Пентоксифиллин можно ли пить беременным

Пентоксифиллин

Медицинский эксперт статьи

Алексей Портнов, медицинский редактор

Последняя редакция: 01.05.2021

х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Пентоксифиллин обладает вазодилатирующей активностью относительно периферических сосудов.

Медикамент являет собой дериват метилксантина. Принцип его влияния основан на подавлении действия ФДЭ и кумуляции цАМФ внутри кровяных клеток и гладкомышечных сосудистых клеток, а помимо этого внутри остальных органов и тканей. [1]

Лекарство увеличивает гибкость эритроцитов с тромбоцитами и замедляет их агрегацию, снижает увеличенные плазменные значения фибриногена и потенцирует фибринолиз, из-за чего ослабляется кровяная вязкость и улучшаются реологические кровяные параметры. [2]

Фармакологическая группа

Аденозинергические средства

Антиагреганты

Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющие (вазодилатирующие) препараты

Показания к применению Пентоксифиллин

Применяется в случае таких расстройств:

  • имеющая атеросклеротический либо дисциркуляторный характер энцефалопатия;
  • церебральная форма ишемического инсульта;
  • расстройство периферического кровотока, вызванное развитием атеросклероза, воспаления либо сахарного диабета (сюда входит также ангиопатия диабетической формы);
  • ангионейропатии (синдром Рейно);
  • тканевые поражения трофического характера, вызванные заболеванием вен либо расстройством микроциркуляции (язвы трофического типа, обморожение, посттромбофлебитический синдром или гангрена);
  • эндартериит, имеющий облитерирующую форму;
  • расстройства внутриглазного кровотока (имеющая подострый, острый либо хронический характер недостаточность кровотока внутри глазной сетчатки либо сосудистой оболочки);
  • проблемы с работой внутреннего уха, имеющие сосудистую этиологию (при этом развивается ослабление слуха).

Форма выпуска

Выпуск медикаментозного элемента реализуется в таблетках — 10 штук внутри ячейковой пачки; внутри коробки — 5 таких пачек.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин способен приводить к развитию незначительного вазодилатирующего влияния, имеющего миотропный характер. Вместе с этим он немного ослабляет системное сопротивление периферических сосудов и вызывает позитивное инотропное воздействие.

Использование лекарства приводит к улучшению микроциркуляционных процессов и кислородного снабжения тканей (в основном — внутри ЦНС с конечностями; более слабое влияние оказывается относительно почек). Медикамент вызывает некоторое расширение коронарных сосудов. [3]

Фармакокинетика

Основной метаболический компонент, демонстрирующий фармакологическое влияние (1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин), обнаруживается внутри кровяной плазмы в значениях, которые вдвое превышают уровень неизменённого элемента, и пребывает в состоянии обратного биохимического баланса относительно него. Из-за этого действующее вещество ЛС с его метаболитом рассматривается в качестве активного единого целого.

Термин полураспада пентоксифиллина равен 1,6 часам. В обменных процессах медикамент участвует полноценно; через почки экскретируется свыше 90% ЛС (в форме не поддающихся конъюгации, растворимых в воде полярных метаболических элементов). Меньше 4% применённой дозировки экскретируется с фекалиями.

У людей с выраженными почечными дисфункциями отмечается замедление экскреции метаболических компонентов лекарства.

У лиц печеночной дисфункцией происходит пролонгация термина полураспада пентоксифиллина.

Использование Пентоксифиллин во время беременности

Существует лишь ограниченный опыт использования Пентоксифиллина при беременности, из-за чего в отмеченный период его не назначают.

Лекарство в малых объёмах экскретируется с материнским молоком, в связи с чем необходимо остановить грудное вскармливание на период терапии.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • выраженная непереносимость относительно пентоксифиллина, остальных метилксантинов либо вспомогательных элементов медикамента;
  • присутствие обильных кровотечений (имеется вероятность потенцирования кровотечения);
  • сильное кровоизлияние в область глазной сетчатки либо внутримозговые кровоизлияния (есть риск потенцирования кровотечения). При развитии кровоизлияния в область глазной сетчатки во время использования ЛС, нужно сразу отменить приём;
  • активная фаза инфаркта миокарда;
  • язвенные поражения в зоне ЖКТ;
  • диатез, имеющий геморрагическую форму.

