Можно ли пить пирацетам из ампул

Содержание статьи

Пирацетам

Piracetam

Торговое наименование

Пирацетам

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы препарат-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и её стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трёхмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование «монетных столбиков». Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.

В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль пирацетама носит линейный характер и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала приёма. Объём распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. Период полувыведения (T½) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Т½ удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН — до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печёночной недостаточностью.

Показания

У взрослых

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);

Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением вазомоторного и психогенного головокружения;

Комплексная терапия и монотерапия кортикальной миоклонии;

Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.

У детей

Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
Хорея Гентингтона;
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
Детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Риск кровотечений, нарушение гемостаза; геморрагические цереброваскулярные нарушения в анамнезе, хирургические вмешательства (в том числе обширные стоматологические вмешательства), у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы аспирина, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Исследования на животных не показали прямого и опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона, роды и постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорождённых достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно. Внутримышечно.

Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания). Предпочтительным является внутривенное введение.

Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжёлой миоклонии).

Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов: Декстрозы 5 %, 10 % или 20 %; Фруктозы 5 %, 10 %, 20 %; Натрия хлорида 0,9 %; Декстрана 40 10 % (в растворе натрия хлорида 0,9 %); Растворе Рингера; Растворе маннитола 20 %.

Общий объём раствора, предназначенный для введения, определяется с учётом клинических показаний и состояния пациента.

Болюсное внутривенное введение (например, неотложное лечение криза при серповидноклеточной анемии) выполняется в течение не менее 2 мин, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.

Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено или пациент перевозбуждён. Объём раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении.

При появлении возможности переходят на пероральный приём препарата (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих форм выпуска препарата). Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учётом динамики симптомов.

Симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома — 2,4-4,8 г/сут.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия — 2,4-4,8 г/сут.

Кортикальная миоклония

Лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес. следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительном терапевтическом эффекте лечение прекращают.

Серповидно-клеточная анемия

Суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделённая на 4 равные дозы. В период криза — 300 мг/кг внутривенно, разделённая на 4 равные дозы.

Дозирование больным с нарушением функции почек

Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК): Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы) × масса тела (кг)]/[72 × ККсыворот (мг/мл)]

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	>80	обычная доза
Легкая	50-79	⅔ обычной дозы в 2-3 приёма
Средняя	30-49	⅓ обычной дозы в 2 приема
Тяжёлая	20-30	⅙ обычной дозы однократно
Конечная стадия	противопоказано

Пожилым больным дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование больным с нарушением с нарушением функции печени

Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функции и почек, и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»).

Побочное действие

Со стороны нервной системы и психической сферы: двигательная расторможенность, нервозность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, гиперкинезы, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница, ангионевротический отёк.

Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Другие: боль в области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после внутривенного введения)

Передозировка

Симптомы: диарея с примесью крови, боль в области живота.

Лечение: рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60 %.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90 % пирацетама выводится в неизменённом виде почками.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно опубликованному исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола, но значительно снижает агрегацию тромбоцитов (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).

Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома P450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация — время» у пациентов с эпилепсией, принимающих стабильные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроевой кислоты).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приёме 1,6 г пирацетама.

Особые указания

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный приём препарата могут вызвать обострение заболевания.

При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что раствор пирацетама в дозе 2,4 г содержат 12 мг натрия.

При длительном лечение пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, так как может потребоваться коррекция дозы.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.

По 5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. Одну или две контурных ячейковых упаковок или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным или без скарификатора или ножа ампульного в картонную упаковку (пачку).

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Источник

Пирацетам Боримед : инструкция по применению

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Одна ампула (5 мл) содержит: действующего вещества: пирацетама — 1000,0 мг; вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, раствор кислоты уксусной 30 %, воду для инъекций.

Прочие психостимулирующие и ноотропные средства.

Код ATX — N06BX03.

Пирацетам является ноотропным средством, способствует улучшению когнитивных функций. Улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия.

