Можно ли при беременности пить азалептин

АЗАЛЕПТИН

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки зеленовато-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 110 мг, крахмал картофельный — 33.6 мг, повидон (поливинилпирролидон высокомолекулярный медицинский), пласдон K90 — 3.9 мг, кальция стеарат — 2.5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (15) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых «атипичных» нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmax в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками — 95%.

T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут — 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками — 50% и через кишечник — 30%.

Показания

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Противопоказания

Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная — 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко — ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко — уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны системы кроветворения: редко — эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами — возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Описание препарата АЗАЛЕПТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Азалептин

Медицинский эксперт статьи

Алексей Портнов, медицинский редактор

Последняя редакция: 11.04.2020

х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Азалептин — это антипсихотическое лекарство, действующим веществом которого является клозапин.

[1], [2], [3], [4]

Фармакологическое действие

Нейролептические препараты

Показания к применению Азалептин

Показанием к использованию Азалептина является лечение хронических, а кроме этого острых форм шизофренического синдрома, маниакальных синдромов, а также психозов маниакально-депрессивного типа.

Кроме этого лекарство может использоваться в случае возникновения психомоторного возбуждения либо при психотических состояниях, развивающихся в результате перевозбуждения.

В отдельных случаях его могут прописывать больным, имеющим резистентность к прочим нейролептикам.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток. В одном стеклянном либо полимерном флаконе с крышечкой содержится 50 таблеток. Одна упаковка содержит 1 такой флакон.

[5]

Фармакодинамика

Азалептин имеет отличия от стандартных нейролептических средств. После употребления клозапина не наблюдалось развития симптомов каталепсии, а также подавления стандартного поведения, провоцируемого введением в организм апоморфина либо амфетамина.

Азалептин выступает слабым блокатором D1-3, а также D5-рецепторов, а помимо этого в значительной степени воздействует на рецепторы типа D4. Активное вещество лекарства обладает мощными адренолитическими, холинолитическими, а также антигистаминными свойствами, а кроме этого подавляет активационную реакцию и обладает умеренными антисеротонинергическими свойствами.

В условиях проведения клинических тестов Азалептин оказывает быстрое и выраженное успокоительное воздействие, а кроме этого мощный антипсихотический эффект. Последнее свойство лекарства наблюдается также у больных с шизофреническим синдромом, которые резистентны к лечению прочими ЛС. В подобных случаях лекарство действует эффективно как при наличии продуктивной шизофренической симптоматики, так и при проявлениях выпадения.

После употребления ЛС положительная динамика описывается у больных, имеющих когнитивные расстройства. Также, у людей, страдающих шизофренией, и лечащихся Азалептином, заметно уменьшается частота попыток совершения самоубийства и суицидов (в сравнении с больными, не принимающими лекарство). Эпидемиологические данные демонстрируют, что частота подобных попыток при использовании клозапина снижалась в >7 раз относительно больных, не лечившихся Азалептином.

Лекарство практически не оказывает воздействия на показатели пролактина и, в основном, хорошо переносится. Употребление клозапина лишь единично приводило к развитию тяжёлых побочных реакций у пациентов.

Фармакокинетика

Азалептин быстро всасывается из кишечника. Максимума концентрации активное вещество достигает спустя 2,5 часа. Равновесные показатели концентрации в кровяной плазме устанавливаются к 8-10-му дню лечения. Показатель биодоступности клозапина равен примерно 27-60%. Его накопление происходит внутри паренхиматозных органов (в лёгких, а кроме этого почках с печенью). Около 95% действующего компонента синтезируется с белком внутри плазмы.

Метаболизм клозапина осуществляется в печени. В процессе образуются малоактивные либо неактивные продукты распада.

Выведение в основном осуществляется через почки, около 35% экскретируется вместе с желчью. Период полураспада длится в пределах 4-12-ти часов после одноразового приёма ЛС (75 мг) либо 4-66 часов в случае употребления лекарства в дозировке 100 мг 2 раза за день.

[6], [7]

Использование Азалептин во время беременности

Азалептин запрещено назначать во время беременности. При лечении с использованием клозапина женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, необходимо пользоваться надёжными контрацептивами.

Во время лактационного периода принимать лекарство не рекомендовано. Оно может быть назначено лишь после консультации с лечащим врачом, а также после отмены грудного вскармливания.

