При приеме диферелина можно ли пить алкоголь

Диферелин

Медицинский эксперт статьи

Алексей Портнов, медицинский редактор

Последняя редакция: 17.03.2019

х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Противоопухолевое гормональное средство Диферелин относится к фармакологической группе аналогов (агонистов) гормона гонадолиберина (гонадотропин-рилизинг гормона или ГнРГ).

Другие торговые названия: Трипторелин, Декапептил депо. Аналоги: Гозерелин (Золадекс), Бусерелин (Бусерелин-лонг), Лейпрорелин (Люпрон депо, Леупролид, Лекрин депо).

[1], [2], [3]

Фармакологическая группа

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Фармакологическое действие

Противоопухолевые препараты

Цитостатические препараты

Антигонадотропные препараты

Показания к применению Диферелина

Основные показания к применению Диферелин в качестве противоопухолевого средства включают гормонозависимую диссеминированную карциному предстательной железы у мужчин, а также может назначаться при эндометриозе, фиброматозе матки и доброкачественных неоплазия миометрия (миомах) у женщин.

Препарат используется в лечении гипогонадотропной аменореи (т.е. обусловленной снижением функций яичников).

Диферелин нашел применение в репродуктивной медицине — для лечения эндокринного бесплодия у женщин и подготовки (стимуляции яичников) к проведению экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

[4], [5]

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения и для внутримышечного введения пролонгированного действия

[6], [7], [8], [9]

Фармакодинамика

Фармакодинамика препарата Диферелин обусловлена действием синтетического аналога эндогенного гормона гипоталамуса гонадолиберина (гонадотропин-рилизинг гормона или ГнРГ) — трипторелина (D-триптофан-6-гонадорелинацетата).

Воздействие Диферелина двухэтапное. Сначала происходит стимуляция передней доли гипофиза с увеличением высвобождения гонадотропных гормонов — лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ), что приводит к временному повышению уровня эстрадиола в организме женщин, а у мужчин, путем опосредованной активизации интерстициальных клеток теститул, к росту синтеза тестостерона.

Но на второй стадии действие данного препарата на гипофиз полностью блокирует чувствительность его рецепторов к гонадолиберину и секреция ЛГ и ФСГ снижается с постепенным прекращением их выработки. Соответственно содержание женских и мужских половых гормонов резко сокращается: у женщин развивается искусственная менопауза, у мужчин прекращается сперматогенез. Оба процесса обратимы после прекращения использования Диферелина.

Фактор снижения половых гормонов и их влияния на рост раковых клеток используется в онкологии для лечения рака простаты у мужчин, а также в медикаментозной терапии связанных с повышенной пролиферацией клеток доброкачественных образований матки у женщин.

Диферелин при ЭКО используется благодаря его воздействию на овуляцию, поскольку подавление синтеза ЛГ препятствует слишком раннему выходу яйцеклетки из яичника (преждевременной овуляции). Подавление спонтанных выбросов лютеинизирующего гормона способствует более качественному фолликулогенезу и повышению вероятность наступления беременности.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Фармакокинетика

Биологическая доступность трипторелина после подкожной инъекции Диферелина — 70%; препарат быстро попадает в кровь, но с плазменными белками не связывается. Максимальная концентрация в крови отмечается через 30-40 минут после введения.

Период полувыведения колеблется от 3,5 до 6,5 часов.

Расщепление трипторелина происходит в печени, но биохимический механизм данного

Использование Диферелина во время беременности

Диферелин во время беременности и в период лактации не применяется.

Противопоказания

Диферелин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату и другим синтетическим аналогам гонадолиберина, во время беременности и лактации, при аденоме гипофиза, тяжелых формах аллергии, остеопорозе, поликистозе яичников и пациентам до 18-ти лет.

