Сколько лет можно пить ципралекс

Содержание статьи

ЦИПРАЛЕКС

Действующее вещество

— эсциталопрам (escitalopram)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой «Е» и «N» симметрично вокруг риски.

1 таб.
эсциталопрама оксалат	25.54 мг,
что соответствует содержанию эсциталопрама	20 мг

Вспомогательные вещества: тальк — 14 мг, кроскармеллоза натрия — 9 мг, целлюлоза микрокристаллическая ~ 195 мг, кремния диоксид коллоидный ~ 3.98 мг, магния стеарат — 2.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 5cP — 3.51 мг, макрогол 400 — 0.325 мг, титана диоксид (Е171) — 1.17 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Время достижения Cmax в плазме — 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd — от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс — 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Показания

Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Дозировка

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг. Длительность лечения — несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза — 5 мг/сут, максимальная суточная доза — 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения — 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром «отмены» (головокружение, головные боли и тошнота).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.

При нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при циррозе печени.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Описание препарата ЦИПРАЛЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Длительный курс назначения СИОЗС в терапии психо-вегетативных нарушений

Статьи

О.А. Шавловская, д.м.н.

Лаборатория патологии вегетативной нервной системы НИО неврологии НИЦ, Первый МГМУ им. И.М.Сеченова

Сегодня антидепрессанты имеют широкое применение не только в психиатрической, но и в неврологической практике, что обусловлено в первую очередь полимодальностью их действия, помимо антидепрессивного действия они обладают: противотревожным, антипаническим, аналгетическим, седативным, стимулирующим, гипнотическим. Эти свойства представлены у каждого антидепрессанта по-разному. Антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) вследствие избирательности своего действия обладают значительно меньшим количеством побочных эффектов и степенью их выраженности в сравнении с препаратами предшествующего поколения (трициклическими антидепрессантами) и не уступают им по эффективности [11]. СИОЗС обладают широким спектром клинического действия с выраженным антипаническим, противотревожным, аналгетическими эффектами [10]. Одним из представителей группы СИОЗС является Эсциталопрам (Ципралекс) с доказанной эффективностью в отношении панических, тревожнодепрессивных, аффективных расстройств. Эсциталопрам представляет собой S-энантиомер СИОЗС Циталопрама — рацемического соединения, состоящего из двух изомеров (S- и R-). Эсциталопрам более чем в 100 раз превосходит R-циталопрам по способности ингибировать реаптейк (обратный захват) серотонина при возросшей в два раза силе действия [10,11]. Кроме того, преимущество Эсциталопрама над Циталопрамом заключается и в отношении быстроты развития клинического эффекта и степени его выраженности.

В ранее проведённых исследованиях с фиксированной дозой, при использовании 10 мг Эсциталопрама в сутки наблюдалось такое же улучшение по ключевым параметрам антидепрессивной эффективности, как и при использовании 40 мг Циталопрама [11]. Ранний и стойкий антидепрессивный эффект Эсциталопрама достигается при использовании доз в интервале 10-20 мг/с при исключительно хорошей переносимости [5,6,9]. Согласно многоцентровым исследованиям, проведённым в США, в 76% случаев отмечена хорошая переносимость Эсциталопрама независимо от дозы. Прекращение приёма Эсциталопрама вследствие побочных явлений было зафиксировано у 4,2% принимавших препарат в дозе 10 мг/с и у 10,4% — в дозе 20 мг/с [10].

Тяжесть нежелательных явлений, возникавших при терапии Ципралексом, не превышает 2 баллов по шкале шкала побочных эффектов терапии (UKU), что свидетельствует об «отсутствие существенного влияния на состояние и функционирование больного» [11]. Динамика нежелательных явлений имеет регредиентный характер, т.е. к концу 2-й недели лечения большинство проявлений слабо выражено и утрачивает как объективную, так и субъективную значимость [2].

Панические атаки (ПА) — наиболее выраженная форма тревожных расстройств, приводящих к тяжёлой дезадаптации [4,8], имеющая хроническое течение с обострениями и ремиссиями [3]. ПА представляют собой дискретные периоды, в которых имеет место, внезапно начинающееся сильное беспокойство, страх или ужас, часто ассоциирующийся с чувством неминуемой гибели. Во время этих приступов присутствуют такие симптомы, как одышка, пульсация, боль или дискомфорт в грудной клетке, ощущение удушья и страх «сойти с ума» или «потерять контроль» [4]. Диагностическими критериями для ПА являются пароксизмальность, полисистемность вегетативных симптомов, наличие эмоциональных расстройств, выраженность которых может колебаться от ощущения «дискомфорта» до «паники»

Клинический случай

Для оказания амбулаторной консультативной помощи 08.11.2011г. обратилась пациентка П., 26 лет, с жалобами: при волнении усиливается сердцебиение, отмечается повышенная потливость, дрожание рук, покраснения лица, появляются подёргивания в шее, иногда нарушается глотание, в последнее время стали беспокоить головные боли и нарушения сна (поверхностный сон, длительность сна до 2 часов за ночь). Отмечает также снижение работоспособности, обидчивость, раздражительность. А также сообщает о том, что с трудом может заставить себя убраться в комнате, приготовить еду, почитать книгу или журнал. Приступы носят исключительно ситуационный характер. Из провоцирующих факторов отмечает: постоянные конфликты с отцом (вспыльчивый, авторитарный, не терпящий возражений) и его родственниками (мать, двоюродная сестра — армяне по национальности), проблемы в общении с лицами противоположного пола (испытывает чувство стеснения, неловкости). Предшествующего лечения не было.

