Можно пить ацетиловую кислоту при головной боли

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Лекарственная форма: &nbspтаблетки Состав:

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 250 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота, лимонная ки­слота, тальк.

Описание:Таблетки белого цвета, слегка мраморные, плоскоцилиндрические с риской и фаской, без запаха или со слабым характерным запахом. Фармакотерапевтическая группа:Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) АТХ: &nbsp

N.02.B.A Салициловая кислота и ее производные

Фармакодинамика:

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее противовоспалительное дейст­вие, что обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, бло­кируя синтез тромбоксана А2.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому Т1/2 — не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

ТСmах -2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитоне­альную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при на­личии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В неболь­ших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро прохо­дит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудша­ется их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 — 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Показания:

Симптоматическое лечение болевого синдрома: головной боли (в том числе при абсти­нентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата;

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); геморрагические диатезы;

— сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

— сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

— беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;

— детский возраст до 3 лет для таблеток по 250 мг, до 6 лет для таблеток по 500 мг.

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболева­ниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью:При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, яз­венной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желу­дочно-кишечных кровотечений; почечная и/или печеночная недостаточность, де­фицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемия, бронхиальная астма, хро­ническая обструктивная болезнь легких, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарст­венная аллергия, одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/нед, беремен­ность (II триместр). Беременность и лактация:

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 0,25-0,5 г, максимальная разовая доза — 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г), максимальная суточная — 3,0 г (6 таблеток по 0,5 г), разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.

Детям, за исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными ин­фекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистро­фия печени с острым развитием печеночной недостаточности), разовая доза для детей в возрасте от 3 лет — 0,125 г (1/2 таблетки 250 мг), начиная с 6-летнего возраста можно на­значать в таблетках по 0,25 г на прием.

Способ применения: препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой.

Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болево­го синдрома.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кро­вотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные по­ражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи — нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз).

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно явля­ются признаками передозировки).

Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения, что является следст­вием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и не­медленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка:

Симптомы

Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы препарата.

Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алка­лоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, вы­раженная гипогликемия.

Лечение: госпитализация, желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для того, чтобы получить pH мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая те­рапия.

Взаимодействие:

Совместное применение:

— с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитоток­сичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замеща­ется салицилатами в связи с белками плазмы крови);

— с антикоагулянтами, например, гепарином: повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (пероральных) из связи с белками плазмы крови;

— с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синерги­ческого взаимодействия, повышается риск возникновения язвы и кровотечения желудка;

— с урикозурическими лекарственными средствами, например бензбромарон: снижает урикозурический эффект;

— с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экс­креции;

— с гипогликемическими препаратами, например инсулином: повышается гипогликемиче­ское действие гипогликемических препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты;

— с препаратами группы тромболитиков: риск возникновения кровотечения повышается;

— с системными глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в ка­честве заместительной терапии при болезни Аддисона при применении глюкокортико­стероидов снижается уровень салицилатов в крови за счет повышения выведения послед­них;

— с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект;

— с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;

— с этанолом (алкогольные напитки): возрастает риск повреждающего влияния на слизи­стую желудочно-кишечного тракта и увеличивается риск ЖКТ-кровотечения,

— усиливает эффекты наркотических анальгетиков, тромболитиков и ингибиторов агрега­ции тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола);

— повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;

— антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание аце­тилсалициловой кислоты;

— миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболева­ний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже). Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необ­ходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение пе­чени.

При лечении сосудистых заболеваний суточная доза ацетилсалициловой кислоты состав­ляет от 75 до 300 мг.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 250 мг и 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной безъячейковой или ячейковой упаковке.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией помещают в пачку картонную.

Контурные ячейковые и контурные безъячейковые упаковки с равным количеством инст­рукций по применению помещают непосредственно в групповую упаковку.

Условия хранения:

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:Без рецепта Регистрационный номер:Р N001190/01 Дата регистрации:10.09.2008 / 20.04.2015 Дата окончания действия:Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения:ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, АО ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, АО Россия Производитель: &nbsp Дата обновления информации: &nbsp02.10.2017 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Источник

Ацетилсалициловая кислота плюс давление: чем сердце успокоится?

Начав восхождение на фармацевтический Олимп еще в начале XX века, ацетилсалициловая кислота, она же знаменитый аспирин, добилась завидных успехов, перейдя из разряда жаропонижающих и противовоспалительных средств в группу препаратов, снижающих риски сердечно-сосудистых катастроф.

Каждый год в аптеках всего мира продается около 44 тонн таблеток этого препарата, хотя для профилактики инфаркта миокарда назначают не более 100 мг в сутки и только тем, кто входит в группу высокого сердечно-сосудистого риска.

Среди потенциальных потребителей нередко оказываются и те, кто страдает артериальной гипертензией, которая тесно связана с повышением вероятности и инсульта, и инфаркта миокарда.

И вот тут возникает серьезный и сложный вопрос: а влияет ли ацетилсалициловая кислота на артериальное давление? Давайте разбираться.