[16], [17]

Побочные действия Диферелина

Наиболее вероятные побочные действия Диферелина проявляются:

• тошнотой и ухудшением аппетита;
• зудом и гиперемией кожи:
• гипергидрозом, ночной потливостью, приливами крови к лицу и груди;
• повышением артериального давления;
• головокружениями, обмороками и головными болями;
• одышкой и нарушением сердечного ритма;
• онемением конечностей (парестезиями);
• абдоминальными, мышечными и суставными болями;
• снижением остроты зрения;
• повышением уровня глюкозы и холестерина в крови;
• частой сменой настроения, депрессивным состоянием, нарушениями сна, снижением полового влечения (снижением потенции у мужчин);
• сухостью слизистой оболочки влагалища, диспареунией, маточными кровотечениями, болезненными менструациями, появлением кист яичников у женщин;
• уменьшением тестикул и оволосения, увеличением грудных желез у мужчин;
• снижением плотности костей.

[18], [19], [20], [21], [22]

Способ применения и дозы

Препарат Диферелин применяется путем подкожных инъекций. При лечении рака предстательной железы первые семь дней ежедневно вводится в кожу брюшной стенки доза — 0,5 мг (однократно). Далее доза снижается до 0,1 мг — раз в день.

Способ применения и дозы при лечении эндометриоза, фиброматоза матки и миомы у женщин аналогичный.

Для длительного применения врачи рекомендуют препарат замедленного высвобождения трипторелина — Диферелин пролонгированного действия (содержащий 3,75 мг активного вещества), который вводят один раз через каждые четыре недели (инъекцию следует делать в первые пять дней менструального цикла).

Диферелин при ЭКО в коротком протоколе вводят в первый день менструального цикла — 0,1 мг (раз в день) в течение 10 дней.

Для стимулирования овуляции Диферелин при ЭКО в длинном протоколе начинают вводить в середине лютеиновой фазы (то есть в 21-23-й день менструального цикла) — раз в день (в одно и тоже время), подкожно в переднюю брюшную стенку; доза определяется врачом для каждой пациентки в индивидуальном порядке — по результатам анализов крови на уровень гормонов. Следующие инъекции можно делать самостоятельно, медсестра должна проинструктировать пациентку, как колоть Диферелин в живот. Препарат вводят в течение 12-22 дней: длительность также определяет врач в процессе УЗИ-мониторинга состояния яичников каждые три дня — чтобы точно определить время введения препаратов хорионического гонадотропина и последующей пункции яичников (для получения созревшей яйцеклетки). В норме месячные после Диферелина должны отсутствовать, так как препарат блокирует выработку лютеотропина гипофизом, что приводит к аминорее.

Диферелин в криопротоколе применяют в меньшей дозировке, и до посадки эмбрион находится в замороженном состоянии (криоконсервация в жидком азоте).

[23], [24], [25], [26], [27]

Передозировка

Передозировка Диферелина может привести к усилению побочных эффектов; в таких случаях необходимо прервать лечение.

[28], [29]

Взаимодействия с другими препаратами

Взаимодействия Диферелина с другими препаратами не исследованы, поэтому исключать их не следует. В любом случае сочетать данное противоопухолевое гормональное средство и антибиотики, антигистаминные средства, нейролептики и т.д. не рекомендуется.

Кроме того, Диферелин и алкоголь могут усугубить такие побочные действия препарата, как головокружение и повышение АД.

[30], [31]

Условия хранения

Препарат следует хранить в затемненном месте при t +2-10°С (замораживать нельзя).

[32]

Срок годности

36 месяцев.

[33], [34]

Код по МКБ-10

C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

D26 Другие доброкачественные новообразования матки

N80 Эндометриоз

N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации

N97 Женское бесплодие

Z31.1 Искусственное оплодотворение

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Диферелин» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Источник

Диферелин

Аналоги Диферелин

Товары из категории — Препараты для лечения онкологических заболеваний

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 2 977

Статистика и факты

Препарат Диферелин является инновационным средством с противоопухолевым действием доказанной эффективности. Выпускается французской компанией Ipsen Pharma, имеющей представительство и в России. Основное заболевание, при котором назначают этот препарат — рак предстательной железы — это урологическое злокачественное новообразование, развивающееся из секреторного эпителия простаты.

