Ондансетрон в ампулах можно пить

Содержание статьи

Ондансетрон — инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер:

ЛС-001020

Торговое название:

Ондансетрон

Международное непатентованное название:

ондансетрон

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

1 ампула (2 мл) раствора содержит в качестве активного вещества ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на ондансетрон основание) — 4,0 мг;

вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат — 1,1 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат — 0,66 мг или натрия цитрата дигидрат — 0,55 мг, сорбитол — 96,0 мг, вода для инъекций — до 2,0 мл.

1 ампула (4 мл) раствора содержит в качестве активного вещества ондансетрона гидрохлорида д и гидрат (в пересчете на ондансетрон основание) — 8,0 мг;

вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат — 2,2 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат — 1,32 мг или натрия цитрата дигидрат — 1,1 мг, сорбитол — 192,0 мг, вода для инъекций — до 4,0 мл.

Описание:

бесцветная или почти бесцветная прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

противорвотное средство — серотониновых рецепторов антагонист

Код ATX:

А04АА01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс.

Ондансетрон селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующий рвотный рефлекс.

Не нарушает координацию движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении пиковая концентрация (ТСmax) в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Объем распределения составляет 140 л. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности — 15-20 ч. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1А2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. В неизменном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2 (до 5,4 ч).

Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч).

Показания

профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, цитостатической радиотерапией;
профилактика и купирование послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
беременность и лактация;
детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась).

Способ применения и дозы

Цитостатическая терапия

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг.

Рекомендуются следующие режимы.

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;

Пои высокоэметогенной химиотерапии:

— 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;

— непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;

— 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Для профилактики отсроченной рвоты, возникающей через 24 часа от начала химио- или радиотерапии — как при применении высокоэметогенной терапии, так и при умеренно-эметогенной терапии — рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

Дети

Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м² поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии.

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно, медленно в начале наркоза.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата. Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Пациенты пожилого возраста

Изменения дозировки не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

Пациенты с нарушением фУНКЦИИ печени

При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:

— 0,9% раствор хлорида натрия,

— 5% раствор глюкозы,

— раствор Рингера,

— 0,3% раствор хлорида калия и 0,9% раствор хлорида натрия,

— 0,3% раствор хлорида калия и 5% раствор глюкозы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея или запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, в ряде случаев — с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.

Прочие: «прилив» крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

— с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;

— с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстроген содержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

— циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;

— 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);

— карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);

— этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);

— цефтазидим (в дозе 0,25-2 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);

— циклофосфамид (в дозе от 0,1-1 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);

— доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);

— дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин.

Лекарственное средство можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона — от 8 до 100 мкг/мл.

Передозировка

Симптомы: в большинстве случаев похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах.

Лечение: специфического антидота нет. В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Особые указания

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием.

В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8 ‘С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/2 мл или 8 мг/4 мл (2 мг/мл).

По 2 мл или 4 мл в ампулах бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО «ФармФирма «Сотекс»

141345, Россия, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д.11

Владелец регистрационного удостоверения:

ЗАО «ФармФирма «Сотекс».

Претензии потребителей направлять по адресу производителя.

Ондансетрон — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Ондансетрон в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

apteka.ru

zdravcity.ru

planetazdorovo.ru

Ондансетрон в ампулах : инструкция по применению

Раствор для инъекций 2 мг/мл

1 мл раствора содержит

активное вещество — ондансетрона гидрохлорид дигидрат в пересчете на

ондансетрон 2 мг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат,

натрия хлорид, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость

Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Ондансетрон.

Код АТХ А04А А01

Фармакокинетика

При внутримышечном введении средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 10 мин. Распределение одинаково при внутримышечном и внутривенном введениях. Связывание с белками плазмы — 70-76%. Метаболизируется в печени. С мочой в неизмененном виде выделяется менее

5% препарата. Период полувыведения из плазмы при парентеральном введении составляет 3 ч, у пожилых больных 5 ч, при выраженной печеночной недостаточности 15-20 ч, при нарушении функции почек (Сl креатинина менее 15 мл/мин) увеличивается на 4-5 ч.

