лечащим доктором после тщательного обследования, сбора анамнеза и исследований лабораторного либо инструментального характера.

Источник

Антибиотики группы пенициллина, применение

Пенициллины — древнейшая группа антибиотиков. Некоторые виды из пенициллинов
потеряли актуальность в инфекционной терапии, т.к. бактерии выработали к ним
устойчивость, но их важные преимущества перед другими группами антибиотиков
побуждает ученых мужей искать новые модификации пенициллинов и активно их применять.

Если говорить о преимуществах, то важным является их низкая токсичность, широкий
спектр действия, высокая антибактериальная активность. Побочные эффекты, как
правило, проявляются значительно реже, чем при лечении другими препаратами.
Чаще всего из побочных эффектов возникают аллергические реакции, дисбактериоз,
изредка воспалительная реакция на месте введения. Их не рекомендуют принимать
людям с повышенной чувствительностью к другим антибиотикам, со склонностью к
аллергиям, больных бронхиальной астмой, крапивницей и другими аллергическими
заболеваниями. Многие пенициллины можно применять только инъекционно, так как
они разрушаются в кислой среде желудка. Особенно это относится к биосинтетическим
препаратам (полученных путем биосинтеза), исключением является феноксипенициллин
— он кислотоустойчив, его применяют внутрь в виде таблеток.

Пенициллины не желательно комбинировать с другими препаратами, особенно антибиотиками,
особенно бактериостатическими. Пенициллины назначают в основном при инфекциях,
вызванных грамположительными бактериями (стрептококками, стафилококками, пневмококками),
спирохетами. Их не назначают из-за низкой эффективности при вирусных, грибковых
заболеваниях, туберкулезе, амебиазе. Пенициллины широкого спектра действия часто
назначают при смешанных инфекциях.

Получаемые путем биосинтеза:

Соли бензилпенициллина

Для инъекционного введения, разрушаются в кислой среде желудка. Выпускаются
в виде порошка в флаконах, растворяются перед самым введением, т.к. их растворы
очень неустойчивы. Обычно вводят внутримышечно, реже под кожу. Быстро разрушается,
приходится часто вводить для поддержания нужной концентрации в крови. Курс лечения
— не менее 5-7 дней. Если 3-5 дня нет положительного эффекта — заменять другим
антибиотиком или комбинировать.

  • Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для
    инъекций (при тяжелых заболеваниях иногда назначают внутривенно капельно)
  • Бензилпенициллина калиевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций
    (внутривенно не вводят)
  • Прокаин Пенициллин G3 мега порошок для приготовления раствора для инъекций
    («Biochemie», Австрия)

Пролонгированные формы — соли бензилпенициллина

Соли медленно растворяются, в месте укола создается т.н. «депо»
лекарства, потому долго поддерживается терапевтическую концентрацию в крови
(до 4 недель). Вводятся только внутримышечно. Часто используют для лечения сифилиса
и ревматизма и его рецидивов.

Бензатин бензилпенициллин

  • Бициллин-3 порошок для приготовления раствора для инъекций
  • Бициллин-5 порошок для приготовления раствора для инъекций
  • Ретарпен порошок для приготовления раствора для инъекций («Biochemie», Австрия)
  • Экстенциллин порошок для приготовления раствора для инъекций («RhonePoulencRorer»)

Кислотоустойчивый, применяют внутрь

  • Феноксиметилпеницилин таб.250мг №30 принимать за 30мин. — 1 час до еды 4-6
    раз в день

Импортный аналог — оспен. Выпускают в виде гранул для приготовления суспензии
и в виде таблеток. Есть данные, что оспены способны ослаблять действие гормональных
контрацептивов. Ухудшают выведение НПВС (нестероидных противовоспалительных
средств — индометацина, салицилатов). Обычно принимают 3 раза в день не зависимо
от приема пищи. Часто применяются в педиатрии.