Заболеваемость — 400 тыс. новых случаев каждый год. С каждым годом растёт число впервые выявленных больных. Специалисты считают, что это связано с прогрессированием диагностических методов исследования и условий для обнаружения заболевания. Рак простаты занимает второе место среди причин смерти от онкологических заболеваний у мужчин. Процент пациентов, которые остаются в живых после пяти лет от выявления первой и второй стадии рака — почти 100%, третьей — 50%. 4 стадия, как правило, сопровождается отдаленными метастазами, обычно поражающими печень, легкие, кости. Если рак обнаружен только на этой стадии, прогноз очень неблагоприятный, поэтому важна своевременная диагностика и проведение диспансеризации населения. Существуют доказанные факторы риска, повышающие возможность онкологических заболеваний этой мужской экзокринной железы: — возраст: чем старше мужчина, тем выше риск развития; — генетическая предрасположенность: 9-10% случаев; — расовая принадлежность: самая высокая заболеваемость у афроамериканцев; — особенности диеты: употребление в пищу большого количества жирной, жареной пищи, копченостей, молока повышает риск, присутствие в диете витамина E и селена — снижает;

Метастазирование происходит двумя путями: с током крови (гематогенным) и лимфы (лимфогенным). Отдаленные метастазы, распространяющиеся за пределы пораженного органа, свидетельствуют о запущенности процесса. На момент установления диагноза такая картина наблюдается у 22% пациентов. Метастазировать могут как огромного размера опухоли, так и скромные по величине. В первую очередь очаги такого поражения ищут в костях: тазу, позвоночнике, ребрах, черепе. Реже метастазирование происходит в легкие, печень, головной мозг.

Фармакологическая группа

Диферелин — гормональный препарат с противоопухолевым эффектом, имеет биологическое сходство с гонадолиберином. Применяется в урологии и гинекологии.

Форма выпуска и компонентный состав

Препарат Диферелин выпускается в форме, удобной для получения более быстрого и качественного результата — в виде лиофилизата, смешиваемого с растворителем, для получения раствора или взвеси. В коробке с лекарственным средством есть инструкция со всеми необходимыми рекомендациями. Существует 3 разновидности Диферелина, отличающиеся спектром показаний к применению, дозой активного вещества, длительностью действия и видом инъекции.

Упаковка с желтой пометкой содержит семь наборов флаконов с растворителем. Активной фармацевтической субстанции трипторелина ацетата — 0,1 мг. Компонента, необходимого для придания лекарственной формы, маннитола — 10 мг. Растворитель представлен изотоническим 0,9% NaCl, Aqua destillata. Приготовленный раствор вводят подкожно. Применяется у женщин для лечения бесплодия, во время проведения процедуры экстракорпорального оплодотворения.

Коробка с голубой пометкой содержит пузырьки с сухим активным компонентом, растворитель, шприц и две иголки. Действующей фармакологической субстанции трипторелина ацетата — 3,75 мг. Вспомогательные вещества, необходимые для придания лекарственной формы и усиления эффекта основного компонента: маннитол, сополимер DL-лактата и гидроксиуксусной кислоты, целлюлозная камедь, полисорбат-80. Растворитель представлен водой Aqua destillata и маннитолом. Имеет увеличенную за счет модифицированного высвобождения продолжительность действия. Приготовленная взвесь вводится внутримышечно.

Препарат с темно-зеленой пометкой имеет такой же комплект содержимого: флаконы, вода для инъекций, шприц, две иглы. Действующего компонента трипторелина памоата — 11,25 мг. Вспомогательные вещества те же. В растворитель, кроме Aqua destillata, добавлен маннитол. Действие продолжительное за счет модификации высвобождения. Способ введения приготовленной взвеси — внутримышечно.