Противопоказания

Среди основных противопоказаний:

• лекарство запрещено больным, имеющим повышенную чувствительность в отношении действующего вещества либо вспомогательных элементов ЛС;
• нельзя использовать при лечении пациентов, имеющих в своём анамнезе указания на возможные изменения показателей крови (в особенности, когда они связаны с употреблением нейролептических лекарств либо трицикликов);
• запрещено использовать в процессе лечения пациентов, страдающих токсическими психозами (среди таковых алкогольные), патологиями сердечнососудистой системы в тяжёлой форме (а также с симптомами сердечной недостаточности и расстройства процессов кровообращения), миастенией, а помимо этого печеночными либо почечными патологиями с нарушениями в функционировании этих органов;
• противопоказано принимать Азалептин и при наличии эпилепсии, глаукомы, гипертрофии простаты, а кроме этого кишечной атонии либо инфекций;
• лекарство также запрещено назначать детям.

Во время лечения с использованием Азалептина запрещается водить автомобиль, а также управлять техникой, которая может нести потенциальную опасность для жизни и здоровья.

Побочные действия Азалептин

В основном больные хорошо переносят Азалептин. Но в случае употребления лекарства в суточной дозировке больше 450-ти мг вероятность появления побочных эффектов увеличивается.

Среди возможных побочных реакций:

• органы кроветворной системы: развитие эозинофилии, гранулоцитопении и лейкоцитоза неизвестного происхождения. Кроме этого может развиваться агранулоцитоз, предупредить который можно путём постоянного контроля показателей крови (в течение первых 18-ти недель лечения — каждый день, а затем через длительные временные интервалы). Если у пациента выявлен агранулоцитоз, нужно отменить приём ЛС и перевести его на интенсивную терапию;
• органы НС: появление головных болей или головокружения, чувство сонливости либо сильной утомляемости, экстрапирамидные расстройства (в основном выражаются слабо) либо расстройства терморегуляции, аккомодации, а также потоотделения. Кроме этого птиализм или гипертермия. Единично наблюдается появление тремора конечностей, акатизии, ригидности, а помимо этого злокачественной формы нейролептического синдрома;
• органы системы пищеварения: появление рвоты или расстройств стула, а также развитие сухости слизистых внутри ротовой полости. Кроме этого развитие холестаза либо увеличение активности трансаминаз печени;
• органы сердечнососудистой системы: развитие тахикардии либо ортостатического коллапса, а кроме того повышение уровня АД или утрата сознания. Единично у больных развивается коллапс с нарушением дыхательного процесса, миокардит, аритмия, а также изменение показателей ЭКГ;
• прочие: задержка мочевыделения либо наоборот её недержание, развитие аллергии на кожном покрове. Единично наблюдалась внезапная смерть пациента. Длительное использование ЛС может вызывать повышение веса.

[8], [9]

Способ применения и дозы

Азалептин употребляется перорально. Обычно его принимают после еды. Суточную дозировку в основном разделяют на 2-3 приёма. Для поддерживающего лечения в размере не более 50 мг лекарства суточная доза назначается однократным приёмом (вечером). Длительность лечебного курса, а также размеры дозировки определяются исключительно врачом.

Для взрослых лекарство, как правило, назначают в одноразовой дозировке 50-200 мг. Подбор дозы происходит индивидуально, и начинается с 25-100 мг, с постепенным повышением размера до момента достижения нужного лекарственного эффекта. Дозировку обычно увеличивают на протяжении 1-2-х недель (за день на 25-50 мг).

В сутки разрешается принять не более 600 мг лекарства.

По достижении улучшения в состоянии здоровья больного следует перейти на поддерживающие дозировки. В среднем поддерживающая доза за день составляет по 150-200 мг. Иногда этот показатель может быть меньше — по 25-100 мг лекарства.

Пациентам, имеющим лёгкую форму патологии, а кроме этого пожилым людям или людям с недостаточной весовой массой, а также в случае наличия расстройств в работе сердца либо почек и при цереброваскулярных патологиях — нельзя назначать больше 200 мг за день.

Отменять приём лекарства необходимо посредством постепенного уменьшения дозировки.

