При беременности можно пить валемидин

◊ Капли для приема внутрь спиртовые в виде прозрачной жидкости от желтовато-коричневого до зеленовато-коричневого цвета, с характерным запахом; при хранении допускается помутнение с последующим выпадением аморфного осадка.

25 мл — флаконы темного стекла (1) с крышкой-капельницей — пачки картонные.

◊ Капли для приема внутрь спиртовые в виде прозрачной жидкости от желтовато-коричневого до зеленовато-коричневого цвета, с характерным запахом; при хранении допускается помутнение с последующим выпадением аморфного осадка.

50 мл — флаконы темного стекла (1) с крышкой-капельницей — пачки картонные.

• неврозы;
• нейро-циркуляторная дистония по гипертоническому типу.

• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• артериальная гипотeнзия;
• брадикардия (менее 55 уд./мин);
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при алкоголизме, черепно-мозговой травме, заболеваниях головного мозга.

Препарат принимают внутрь, предварительно разведя в небольшом количестве воды, за 30 мин до еды.

Взрослым назначают по 30-40 капель 3-4 раза/сут.

Курс лечения составляет 10-15 дней. Проведение повторных курсов лечения возможно по рекомендации врача, но не ранее чем через 1-1.5 мес.

Со стороны пищеварительной системы: редко — диспепсия; при длительном применении — сухость во рту.

Прочие: аллергические реакции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

При применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Содержание абсолютного этилового спирта в максимальной разовой дозе препарата для взрослых (40 капель) составляет 0.58 г, в максимальной суточной дозе для взрослых (160 капель) — 2.3 г.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат содержит дифенгидрамин и этанол, поэтому в период его применения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Клинические исследования применения препарата Валемидин

Валемидин применяют при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы, начальных проявленияхстенокардии, начальной форме артериальной гипертензии, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии,бессоннице, повышенной раздражительности, неврозах.Препарат не токсичен, характеризуется минимальным рискомразвития побочных эффектов.

Препарат не имеет аналогов.

Среди седативных препаратов можно отметить: валосердин, корвалол, ново-пассит, валоседан. Нередко в составпрописей, выписываемых врачами для экстемпорального изготовления, включаются барбитураты, димедрол, бромиды.Однако применение барбитуратов в качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи свозможностью их кумуляции и развития толерантности. Одновременное применение фенобарбитала с другимиседативно действующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и можетсопровождаться угнетением дыхания.

Наиболее близкими по составу к Валемидину являются капли сердечные (патент RU №2169577), содержащие настойкувалерианы, натрия бромид, ментол, настойку боярышника при следующем соотношении компонентов:

К недостаткам данного средства, на наш взгляд, можно отнести следующее:

• недостаточность седативного и спазмолитического действия;
• входящий в состав средства натрия бромид при длительном применении может вызвать побочные явления, такиекак насморк, ослабление памяти, конъюнктивит;
• высокое процентное содержание настойки боярышника (по литературным данным, настойка боярышника можетобладать токсичностью в отношении печени и сердца).

Состав Валемидина::

Преимущества и отличительные признаки:

Существенным отличительным признаком Валемидина является наличие в нем спиртовых экстрактов из лекарственныхтрав, обладающих седативным и спазмолитическим действием, что позволяет применять его при неврозах вкачестве успокаивающего средства, при вегето-сосудистой дистонии.

Кроме того, в состав комбинированного препарата не входят барбитураты, вызывающие привыкание, а клиническийэффект не уступает таким препаратам, как корвалол, валокордин. Композиция характеризуется выраженнымседативным, спазмолитическим действием, а также противоаллергическим эффектом.

Совместное применение настоек с димедролом вызывает эффект потенцирующего синергизма (по седативномудействию на центральную нервную систему). При этом димедрол, входящий в состав Валемидина в течение сутокполностью выводится из организма с мочой в основном в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновойкислотой.

Состав композиции теоретически обоснован; практически показана высокая фармакологическая эффективность.

Композиция исключает одновременный прием серии лекарственных препаратов с целью достижения седативногоэффекта, а также позволяет снизить дозировки других лекарственных средств, применяемых в комплексной терапиисердечно-сосудистых заболеваний.