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры препарата

Основное вещество трипторелин имеет биологическое сходство с гонадолиберином, секретируемым гипоталамусом. Действуя на гипофиз, реализует антигонадотропный эффект: сначала стимулирует выделение гипофизом гонадотропинов, затем — ингибирует, что вызывает подавление функции яичек у мужчин, яичников у женщин. Постоянное применение препарата Диферелина вызывает наступление менопаузы или химической кастрации в зависимости от пола пациента, что и приводит к улучшению состояния при заболеваниях, при которых используется Диферелин. После введения 0,1 мг. Диферелина, используемого для подкожных инъекций, происходит быстрое всасывание и распространение компонентов. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств — 6-8 часов. При применении препарата с дозой трипторелина 3,75 мг. реализуется увеличенный в продолжительности действия эффект. Сначала активная субстанция высвобождается быстро, а затем проходит этап непрерывного высвобождения. После приема 11, 25 мг. максимальная концентрация активного компонента отмечается через 3 часа. В начальный месяц имеет место снижение степени насыщения, затем в течение 60-ти дней концентрация остается постоянной.

Спектр показаний, МКБ-10

Согласно международной классификации болезней десятого пересмотра, рак предстательной железы относится к классу новообразований, имеет код С61. Кроме того, лекарственное средство имеет эффективность против заболевания женской половой системы — эндометриоза. Эндометриоз относится к классу болезней мочеполовой системы, к блоку невоспалительных болезней женских половых органов. Код — N80. Включает в себя эндометриоз различной локализации: матки (аденомиоз), яичников, фаллопиевых труб, брюшины таза, влагалища, кишечника и др. Лиофилизат для подкожного введения в минимальной дозе применяют при проведении процедуры экстракорпорального оплодотворения у женщин с определенными видами бесплодия. Препарат Диферелин в больших дозах эффективен, помимо рака простаты и эндометриоза, у женщин с эстрогензависимыми злокачественными онкологическими заболеваниями молочной железы, эндометриоидными кистами яичников. Диферелин с максимальной концентрацией основного компонента имеет специальное показание — железистый рак предстательной железы с метастазами.

Спектр противопоказаний

— Повышенная индивидуальная чувствительность к трипторелину и вспомогательным веществам, необходимым для придания лекарственной формы и усиления действия основного компонента. — Хроническое заболевание или синдром, сопровождающиеся снижением плотности костей, прочности, усилением хрупкости, ломкости. — Кастрационно-рефрактерный рак предстательной железы.

Побочное действие Диферелина

— аллергические реакции в виде покраснения кожных покровов, сыпи, сопровождающейся зудом, отека Квинке; — уменьшение содержания кальция в кости; — непроходимость мочеточников; — симптомы сдавления спинного мозга; — снижение способности организма к половому акту; — гипергидроз; — сухость влагалища, боль у женщин во время полового акта; — гипотрофия яичек; — отсутствие менструаций у женщин; — длительные, более 7 дней, менструации; — гипертрофия яичников; — со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; — ощущение жара, распространяющегося по телу; — слабость, бессилие, снижение работоспособности;

— повышение давления; — неустойчивость настроения; — нарушение зрения; — эритроциты в моче; — состояние, сопровождающееся жаром и ознобом, повышением температуры; — нарушение аппетита вплоть до анорексии; — повышение частоты сердечных сокращений; — ощущение ползания мурашек, онемения, покалывания в разных частях тела; — одышка; — покраснение и отек в месте инъекции.

Способ и особенности применения, доза

Препарат Диферелин 0,1 мг. у женщин может быть назначен как коротким, так и длительным курсом. В первом случае одновременно со стимуляцией яичников, на второй день менструального цикла вводят подкожно 100 микрограмм и продолжают инъекции ежедневно. Заканчивают уколы за день до введения ХГЧ. В случае длительного курса дозировка такая же, день первой инъекции соответствует второму дню цикла. Длительность курса назначается специалистом, он заканчивается за день до введения ХГЧ. Aqua destillata, изотонический хлорид натрия впрыскивают во флакон с активным веществом, перемешивают взбалтыванием, не переворачивая, до получения однородного раствора. Как колоть: — Надавить на поршень шприца, чтобы вывести видимые капли воздуха. — Подготовить кожный покров к вколу иглы: обработать антисептическим раствором. Местом инъекции можно выбрать верхнюю треть наружной поверхности плеча, боковую часть брюшной стенки, переднебоковую верхнюю часть бедра. — Взять кожу места инъекции пальцами левой руки (для правши), образуя складку. — Ввести иголку в эту складку на глубину 1,5 см. под углом 45 градусов к поверхности кожи.

