При грудном вскармливании кетанов пить можно

Обезболивающие препараты проникают в грудное молоко и способны нанести неокрепшему детскому организму непоправимый вред. Они могут повлиять на выработку молока. Принимая Кетанов при грудном вскармливании, женщина должна хорошо представлять, какому риску подвергает здоровье ребенка.

Состав и действие препарата

Лекарственное средство содержит активное соединение кеторолака трометамол. В препарат входят следующие дополнительные вещества, придающие механическую стабильность лекарству и повышающие растворимость основного компонента:

• кукурузный крахмал;
• микрокристаллическая целлюлоза и гипромеллоза;
• коллоидный раствор диоксида кремния;
• тальк;
• стеарат магния;
• диоксид титана.

В аптеках можно приобрести средство в виде раствора для внутримышечных инъекций или таблеток. Действующее вещество кеторолак является производным уксусной кислоты. Оно обладает сильным обезболивающим эффектом. Его задача – ингибирование синтеза простогландинов.

Эти биологически активные вещества повышают чувствительность ноцицептивных рецепторов, которые активируются потенциально вредными для организма раздражителями и приводят к болевым ощущениям. Простогландины способны усиливать восприимчивость рецепторов к медиаторам боли.

За производство простогландинов несет ответственность фермент циклооксигеназа. Попадая в организм, нестероидный противовоспалительный препарат Кетанов своим активным веществом блокирует производство циклооксигеназы. Нарушается схема образования простогландинов. Это приводит к уменьшению чувствительности сенсорных нейронов и уменьшению болевых ощущений.

Препарат по силе анальгезирующего действия сходен с веществом морфином и его производными. Но на опиоидные рецепторы Кетанов не оказывает никакого влияния. Поэтому его прием не вызывает ни физического, ни психического привыкания. У средства нет седативного эффекта. Оно не оказывает анксиолитического действия, не влияет на эмоциональный фон.

Лекарство обладает высокой биодоступностью. Хорошо всасываясь по всей длине пищеварительного тракта, лекарство попадает в кровоток и начинает действовать через 1 час после поступления в организм. Максимальный обезболивающий результат можно получить спустя 2 часа.

Специалисты не рекомендуют пить Кетанов при лактации. Подавляющее большинство молекул главного компонента хорошо связывается с белками плазмы крови. Это может повлиять на продукцию молока. Средство активно проникает в грудное молоко. Оно может вызвать нарушение обменных процессов в организме ребенка (например, угнетение работы ЦНС или органов дыхания).

Показания к применению

Поскольку Кетанов не влияет на динамику заболевания, вызвавшего боль, его назначают для кратковременного уменьшения неприятных ощущений. Оно применяется при сильных и умеренных их проявлениях. Препарат используется для купирования воспалительного процесса.

Лекарство применяется для снижения жара и послеоперационной боли. Например, его назначают после стоматологических хирургических мероприятий (удаление зуба). Кроме того, Кетанов применяют для облегчения состояния при следующих отклонениях:

• оториноларингологические заболевания, которые сопровождаются воспалением и отеком (отит, гайморит, тонзиллит);
• ревматоидный артрит, артроз, суставные боли неизвестной этиологии;
• остеохондроз;
• радикулит;
• почечные и печеночные колики;
• головная боль;
• дегенеративные изменения в позвоночном столбе, вызвавшие защемление нервных окончаний;
• мышечная боль;
• травмы суставов и костей конечностей (растяжение, разрыв связок, ушиб, перелом, вывих).

Препарат назначают для снижения боли после родов. Кетанов может быть использован в комплексе медикаментозной терапии при злокачественных новообразованиях.

Правила приема при лактации

Принимать Кетанов для экстренной помощи при грудном вскармливании следует с предельной осторожностью. Нет точных данных о возможных последствиях приема средства для ребенка. Поэтому препарат можно использовать однократно, чтобы снять болевой синдром. Затем необходимо обратиться к помощи специалистов.

Чтобы снизить скорость проникновения действующего вещества в кровь, лучше принять лекарство после еды, содержащей жирные продукты. Это немного задержит наступление лечебного эффекта, зато позволит избежать резкого скачка концентрации препарата в жидкой среде организма.

Если снова потребуется принять Кетанов, нужно учесть, что между приемами должен быть временной промежуток не менее 6 часов. В период действия лекарства желательно пропустить 1–2 кормления, заменив грудное молоко питательной смесью, соответствующей возрасту ребенка. Грудь в это время нужно сцеживать, чтобы не нарушить процесс образования молока и не вызвать застойные процессы в железах.