Заявляемую композицию возможно применять длительно (при хронических заболеваниях), что для большей частисложных лекарственных форм седативного и спазмолитического действия не показано (например, валокормид нерекомендуется к длительному приему из-за возможности накопления брома в организме).

Многокомпонентность лекарственного средства, разнообразие биологически активных веществ, особенностимеханизмов реализации фармакологического эффекта обеспечивают высокую активность препарата.

Все компоненты, входящие в состав Валемидина, разрешены к применению в медицинской практике:

• Плоды боярышника в виде настойки усиливаютсокращения сердечной мышцы и вместе с тем уменьшают ее возбудимость. Наличие в боярышнике тритерпеновыхкислот (урсоловой, олеановой, кратеговой) и флавоноидов усиливает кровообращение в венечных сосудахсердца и в сосудах мозга. Настойка боярышника применяется при функциональных расстройствах сердечнойдеятельности, при ангионеврозах, мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии.
• Настойка валерианы уменьшает возбудимостьЦНС, усиливает действие снотворных, обладает спазмолитическими свойствами. Применяется как успокаивающеесредство при нервном возбуждении, бессоннице, неврозах сердечно-сосудистой системы, при спазмах ЖКТ.Часто используется в комплексе с другими препаратами. Седативный эффект появляется медленно, нодостаточно стабильно. Валериановая кислота и валепотриаты обладают слабым спазмолитическим действием.
• Настойка мяты перечной обладает успокаивающим испазмолитическим эффектом. Основное действующее вещество — ментол и его эфиры, а также флавоноиды(лютеолин-7-глюкозид, гесперидин и др.), органические кислоты. Раздражение нервных окончаний слизистойоболочки рта приводит к рефлекторному расширению сосудов сердца и мозга.
• Настойка пустырника содержит флавоноиды(кверцетин, рутин и др.), сапонины, дубильные вещества, алкалоиды. Оказывает седативное, гипотензивное,отрицательное хронотропное и кардиотоническое действие. Назначают в качестве успокаивающего средства приповышенной нервной возбудимости, сердечно-сосудистых неврозах, в ранних стадиях гипертонической болезни(спазмолитическое действие). Поскольку настойка пустырника дает эффект довольно медленно, поэтому еецелесообразно сочетать с другими настойками подобного действия (с настойкой валерианы и т.п.)
• Димедрол — бета-диметиламиноэтилового эфирабензгидрола гидрохлорид относится по классификации к группе антигистаминных лекарственных препаратов.Основное действие — ослабляет эффекты гистамина в организме. Снимает спазмы гладкой мускулатуры,уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает и облегчает течение аллергических реакций. Наряду спротивогистаминным действием димедрол оказывает седативный эффект, тормозит проведение нервноговозбуждения в вегетативных ганглиях, обладает центральным холинолитическим действием,противовоспалительными свойствами, спазмолитическим и противорвотным действием. Димедрол широкоиспользуется в качестве успокаивающего и снотворного средства как самостоятельно, так и в сочетании сдругими седативными средствами. Доза димедрола на прием для взрослых составляет 30-50 мг 1-3 раза вдень.

Все лекарственные средства, входящие в состав Валемидина, обладают спазмолитическим действием. Учитывая, чтопри лечении заболеваний наиболее важным считается совместное применение лекарственных препаратов соднонаправленным действием (эффект синергизма — возможности применения меньших доз компонентов состава, азначит, и уменьшение возможных нежелательных побочных явлений), то включение перечисленных настоек идимедрола в комплексный препарат можно считать вполне обоснованным.

Валемидин обладает седативными, спазмолитическими, противоаллергическими свойствами, уменьшает процессывозбуждения в центральной нервной системе. Облегчает наступление сна (обеспечивает наступление легкого сна,характеризующегося легким пробуждением).

Валемидин рекомендуется применять при повышенной нервной возбудимости, при стрессовых ситуациях -психоэмоциональных напряжениях, при различных функциональных заболеваниях нервной системы (неврозах,неврозоподобных состояниях, вегето-сосудистых дистониях), при нарушениях наступления сна. Детям — неназначается

Рекомендуется применять внутрь по 30-40 капель 3-4 раза в день за 30 минут до еды. При постоянном применениирекомендуется через 7-10 дней приема сделать перерыв на 5-7 дней.