Как она работает?

Ацетилсалициловая кислота как классический представитель группы нестероидных противовоспалительных препаратов блокирует два важных фермента — циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2. Первый отвечает за образование слизи, защищающей нежную слизистую оболочку пищеварительного тракта от действия соляной кислоты и других агрессивных веществ, в изобилии там находящихся.

Второй связан с воспалением: именно на его блокировании и основаны противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства ацетилсалициловой кислоты. Блокада же ЦОГ-1 играет неблагоприятную роль, способствуя появлению такой печально известной побочной реакции, как гастропатия — дискомфорта, болей в желудке и даже желудочно-кишечных кровотечений.

Сердечно-сосудистыми эффектами ацетилсалициловая кислота обязана свойству препятствовать синтезу тромбоксана — вещества, которое участвует в свертывании крови.

Кстати, для достижения этого эффекта достаточно очень невысоких доз, не грозящих неприятностями с желудком.

При этом, снижая способность крови образовывать сгустки, аспирин помогает сосудам качественно выполнять основную функцию — доставлять кровь от сердца к каждой клетке организма и обратно. Но к артериальному давлению ни блокирование тромбоксана, ни ингибирование ЦОГ отношения не имеют. Поэтому долгие годы считалось, что ацетилсалициловая кислота на него не влияет.

Однако сегодня в этой устоявшейся теории появились слабые звенья.

Смятение в головах

В 2005 году испанские ученые опубликовали результаты исследования, которое продемонстрировало возможности знаменитого НПВП влиять на давление. В эксперименте участвовали добровольцы с гипертонической болезнью, которые раньше никогда не лечились. Их давление колебалось в промежутках 140-159/90-99 мм ртутного столба. Все участники были молоды и полны сил — средний возраст составил 44 года.

Добровольцев разделили на три группы. Одни с целью борьбы с повышенным давлением пытались снизить вес, побольше двигаться и правильно питаться. Остальным наряду с изменением образа жизни назначили ежедневно по 100 мг ацетилсалициловой кислоты: во второй группе утром, в третьей — вечером, перед сном.

Читайте также:

Таблетка от давления

Результаты эксперимента оказались неожиданными. Выяснилось, что добровольцы, попавшие в первую группу, не смогли поправить здоровье: их давление осталось таким же, как и было, — повышенным. Это не удивительно, поскольку им не удалось ни похудеть, ни увеличить физические нагрузки, ни уменьшить потребление соли и жиров. Пациенты же из двух других групп получили реальные результаты.

Оказалось, что утренний прием аспирина привел к повышению на 2,6 мм рт. ст. систолического и 1,6 мм рт. ст. диастолического давления. А вот та же доза ацетилсалициловой кислоты, принятая перед сном, давала противоположный эффект — снижение систолического давления на 6,8 мм рт. ст. и диастолического на 4,6 мм рт. ст.

Если эти цифры кому-то покажутся не впечатляющими, лучше рассмотреть их в разрезе рисков: такое незначительное на первый взгляд снижение позволяет уменьшить вероятность смерти от сердечных приступов и инсультов на 20-30%.

Поиски продолжаются

Но зафиксировать изменение показателей давления мало — нужно еще и объяснить, почему это происходит.

С этим оказалось сложнее, чем с констатацией факта: ученые не смогли обнаружить каких-либо изменений в работе почек, обмене натрия или жиров под действием ацетилсалициловой кислоты. Они лишь предположили, что секрет кроется в белке, повышающем уровень артериального давления, — ангиотензине II. Так, ночью, когда мы отдыхаем и давление крови в сосудах физиологически снижается, выработка белка-регулятора увеличивается.

Возможно, ацетилсалициловая кислота в низких дозах, принятая на ночь, нарушает эту цепочку, что и приводит к незначительному снижению давления.

Утром, когда кровь, перемещаясь по сосудам, оказывает на их стенки гораздо более высокое давление, чем во время сна, препарат может вызывать противоположный эффект, провоцируя незначительную гипертензию. Она может стать более ощутимой, если увеличить дозу препарата, приняв, к примеру, вместо «кардиологических» 100 мг дозировку, предназначенную для уменьшения боли или жара, которая достигает 3000 мг в сутки.

Впрочем, ключевое слово во всех этих рассуждениях — «возможно». Оно напоминает нам, что все это — теория.

Практика же пока не подтвердила способность аспирина влиять на давление — ни в большую, ни в меньшую сторону.

А пока ответы на спорные вопросы не найдены, препарат продолжают назначать независимо от показателей артериального давления, а в инструкциях к его применению гипертоническая болезнь по-прежнему не значится в качестве противопоказаний. Потребителям же остается, отставив в сторону все сомнения, следовать рекомендациям врачей, тщательно исполнять назначения и получать реальный доказанный результат — снижение риска сердечно-сосудистых катастроф.

Марина Поздеева

Фото Depositphotos.com

Мнение автора может не совпадать с мнением редакции

Источник