Фармакодинамика

Противорвотное средство. Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.

Подавляет рвотный рефлекс, устраняя и предупреждая тошноту при применении цитотоксических химиотерапевтических средств, лучевой терапии, в послеоперационный период. Обладает анксиолитической активностью. Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в сыворотке крови. При многократном применении замедляет перистальтику и прохождение содержимого по кишечнику.

— тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химио- или лучевой терапией

— профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Цитостатическая терапия

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг.

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

— 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;

— 8 мг внутрь за 1-2 часа до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 часов после начала терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии:

— 8 мг внутривенно струйно (медленно) непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;

— непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;

— 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии. Детям старше 4-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно, медленно в начале наркоза.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.

Детям старше 2-х лет для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции во время или после анестезии.

Очень часто

— головная боль

Часто

— судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия без устойчивых клинических последствий)

— ощущение тепла или притока крови

— запор, диарея, сухость во рту

— местные реакции в месте внутривенного введения (покраснение и жжение в месте инъекции)

Нечасто

— аритмии, боль в области сердца (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия

— икота, кашель

— бессимптомное повышение показателей функции печени, недостаточность функции печени. Эти случаи наблюдаются главным образом у пациентов, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин

— слабость, потеря сознания

Редко

— реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, возможны реакции анафилаксии, крапивница, бронхоспазм

— головокружение во время быстрого внутривенного введения препарата

— угнетение центральной нервной системы, парестезии

— быстропроходящие зрительные расстройства (помутнение в глазах)

— электрокардиографические изменения: удлинение интервала QT (включая аритмию типа «пируэт» (Torsade de Pointes)). Следует избегать применения препарата пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT

— стенокардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, блокада сердца

Очень редко

— преходящая слепота

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов серотонина

— одновременное применение ондансетрона с апоморфином

— хирургические операции на брюшной полости

— выраженная недостаточность функции печени

— не применять больным с фенилкетонурией

— беременность и период лактации

— детский возраст до 4 лет при химио- и лучевой терапии

— детский возраст до 2 лет при анестезии

— с ферментативными индукторами Р450 (СYPD6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);

— с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты — ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Не вступает во взаимодействие с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим с циспластином, 5-фторурацилом, карбоплатином, этопозидом, цефтазидимом, циклофосфамидом, доксорубицином, которые можно вводить через Y-образный инжектор.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:

— 0,9% раствор натрия хлорида;

— 5% раствор декстрозы;

— раствор Рингера;

— 0,3% раствор калия хлорида;

— 0,9% раствор натрия хлорида;

— 0,3% раствор калия хлорида;

— 5% раствор декстрозы.

Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг, так как внутримышечное введение превышающее дозу 4 мг может вызывать значительную болевую реакцию в месте введения!

Редко встречаются временные изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QT. Были зарегистрированы случаи развития аритмии типа «Torsades de Pointes». Поэтому следует проявлять осторожность при применении препарата пациентам с нарушениями сердечного ритма или проводимости, получающих антиаритмические средства, β-адренергические блокаторы и пациентам со значительными электролитными нарушениями.

Для предупреждения отсроченной рвоты у взрослых, возникающей через 24 часа после начала химио- или радиотерапии, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

Детям после окончания химиотерапии рекомендуется продолжить лечение препаратом внутрь по 4 мг два раза в день внутрь в течение 5 дней.

У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5НТ3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.

Так как ондансетрон вызывает запор, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения. Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8 оС.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или искусственном освещении.

Больные с поражениями почек и печени

При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу в 8 мг в день.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Симптомы: нарушение зрения, запор, артериальная гипотензия, вазовагусные нарушения с транзиторной AV-блокадой.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия. Применение противорвотных мероприятий не рекомендуется из-за противорвотного действия самого препарата. Специфического антидота нет.

По 2 мл или 4 мл в ампулах из нейтрального стекла, прозрачного или темного, с керамическим кольцом или без кольца. По 5 ампул помещают в кассету из полистирольной ленты, вложенную с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул или скарификатором в пачку из картона.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС;

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать после истечения срока годности.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Источник