Передозировка

В случае употребления Азалептина в больших дозировках у больных может наблюдаться спутанность сознания, состояние возбуждения или сонливости, развитие арефлексии либо наоборот повышение рефлексов. Кроме этого могут появляться галлюцинации либо судороги, развиваться тахикардия, мидриаз, меняться температура, понижаться уровень АД, нарушаться проводимость внутри миокарда либо ритм сердцебиения. Также может наблюдаться птиализм и ухудшение остроты зрения. В наиболее тяжёлых случаях развивались проблемы с дыхательными процессами, а кроме этого коллапс с коматозным состоянием.

Не существует специфического антидота для устранения симптомов. В случае передозировки необходимо быстро сделать желудочное промывание и дать больному энтеросорбенты. Также требуется контролировать работу сердечнососудистой и дыхательной систем. Врач может назначить симптоматическую терапию.

[10]

Взаимодействия с другими препаратами

Азалептин запрещено назначать больным, лечащимся при помощи средств, оказывающих угнетающее воздействие на работу костного мозга.

Лекарство нельзя соединять с НПВС, а кроме этого дериватами пиразолона, тиреостатическими и противомалярийными ЛС, и средствами золота.

Азалептин необходимо с осторожностью принимать в соединении с антипсихотиками, антидепрессантами, антимикробными ЛС и антиконвульсантами, а кроме этого с дериватами сульфонилмочевины и противодиабетическими средствами.

При соединении действующего компонента с ингибиторами МАО, бензодиазепинами, препаратами для наркоза, этанолом, антигистаминными ЛС, а помимо этого прочими веществами, подавляющими ЦНС, усиливается центральное воздействие этих лекарств. С особой осторожностью нужно применять Азалептин людям, принимающим (либо недавно принимавшим) бензодиазепины либо прочие психотропные ЛС, потому как в этом случае увеличивается возможность развития коллапса (при этом может начаться угнетение дыхательного процесса и произойти остановка сердца).

Антигипертензивные и холинолитические ЛС, а также лекарства, подавляющие дыхательную функцию, нужно с осторожностью сочетать с клозапином.

В результате соединения Азалептина с лекарствами, значительно связывающимися с плазменными белками, может увеличиваться риск появления побочных реакций (вследствие вытеснения элементов из связи с плазменным белком, а также увеличения плазменной концентрации несвязанного компонента).

В соединении с ЛС, которые метаболизируются в основном через гемопротеины P450 1A2, а также P450 2D6, может увеличиваться концентрация в плазме активного компонента Азалептина. Тестирования не показали усиления лекарственного воздействия клозапина вследствие соединения с трицикликами, фенотиазинами, а также противоаритмическими ЛС I C категории (метаболизирующиеся при участии гемопротеина P450 2D6). Возможно, что под влиянием клозапина увеличивается показатель концентрации этих ЛС в плазме, поэтому при их соединении необходимо следить за состоянием больного и регулировать дозировку фенотиазинов и прочих ЛС, которые проходят метаболизм через гемопротеин P450 2D6, при появлении такой необходимости.

Азалептин ослабляет лекарственное воздействие леводопы, а также прочих дофаминостимуляторов.

Циметидин с эритромицином, а также ЛС, подавляющие процессы обратного серотонинового захвата (такие, как пароксетин и флувоксамин), в случае соединения с Азалептином увеличивают показатели активного вещества последнего в плазме.

В соединении с индукторами гемопротеина Р450 (к примеру, карбамазепином) уменьшается концентрация клозапина в плазме, а также ослабляется его лекарственное действие.

В результате соединения Азалептина с литиевыми ЛС увеличивается риск развития злокачественной формы нейролептического синдрома.

Активное вещество Азалептина уменьшает выраженность гипертензивного эффекта норадреналина, а также прочих ЛС, обладающих преимущественно адренергическими свойствами, а помимо этого заметно снижает прессорное воздействие вещества адреналин.

Всасывание лекарства из кишечника замедляется при соединении с антацидами гелеподобной формы, а также холестирамином.

[11], [12], [13]

Условия хранения

Азалептин необходимо содержать в условиях, которые приемлемы для большинства ЛС — сухое, закрытое от солнца место, недоступное детям. Температура должна оставаться в пределах 15-30-ти градусов.

[14], [15]

Срок годности

Азалептин можно использовать максимум 3 года после выпуска лекарственного средства.

[16], [17]

Код по МКБ-10

F20 Шизофрения

F99 Психическое расстройство без дополнительных уточнений

Производитель

Органика, ОАО, Российская Федерация

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Азалептин» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Источник