Технология получения препарата включает получение настоек пустырника, валерианы, боярышника, мяты перечнойметодом прерывистой перколяции или методом ускоренной дробной мацерации (Технология лекарств, Муравьев И.А.,т.2, 272 с.).

Настойки смешивают, а затем в них растворяют димедрол. Полученный препарат представляет собой прозрачнуюжидкость желто-бурого или зеленоватого цвета, характерного запаха, содержит 63 об.% спирта.

При наблюдении за различными сериями препарата в течение 5 лет не наблюдали ни помутнения, ни выпаденияосадка, что свидетельствует о нахождении незначительного количества дубильных веществ в препарате исовместимости всех ингредиентов.

Комбинированный препарат должен содержать сухой остаток не менее 1,7% (ГФ XI, вып.2, с.149). Тяжелые металлыне более 0,001% (ГФ XI, вып.2, с.149), плотность не более 0,902 (ГФ XI, вып.1, стр.24, метод 1).

Проведены исследования острой и подострой токсичности Валемидин на беспородных крысах и мышах. В опытахопределяли острую токсичность — гибель животных не наблюдали даже при введении препарата в дозе 6 мл на 1 кгмассы животных.

При длительном введении препарата (в течение 28 дней) крысам обоего пола в дозе 0,1 мл/кг массы нерегистрировали значимых изменений физиологических, гематологических и биохимических показателей по сравнениюс контрольными группами животных. Токсическая доза — 1,0 мл/кг (вводили также в течение 28 дней) -наблюдалась гибель животных (летальность 30%), рост показателей цитолиза и изменение гистоморфологическойкартины внутренних органов, что статистически значимо не отличалось от таковых параметров контрольныхживотных, получавших физиологический раствор в таком же объеме на протяжении всего эксперимента. Можнопредположить, что смерть животных наступала в результате сердечно-сосудистой недостаточности.Среднесмертельную дозу установить не удалось.

При изучении подострой токсичности (макроскопический и гистологический анализ) Валемидин (в соответствии срекомендациями Фармакологического комитета Минздрава России и правилами доклинической оценки безопасностифармакологических средств) установлено, что препарат не вызывает дистрофических изменений внутренних органовживотных (легкие, почки, сердце, печень). Изучение острой токсичности проводилось на белых крысах самцах (60шт.) и самках (60 шт.) массой 200-220 г., а также на мышах обоего пола весом 20-21 г (всего 120 мышей),которым вводили препарат в дозах 0,5, 1, 2, 3, 4, 6 мл/кг массы тела с помощью зонда внутрибрюшинно.Наблюдение вели в течение 2 недель после введения вещества. Гибель животных (крыс и мышей) в течениенаблюдаемого периода не регистрировали. Таким образом, комбинированный препарат в соответствии склассификацией К.К.Сидорова относится к классу практически нетоксичных соединений.

Проведено исследование активности Валемидин — изучена седативная активность на модели нембуталового сна.Всего проведено 10 серий экспериментов по 10 животных (белые крысы — самцы массой 180-200 г) в каждой. Вконтрольной группе вводили физиологический раствор, в эталонной серии — магния сульфат в дозе 10 мл/кг; вэкспериментальных группах — заявляемый состав в дозе 5 мл/кг массы тела животного за 60 минут довнутрибрюшинного введения нембутала в дозе 30 мг/кг. Регистрацию продолжительности нембуталового снапроводили по критерию бокового положения животных. Результаты экспериментальных исследований представлены втаблице 1.

Таблица 1 Влияние на продолжительность нембуталового сна (беспородные крысы, п=10).

Таким образом, заявляемый состав обладает угнетающим действием на центральную нервную систему, достоверноувеличивает время нембуталового сна в сравнении с контрольной группой и эталонными опытами. Достоверноеувеличение продолжительности нембуталового сна происходит в различных дозировках, что свидетельствует опотенцирующем синергизме.