Побочные действия Пентоксифиллин

Основные побочные симптомы:

  • нарушения в работе ССС: тахикардия, приливы жара, снижение либо увеличение значений АД, аритмия, периферическая отёчность и стенокардия;
  • проблемы с кроветворной функцией: кровотечения, анемия апластического характера, нейтро- либо лейкопения, панцитопения, могущая привести к смерти, а также тромбоцитопения вместе с пурпурой тромбоцитопенического типа;
  • расстройства деятельности НС: головные боли, парестезии, галлюцинации, головокружение и судороги, а кроме того расстройство сна, возбуждение, тремор и менингит асептической природы;
  • поражения, затрагивающие ЖКТ: чувство давление в области желудка, рвота, гиперсаливация, нарушения работы ЖКТ, тошнота, обстипация, вздутие и понос;
  • симптомы, связанные с подкожным слоем и эпидермисом: крапивница, покраснение, зуд, сыпь, ССД и ТЭН;
  • иммунные нарушения: бронхиальный спазм, анафилактические либо анафилактоидные признаки, анафилаксия и отёк Квинке;
  • проблемы с деятельностью желчных протоков и печени: внутрипеченочный холестаз;
  • зрительные расстройства: конъюнктивит, отслоение глазной сетчатки либо кровоизлияния в неё, а также зрительная дисфункция;
  • изменение показаний анализов: увеличение значений трансаминаз;
  • прочие: развитие гипергидроза или гипогликемии и увеличение температуры.
Читайте также:  Можно ли пить хилак форте при болях в животе

Способ применения и дозы

Пентоксифиллин применяют в количестве 2-4-х таблеток, 2-3-разово за день. Таблетки употребляют после приёма пищи, не пережёвывая и запивая обычной водой. За сутки допускается применение максимум 1200 мг лекарства.

Лицам с нестабильным либо сниженным уровнем АД или с существенным ослаблением почечной функции (показатель КК ниже 30-ти мл за минуту) и людям из группы с высоким риском развития осложнений при уменьшении уровня АД (к примеру, в случае выраженного поражения в области коронарных сосудов либо интенсивного стеноза магистральных мозговых сосудов) требуется начинать терапию с минимальных дозировок. Порции подбираются персонально, а их повышение производится постепенно, учитывая переносимость терапии.

  • Применение для детей

Нет опыта использования медикамента в педиатрии.

Передозировка

Среди ранних проявлений острой интоксикации — головокружение, тошнота либо уменьшение показателей АД. Вместе с этим возможно появление следующих признаков — возбуждения, тахикардии, аритмии, приливов жара, лихорадочного состояния, арефлексии и судорог, имеющих тонико-клоническую форму. Также может отмечаться утрата сознания и появление рвоты, имеющей тёмно-коричневый оттенок (является симптомом появления кровотечения внутри ЖКТ).

Устранение острого отравления и предотвращение развития осложнений выполняется путём проведения симптоматических процедур и интенсивного специфического врачебного контроля за состоянием пациента.

Взаимодействия с другими препаратами

Противодиабетическое влияние, которое развивается при использовании гипогликемических ЛС для приёма внутрь, а также инсулина, может потенцироваться в случае введения с медикаментом. Из-за этого лица, лечащие сахарный диабет, должны пребывать под постоянным врачебным контролем.

При постмаркетинговых изучениях было выявлено увеличение антикоагулянтного эффекта у лиц, использовавших препарат вместе с антагонистами К-витамина. Во время назначения либо изменения дозировки Пентоксифиллина нужно отслеживать антикоагулянтное влияние при подобных сочетаниях.

Лекарство может потенцировать антигипертензивные свойства гипотензивных веществ и иных ЛС, способных приводить к уменьшению значений АД.

Использование медикамента вместе с теофиллином может вызывать у отдельных лиц повышение кровяных показателей последнего. Из-за этого выраженность и частота развития побочных симптомов теофиллина может увеличиваться.

У отдельных больных введение вместе с ципрофлоксацином вызывает увеличение сывороточного уровня пентоксифиллина. Из-за этого может усиливаться интенсивность побочных проявлений и возрастать частота их развития.

В теории может развиваться аддитивное воздействие при использовании веществ, замедляющих тромбоцитарную агрегацию. В связи с увеличенной вероятностью развития кровотечения, комбинировать указанные вещества (среди таковых тирофибан, клопидогрель с илопростом, анагрелид, тиклопидин и эптифибатид с абциксимабом, а кроме того дипиридамол, эпопростенол, НПВС (исключая избирательные ингибиторы активности ЦОГ-2) и ацетилсалицилаты) с лекарством необходимо крайне осторожно.

Использование в сочетании с циметидином может вызвать увеличение плазменного уровня пентоксифиллина вместе с его метаболическим элементом I.

Условия хранения

Пентоксифиллин нужно сохранять в месте, закрытом от доступа маленьких детей. Значения температуры — не более 25ºС.

Срок годности

Пентоксифиллин может применяться в пределах 36-месячного термина с момента реализации терапевтического продукта.

Аналоги

Аналогами медикамента являются вещества Трентал, Латрен с Вазонитом, Пентоксифарм и Агапурин с Ксантинола никотинатом, а помимо того Флекситал, Пентилин и Трентан.