  • Оспен-400 гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь («Biochemie»,
    Австрия)
  • Оспен-750 гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь («Biochemie»,
    Австрия)
  • Оспен таб. 1г №10 («Biochemie», Австрия)
  • Оспен таб. 250мг №20 («Biochemie», Австрия)
  • Оспен таб. 500мг №10 («Biochemie», Австрия)

Полусинтетические (химически модифицированные биосинтетические пенициллины)
Широкого спектра действия

Соли ампициллина

Действует на грамотрицательные (как бензилпенициллин) и некоторые
грамположительные бактерии, потому считаются антибиотиком широкого спектра действия.
На грамположительные бактерии действует слабее, чем бензилпенициллин, но сильнее,
чем оксациллин. Обычно хорошо переносится. Всасывается из ЖКТ медленно.

Применяют внутрь независимо от приема пищи 4-6 раз в день. Усиливает действие
пероральных антикоагулянтов.

  • Ампициллина тригидрат таб. 250мг №20
  • Ампициллина тригидрат таб. 250мг №24
  • Ампициллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций

Устойчивые к пенициллиназе

Оксациллин

Оксациллин назначают, при тех же заболеваниях, как и бензилпениллин,
если бактерии вырабатывают пенилиллиназу — фермент, который разрушает пенициллины.
К тому же он кислотоустойчив, потому его можно применять внутрь. Быстро выводятся
почками, приходится применять часто (каждые 4-6 часов). За 1 час до еды или
2-3 часа после еды. Курс лечения обычно продолжается 7-10 дней.

  • Оксациллина натриевая соль таб. 250мг №10
  • Оксациллина натриевая соль таб. 250мг №20
  • Оксациллина натриевая соль таб. 500мг №20

Если внутрь пенициллин нет возможности принимать (например,
если есть некоторые заболевания пищеварительной системы, или у больного понос,
рвота, или если заболел маленький ребенок), тогда назначают в виде инъекций
(внутримышечно, внутривенно).

Читайте также:  Можно ли пить при коньюктивите

  • Оксациллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций
    500мг

Комбинированный препарат, содержит оксациллина натриевую соль и ампициллина
тригидрат. Объединяет спектр действия оксациллина и ампициллина. Принимают 4-6
раз в день. Продолжительность лечения от 5-7 дней. Чаще всего назначают, если
тяжелая инфекция (сепсис, послеродовая инфекция), если возбудитель неустановлен
или инфекция смешанная, для лечения инфекций у новорожденных.

  • Ампиокс капс. 250мг №20

Комбинированный препарат, содержит оксациллина и ампициллина натриевые
соли. Вводят внутримышечно или внутривенно

  • Ампиокс-натрий порошок для приготовления раствора для инъекций

Амоксициллин

аналогичен по активности и спектру действия ампициллину, всасывается
из кишечника более полно. Устойчив в кислой среде желудка.

  • Амоксициллин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
  • Амоксициллин капс. 500мг №10 «Lechiva», Чехия
  • Амоксициллин капс. 500мг №16 «Hemofarm», Югославия
  • Амоксициллина т/г таб. 250мг №20
  • Амоксил-КМП таб.250мг №20
  • Амоксил-КМП таб.500мг №20
  • Бактокс капс. 500мг №12 «Innotech International», Франция
  • Грамокс-А капс. 500мг №12
  • Оспамокс гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь («Biochemie»,
    Австрия)
  • Оспамокс капс. 250мг №10 («Biochemie», Австрия)
  • Оспамокс таб. 1г №10(«Biochemie», Австрия)
  • Оспамокс таб. 500мг №10(«Biochemie», Австрия)
  • Оспамокс таб. 500мг №12(«Biochemie», Австрия)
  • Флемоксин таб. 125мг №20 («Yamanouchi», Нидерланды)
  • Флемоксин таб. 1г №20 («Yamanouchi», Нидерланды)
  • Флемоксин таб. 250мг №20 («Yamanouchi», Нидерланды)
  • Флемоксин таб. 500мг №20 («Yamanouchi», Нидерланды)