При изучении сердечно-сосудистой активности Валемидин были использованы беспородные белые крысы — самцымассой 200-250 г, которым предварительно под нембуталовым наркозом вживляли полиэтиленовые катетеры: вбрюшную аорту через бедренную артерию для регистрации системного артериального давления и частоты сердечныхсокращений; в левый желудочек для регистрации индексов сердца; в желудок — для введения изучаемых веществ.Эксперименты начинали через 24-28 часов после операции, когда крысы находились в бодрствующем состоянии.Регистрацию показателей системной гемодинамики и индексов сердца проводили с использованием одноразовыхдатчиков СП-01 (США) и компьютерной программы «Bioshell» (кардиологический научно-производственный комплекс,г.Москва) на базе персонального компьютера IBM PC AT 386.

В контрольной группе заявляемый состав вводили в дозе 1 мл/кг в желудок в виде спиртового раствора черезвживленный полиэтиленовый катетер. Результаты обработаны статистически с использованием компьютернойпрограммы «Solo» и представлены в таблице 2.

Таблица 2 Влияние Валемидина на параметры системы гемодинамики у бодрствующих крыс при введении в желудок,М±m, Р<0,05

Примечание.

+dp/dt — показатель, характеризующий нарастание сократимости мышц левого желудочка;
-dp/dt — показатель, характеризующий скорость расслабления мышц левого желудочка;
dp/dt/P — показатель, характеризующий сократимость миокарда левого желудочка (индекс Верагута);
dp/dt/Pd — показатель, характеризующий сократимость миокарда левого желудочка вне зависимости от колебанийсистемного артериального давления (модифицированный индекс Верагута).

Как показали результаты проведенных исследований, заявляемый состав не вызывает через 5 и 60 минутдостоверного снижения уровня системного артериального давления, частоты сердечных сокращений, показателейсердечной деятельности, что свидетельствует о том, что препарат не оказывает токсического влияния надеятельность сердечно-сосудистой системы у животных.

Проведенные фармакологические исследования показали, что при содержании димедрола в комбинированном препаратев указанном количестве (0,1-0,2%) наблюдается наиболее высокая активность препарата. Дальнейшее увеличениесодержания димедрола выше заявляемого количества не влияет на усиление активности комбинированногопрепарата.

Полученные экспериментальные данные показали, что композиция препарата обладает угнетающим действием нацентральную нервную систему, достоверно увеличивает время нембуталового сна в сравнении с контрольным иэталонным опытами. Достоверное увеличение продолжительности нембуталового сна свидетельствует опотенцирующем синергизме.

На основании результатов проведенных фармакологических исследований были предложены следующие дозировки дляиспользования в медицинской практике: По 30-40 капель 3-4 раза в день за 30 минут до еды. В случаепостоянного применения Валемидин необходимо через 7-10 дней приема делать перерыв (на 5-7 дней).

Фармакологические исследования на людях были проведены на базе Пятигорской городской больницы №2. Былопроведено лечение больных с выявленными неврозами, вегето-сосудистой дистонией со склонностью к повышениюартериального давления, сердцебиениями. Под наблюдением находилось 18 больных в возрасте от 45 до 62лет.

Всем больным назначался препарат внутрь по 30-40 капель 3-4 раза в день. Больные при необходимостидополнительно получали симптоматическую терапию. В процессе лечения проводилась оценка клинических,кардиологических данных, состояние сердечно-сосудистой системы, лабораторных результатов, а также опросбольных об их состоянии. Критериями оценки лечебного эффекта композиции являлось исчезновение клиническихпроявлений заболеваний.

Как показали результаты испытаний, препарат оказался эффективным уже в первые дни лечения. Обладал выраженнымседативным, спазмолитическим эффектом, купируя боли в области сердца, а также нормализуя артериальноедавление. Ни в одном случае применения не было выявлено побочных эффектов, композиция хорошо переносиласьбольными. По пятибалльной оценке шкалы эффективности композиция оценена больными в среднем 4,8±0,2.

На основании вышеизложенного можно сделать выводы, что предлагаемый состав комбинированного препаратаобладает рядом преимуществ в сравнении с прототипом.

Таким образом, из представленных материалов следует, что Валемидин является практически нетоксичнымпрепаратом, обладающим выраженным седативным, спазмолитическим и противоаллергическим эффектом,характеризуется минимальным риском развития побочных эффектов.