Код по МКБ-10

G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы

H34 Окклюзия сосудов сетчатки

I63 Инфаркт мозга

L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках

R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Пентоксифиллин» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Источник

Пентоксифиллин (Pentoxifylline)

Лекарственная форма: &nbspКонцентрат для приготовления раствора для инфузий. Состав:

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество: пентоксифиллин — 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 6 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат — 1 мг, 1 М раствор натрия гидроксида — до pH 6,0-8,0, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание:

Прозрачная, бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:вазодилатирующее средство АТХ: &nbsp

C.04.A.D.03 Пентоксифиллин

Фармакодинамика:

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5-аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови.

При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика:

Препарат после введения быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма происходит образование двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит V), которые обладают аналогичной пентоксифиллину активностью. Через 1,5-2 часа после инфузии концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше концентрации исходного вещества. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10% от начальной).

Период полувыведения от 30 минут до 1,5 часов. Экскретируется преимущественно почками (94%) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

Выделяется с грудным молоком.

При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено.

При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания:

— Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т. ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);

— ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);

— острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);

— состояния после геморрагического или ишемического инсульта;

— нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);

— нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью. Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к пентоксифиллину или другим производным ксантина, а также к любому вспомогательному веществу препарата;

— выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

— недавно перенесенный инфаркт миокарда;

— гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;

— неконтролируемая артериальная гипотензия;

— массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);

— обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);

— кровоизлияния в головной мозг;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— нарушение показателей свертывающей системы крови;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Пациентам с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, геморрагическим диатезом, склонностью к кровотечениям (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки), при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при тяжелой печеночной и/или почечной (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) недостаточности.

Пациентам с заболеваниями соединительной ткани (включая системную красную волчанку).

Пентоксифиллин необходимо назначать с осторожностью совместно с прямыми и непрямыми антикоагулянтами в связи с усилением действия последних.

Беременность и лактация:

Пентоксифиллин противопоказан при беременности, потому что опыт применения препарата у беременных ограничен.

При необходимости назначения пентоксифиллина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить в связи с тем, что пентоксифиллин проникает в грудное молоко.

Способ применения и дозы:

Внутривенно и внутриартериально.

При проведении инфузии пациент должен находиться в положении «лежа».

Препарат вводят внутривенно капельно медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера (длительность введения — 90-180 минут). 100 мг пентоксифиллина должны вводиться внутривенно в течение как минимум 60 минут. Суточная доза при внутривенном введении может быть увеличена до максимальной — 300 мг/сут.

Внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида (скорость введения -10 мг/мин).

При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозгапрепарат нельзя вводить в сонную артерию.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 30 мл/мин) назначают 50-70% обычной дозы.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением.

Порядок работы с полимерной ампулой:

1.Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2.Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

3.Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4.Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

5.Надеть иглу на шприц.

Побочные эффекты:

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.

Редко: кровотечения (в т. ч. носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевыводящих путей и др.).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Нечасто: реакции гиперчувствительности.

Очень редко: тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок.

Нарушения психики:

Нечасто: повышенная возбудимость, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головокружение, тремор, головная боль.

Очень редко: парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, асептический менингит.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит.

Очень редко: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто: нарушение ритма сердца, тахикардия.

Редко: стенокардия, одышка.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: гиперемия кожи лица.

Редко: снижение артериального давления, периферические отеки.

Очень редко: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота, рвота, вздутие живота, чувство тяжести в желудке, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: кожный зуд, эритема, крапивница.

Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, повышенное потоотделение.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Нечасто: повышение температуры тела.

Передозировка:

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.

Взаимодействие:

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефаллоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

При одновременном применении пентоксифиллина с кеторолаком повышается риск кровотечений и/или удлинения протромбинового времени. Совместное назначение данных препаратов нежелательно.

Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.

Особые указания:

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением, а также у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных и/или церебральных артерий, т.к. в последнем случае дополнительное снижение артериального давления может приводить к ухудшению кровоснабжения сердца и/или мозга.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае.

Во время терапии требуется контроль содержания натрия в плазме крови, особенно у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли (общее содержание натрия в ампуле объемом 5 мл — 11,8 мг).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл. Упаковка:

По 5 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не применять после окончания срока годности. Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛП-003809 Дата регистрации:23.08.2016 Дата окончания действия:23.08.2021 Владелец Регистрационного удостоверения:ГРОТЕКС, ООО ГРОТЕКС, ООО Россия Производитель: &nbsp Представительство: &nbspГРОТЕКС, ОООГРОТЕКС, ООО Дата обновления информации: &nbsp11.10.2016 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Источник