    Флемоксин содержит амоксициллина тетрагидрат. В
    эти таблетки можно принимать так, как удобно, например, разжевывать, проглатывать
    целиком, готовить сироп-суспензию в чайной или столовой ложке, готовить
    раствор в стакане. Растворять можно в воде, чае, молоке, в грудном молоке,
    соках. Можно принимать в любое время, не зависимо от приема пищи. В состав
    таблеток входит гипоаллергенная абрикосово-ванильная добавка, придает приятный
    вкус и запах. Препарат хорошо всасывается из кишечника (не адсорбированными
    остаются около 7% лекарства, для амоксициллина это незначительное количество),
    благодаря этому оказывает меньше вредного влияния на пищеварение, реже возникают
    расстройства, диареи, дисбактериозы, аллергии. Время действия препарата
    до 12 часов, что позволяет принимать его всего 2-3 раза в день. Чаще других
    пенициллинов назначают детям, беременным и пожилым пациентам. Преимущества:
    реже возникают аллергии, дисбактериозы, высокая биодоступность (около 93%),
    меньше нагрузка на организм. Детям дозируют так: сначала определяют суточную
    дозу — 25-50 мг доксициклина на 1 кг массы тела. Эту дозу делят на 3 равные
    части, дают 3 раза в день по одной части (каждые 8 часов).

  • Хиконцил капс. 250мг №16 («KRKA», Словения)
  • Хиконцил капс. 500мг №16 («KRKA», Словения)
  • Хиконцил гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл
    60мл («KRKA», Словения)
  • Э-Мокс порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250мг/5мл 60мл
    («E.I.P.I.CO» Египет)

Амоксициллин+клавулановая кислота

Kлавулановая кислота угнетает фермент, который разрушает амоксициллин,
таким образом, повышается устойчивость и активность антибиотика. Принимают 3
раза в день. Детям — в виде суспензии.

  • Амоксиклав гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 156.25мг/5мл
    («Lek», Словения)
  • Амоксиклав таб. 375мг №15 («Lek», Словения)
  • Амоксиклав таб. 625мг №15 («Lek», Словения)

Какой растворитель выбрать?

Бензилпенициллина натриевая соль порошок для инъекций разводят
водой для инъекций, физраствором (изотоническим раствором NaCl) или раствором
новокаина. В большинстве случаев врач сообщает, какой растворитель использовать,
если же по каким-то причинам он этого не сделал и проконсультироваться дополнительно
у него нет возможности, как поступить?

Для внутримышечного укола (в домашних условиях это скорее всего будет не внутривенное
введение) можно использовать любой из перечисленных растворителей. Нужно следить,
чтобы растворитель не был теплым, не теплее комнатной температуры — в теплой
воде соль очень быстро разрушается, если лето и ампулы с водой для инъекций
теплые, то положите их на несколько минут в холодильник, пока они не остынут
до 18-20 град. С. В воде порошок хорошо раствориться.

Все же в физрастворе растворять порошок предпочтительнее, тогда при уколе будет
меньше дискомфорта, незначительное содержание NaCl (0,9%) существенно не влияет
на растворимость порошка. Но больший интерес представляют растворы соли бензилпенницилина
в новокаине. Часто при введении пенициллинов в месте введения возникает боль,
жжение. Новокаин оказыват местнообезбаливающее действие. НО (!) при растворении
бензилпенициллина в растворе новокаина может образоваться новокаиновая соль
бензилпенницилина, из-за чего раствор может помутнеть. Это вполне нормальное
явление. Эффективность препарата не ухудшается, можно продолжать процедуру.

Оксациллин натрия для внутримышечного введения разводят водой для инъекций.
Если в флаконе 250мг — берут 1,5мл воды, если действующего вещества 500мг —
разводят 3мл воды для инъекций.

Ампициллин натрия и ампиокс натрий для внутримышечного введения разводят водой
для инъекций — 2мл воды на 1 флакон.

Смотрите также:

У нас также читают:

Источник