— Вводить раствор медленно. — Вынув иглу, вновь протереть место инъекции антисептическим раствором. Диферелин 3,75 мг. у мужчин при раке предстательной железы — 1 внутримышечная инъекция в месяц. Назначается длительный курс индивидуально у лечащего уролога. У женщин с эндометриозом различной локализации уколы Диферелин делают в один из пяти первых дней цикла 1 раз в месяц. Курс терапии — полгода. При бесплодии выполняют 1 внутримышечный укол на второй день менструального цикла. Воду для инъекций, маннитол вводят во флакон с активным компонентом, аккуратно, крутящими движениями, перемешивают до получения суспензии. Краткая инструкция по выполнению внутримышечной инъекции: 1) Место укола (кожа верхненаружного квадранта ягодицы) протереть раствором антисептика. Ввести шприц глубоко, направляя в кожу вертикально. 2) Вводить раствор медленно. 3) Аккуратно вынув иглу, протереть место инъекции раствором антисептика. Диферелин лонг 11, 25 мг. у мужчин при раке предстательной железы — 1 инъекция раз в три месяца внутримышечно. Применяют как короткий курс в течение 6 месяцев, так и длительный — 3 года. Длительность терапии назначает специалист с учетом тяжести заболевания и применения дополнительных методов лечения. При эндометриозе у женщин вводят также 1 ампулу 1 раз в 3 месяца в течение 3-6 месяцев в зависимости от клинической картины. Приготовление суспензии и техника выполнения внутримышечной инъекции аналогичны таковым у Диферелина 3,75 мг.

Особые указания

В первый месяц терапии использовать средства для предупреждения нежелательной беременности, не содержащие гормоны. Терапия большими дозами приводит к отсутствию менструаций. Это состояние является обратимым, менструации возобновляются после отмены препарата. Следить за появлением гинекологических маточных кровотечений и уровнем эстрадиола в крови. У мужчин на начальных этапах курса терапии возможно усиление симптомов, таких как: боль в костях, нарушение мочеиспускания и состава мочи. Необходимо регулярно сдавать анализ мочи и наблюдаться у лечащего специалиста, принимать лекарственное средство, соблюдая дозировку, прописанную в инструкции по применению или назначенную врачом. Так как среди побочных эффектов иногда наблюдается нарушение зрения, необходимо проявлять аккуратность при управлении транспортными средствами и выполнении деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Детям до 18 лет назначение препарата Диферелина возможно и показано только в случае преждевременного полового созревания. При заболеваниях печени с декомпенсацией использование противопоказано. Пожилым пациентам и при нарушении функции почек принимать по стандартной схеме.

При беременности и до прекращения кормления грудью

Диферелин запрещен.

Передозировка

Нет сведений о случаях приема средства в дозах больше рекомендуемых. Необходимо принимать дозы, строго прописанные в инструкции по применению или назначенные лечащим врачом. Возможны проявления, схожие с симптомами из пункта про побочные действия. Лечение — симптоматическое.

Одновременное применение с другими лекарствами и совместимость с алкогольсодержащими напитками

Не рекомендуется принимать совместно с алкогольсодержащими напитками и препаратами, повышающими уровень лактотропного гормона.

Условия хранения

Диферелин требует оптимальные условия для хранения, включающие такие пункты, как: соблюдение сухого температурного режима до 25 градусов, использование до истечения срока годности — 2 года, недоступность для детей.

Отпуск из аптек

Официально приобретение данного лекарственного средства возможно в аптечной сети с предоставлением рецепта провизору.

Аналоговые лекарственные средства

Противоопухолевые средства со схожим составом, предназначением или фармакологическим действием: Бусерелин, Визанна, Даназол, Данол, Индинол, Дюфастон, Норколут, Простап, Эпигаллат.

Цены на Диферелин и способы доставки в Москве и других городах России

Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке WER (г. Москва)

Цена: от 2 977 руб.

Источник