На полный вывод из организма лекарства в виде раствора требуется меньше времени, чем на нейтрализацию и удаление таблетированной формы. Поэтому после последнего приема средства в таблетках лучше всего начать кормить ребенка спустя сутки.

Кетанов принимают по 1 таблетке после еды. Таблетку можно не разжевывать. Ее следует запивать большим количеством воды. При интенсивной боли можно увеличить дозу до 2 таблеток или сочетать с глубокой внутримышечной инъекцией. Нельзя превышать суточную дозировку 40 мг для таблетированной формы препарата и 60 мг в форме раствора.

Противопоказания и побочные явления

Нельзя использовать Кетанов при острых болях во внутренних органах, расположенных в брюшной полости. Боль в этой области может быть связана с тяжелой патологией, требующей немедленной медицинской помощи. Прием препарата запрещен при:

• поражениях печени (циррозе, наличии новообразований, гепатите);
• хронической печеночной и почечной недостаточности;
• гастрите, язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
• астме;
• нарушениях сердечно-сосудистой системы;
• кровотечениях, заболеваниях крови и сбоях в процессе кроветворения.

Не рекомендуется применять препарат, если больной не исполнилось 17 лет. Недопустимо использование препарата при индивидуальной непереносимости какого-либо компонента. 

Кетанов может вызывать следующие побочные реакции:

• нарушение работы пищеварительной системы (запор, понос, вздутие);
• отеки дыхательных путей и лица, затрудненное дыхание;
• сбои в работе ЦНС (головокружение, потеря сознания, нарушение координации, подавленное эмоциональное состояние);
• функциональные нарушения в мочевыводящей системе.

При использовании Кетанова не исключены носовые кровотечения. Иногда наблюдаются аллергические реакции на коже в виде сыпи, покраснения и зуда. При любых негативных проявлениях во избежание тяжелых последствий прием лекарства следует немедленно прекратить. Последствия приема лекарства могут привести к физиологической желтухе, снижению сосательной способности у ребенка, вплоть до отказа от груди. 

Чем лучше заменить препарат

Кетанов можно заменить обезболивающими препаратами, которые назначают детям. Это могут быть:

• Нурофен;
• Панадол;
• Тайленол.

Принимать препараты лучше всего после кормления. Тогда до следующего раза лекарство уже частично выведется из организма матери. Вероятность попадания медикамента в большой концентрации в организм ребенка снизится.

Кетанов можно заменить Парацетамолом (или его аналогом Дафалганом). Этот препарат разрешен к приему в период лактации из-за отсутствия в его составе веществ, потенциально опасных для ребенка. При использовании средства нельзя превышать рекомендуемую дозировку. Это даст уверенность, что лекарство попадет в грудное молоко в минимальном количестве. Можно использовать Пенталгин. Концентрация парацетамола в его составе небольшая, но его действие усилено вспомогательными веществами.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. Cmax в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения препарата в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг — 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

После в/в инфузии препарата в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг — 3.69-5.61 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы крови — 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.

Время достижения Css при приеме внутрь — 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). Css после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39-0.79 мкг/мл.

Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг — 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг — 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг — 1.68-2.76 мкг/мл.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентатрый барьер (10%).

Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) Cmax составляет 7.9 нг/мл.

При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выводится с мочой — 91% (40% в виде метаболитов), с калом — 6%. Не выводится путем гемодиализа.

После приема внутрь T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).

После в/м введения 30 мг T1/2 — 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T1/2 — 4-7.9 ч.

Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг — 0.03 л/кг/ч.

У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.

Функция печени не оказывает влияния на T1/2.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС.

Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

Не показан для лечения хронических болей.

С осторожностью

бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

При в/м или в/в введении в зависимости от возраста пациента и тяжести болевого синдрома разовая доза может варьировать от 10 мг до 60 мг. Частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек — 60 мг.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения на прием внутрь суммарная суточная доза кеторолака в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг — для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза кеторолака для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — обморок.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (в т.ч. макулопапулезная), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто — отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.

При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

При совместном применении с другими НПВС может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатий назначаются антациды, мизопростол, омепразол.

Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

У пациентов с нарушением свертывания крови применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Противопоказано приеменение препарата при почечной недостаточности (креатинин плазмы >50 мг/л).

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции почек (креатинин плазмы < 50 мг/л).

Противопоказано приеменение препарата при печеночной недостаточности.

С осторожностью следует применять препарат при холецистите, холестазе, активном гепатите.