Пирацетам способствует восстановлению когнитивных способностей после нарушения функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Пирацетам применяется при лечении кортикальной миоклонии в качестве монотерапии или в комбинации с противомиоклоническими средствами.

— симптоматическое лечение расстройств памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции;

— пирацетам может уменьшить проявления кортикальной миоклонии. Для определения эффекта пирацетама у пациента с кортикальной миоклонией необходимо проведение пробного курса лечения.

— индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;

— психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;

— хорея Гентингтона;

— острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);

— терминальная стадия хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);

— беременность и период лактации.

С осторожностью

С осторожностью использовать у пациентов с нарушениями гемостаза, хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее геморрагическим инсультом или

внутримозговым кровоизлиянием, у пациентов, принимающих антикоагулянты или антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата. Лекарственное средство назначают внутривенно или внутримышечно. Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.

Внутривенная инфузия суточной дозы может вводиться через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии). Предварительно лекарственное средство разводят в совместимом инфузионном растворе: 0,9 % изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы.

Лекарственное средство может вводиться внутривенно болюсно в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.

Внутримышечно лекарственное средство вводится, если введение через вену затруднено. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не должен превышать 5 мл.

При появлении возможности переходят на пероральный прием лекарственного средства (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих лекарственных форм).

Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.

При расчете дозы необходимо учитывать, что в 1 мл лекарственного средства содержится 200 мг пирацетама.

Симптоматическое лечение расстройств памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции: в зависимости от выраженности симптомов суточная доза составляет 2,4-4,8 г, разделенная на два или три введения.

Лечение кортикальной миоклонии: лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 месяцев следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1,2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или при незначительном терапевтическом эффекте лечение прекращают.

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина (КК).

Степень почечной недостаточности	КК (мл/мин)	Доза
Норма	>80	Обычная доза
Легкая	50-79	2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя	30-49	1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая	<30	1/6 обычной дозы, однократно
Конечная стадия	—	противопоказано

У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности. При длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек и печени дозу корректируют в зависимости от КК, как указано выше.

Нежелательные реакции классифицируют в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточных данных).

Со стороны нервной системы и психики: часто: нервозность, гиперкинезия; нечасто: депрессия, сонливость; частота неизвестна: головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, тремор, спутанность сознания.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: геморрагические нарушения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна: боли в животе, боли в верхней части живота, диарея, рвота, тошнота.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.

Нарушение метаболизма и питания: часто: увеличение массы тела.

Со стороны половой системы: частота неизвестна: половое возбуждение.

Со стороны органа слуха: частота неизвестна: вертиго.

Общие расстройства: нечасто: астения.

Сосудистые расстройства: редко: тромбофлебит (для инъекционной формы), артериальная гипотензия (для инъекционной формы).

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данном листке-вкладыше следует обратиться к врачу.

При одновременном применении с тиреоидными гормонами щитовидной железы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Согласно результатам исследования пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола необходимой для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает

агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: Vw: RСо), a также вязкость крови и сыворотки.

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % препарата выводится в неизменном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроаты).

Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями гемостаза, хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее геморрагическим инсультом или внутримозговым кровоизлиянием, пациентам, принимающим антикоагулянты или антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение у детей. Применение лекарственного средства у детей до 18 лет не рекомендовано.

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, пациент должен соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось.

Пирацетам не следует назначать при беременности.

Пирацетам проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Концентрация пирацетама в крови у новорожденных животных достигает 70-90 % от его концентрации в крови у матери.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В случае передозировки возможно усиление выраженности побочных эффектов, появление абдоминальной боли, диареи с примесью крови.

В случае появления симптомов передозировки необходимо обратиться к врачу. Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.

В стеклянных ампулах по 5 мл. 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и листком-вкладышем вкладывают в коробку из картона (№10).

10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и листком-вкладышем помещают в пачку из картона № 10×1.

5 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 1 или 2 вкладыша с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№5×1, №5×2).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не использовать после окончания срока годности.

По рецепту.

Информация о изготовителе

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.

Источник