Из анамнеза известно, что, пребывая в 2010-2011 гг. в Лондоне, где обучалась рекламному бизнесу (по настоянию отца), стала отмечать, что, находясь в компании молодых людей, периодически появляются подёргивания в шее. С того времени стала постоянно носить широкий шарф на шее, чтобы скрыть данные проявления. При общении с подругами данные симптомы не возникали. После возвращения домой, летом 2011г., все симптомы регрессировали. Ранее проживала в Нижнем Новгороде, все праздники проводила у бабушки по отцовской линии в Пятигорске, где часто испытывала затруднения при общении с родственниками отца. В настоящее время переехала в Москве, живёт отдельно от родителей. С сентября 2011г. работала в экономическом отделе рекламного агентства. В связи с произошедшим конфликтом с начальством, уволилась, на этом фоне вновь вернулись все вышеперечисленные симптомы, с которыми пациентка П. обратилась на приём. В настоящее время не работает.

На приём к врачу пришла в сопровождении мамы. Несмотря на тёплую погоду, на шее больной надет широкий шарф, сама пациентка одета в темные невзрачные серо-коричневые тона, вид несколько небрежный (не причесана, не накрашена, без украшений). Фон настроения снижен, на контакт с врачом идет с трудом, активно жалоб не предъявляет. В неврологическом статусе: ЧМН интактны, рефлексы средней живости, симметричные, патологических знаков нет. При осмотре отмечается компенсаторная поза головы (наклон вправо), которая нивелирует подергивания в шее. Из анамнеза известно, что больная склонна к гипотонии — АД до 90/50 мм. рт. ст. Состояние больной можно расценить как психовегетативный синдром или синдром вегетативной дистонии (СВД) с пароксизмальными проявлениями. Несмотря на то, что как таковой нозологической единицы СВД не существует, на отдельных территориях России объем диагноза «СВД» составляет 20-30% от всего объема зарегистрированных данных о заболеваемости [1].

При невозможности в общесоматической практике применения психиатрических диагнозов, на первом этапе ведения большого числа пациентов, становится возможной синдромальная диагностика психо-вегетативного синдрома, которая включает в себя: 1) полисистемные вегетативные нарушения при опросе; 2) выявление связи между динамикой психогенной ситуации и появлением или усугублением вегетативных симптомов; 3) активное выявление сопутствующих вегетативной дисфункции психических симптомов, таких как: сниженное (тоскливое) настроение, раздражительность, снижение интересов, нарушение концентрации внимания, а также ухудшение восприятия новой информации, изменение аппетита, чувство постоянной усталости, нарушение сна [1,4]. Вегетативная дисфункция является обязательным синдромом и включена в диагностические критерии большинства тревожных расстройств.

С учетом поставленного предположительного диагноза больной П. был назначен Ципралекс в дозе 5 мг/с длительностью на 14 дней далее, после оценки реакции на препарат, постепенное увеличение дозы до 10 мг/с, Анаприлин до 20 мг/с. Нередко на начальном этапе у незначительной части пациентов используются корректоры терапии, к которым относятся β-адреноблокаторы [5].

Повторный осмотр (14.12.2011 г.): пациентка сообщает о том, что на данный момент подергивания в шее не отмечает, другие проявления выявлены в незначительной степени. Сообщает, что после 4 бокалов вина появилось ощущение неразвернутого приступа, которое вскоре закончилось. На прием пациентка пришла без сопровождения, но по-прежнему носит широкий шарф на шее, одета в яркие тона одежды. Фон настроения улучшился, несколько повысилась самооценка и уверенность в себе, несмотря на очередной конфликт с отцом и его матерью. До настоящего момента находилась на дозе Ципралекса 5 мг/с, рекомендовано увеличить дозу до 10 мг/с, Анаприлин 20 мг/с.

Повторный приём (13.01.2012г.). Пациентка сообщает, что на фоне провоцирующих факторов (приём алкоголя приступов, пребывание в компании лиц противоположного пола) приступов не отмечалось, также как и на фоне психотравмирующей ситуации (поездка в Пятигорск к родственникам отца). Пока остаются переживания и воспоминания о ранее перенесённых приступах. Рекомендовано продолжить терапию в прежней дозировке.

Повторный приём (22.02.2012г.): на фоне жизненно важного стресса (неудачное свидание) вновь появились подергивания в шее. В неврологическом статусе при пальпации отмечается повышение тонуса кивательной, лестничных и трапецивидных мышц слева. Рекомендовано увеличить дозу Анаприлина до 40 мг/с и добавить Сирдалуд 2 мг/с сроком на 14 недели на фоне прежней дозы приёма Ципралекса.

Повторный приём (14.03.2012г.): дрожания в шее нет, даже на фоне стрессовых ситуаций. Отмечает, что стала более уверенной в себе, возрос волевой контроль, стала меньше в себе сомневаться, самостоятельно принимает решения, которые раньше давались с трудом. При осмотре имеется положительная динамика в облике пациентки и фоне ее настроения: одета ярко, привлекательно, вольно, стала пользоваться духами. В неврологическим статусе сохраняется незначительный тонус мышц шеи слева. Рекомендовано: Ципралекс 10 мг/с, Сирдалуд 2 мг/с, Анаприлин — отменён.

Повторный приём (05.04.2012г.): дрожание в шее и руках отмечает редко и только при определённых ситуациях, отмечает, что может контролировать чувство внутреннего напряжения, иногда выходит на улицу без шарфа. Рекомендовано: продолжить Ципралекс в дозе 10 мг/с, Сирдалуд — отменён.

Повторный приём (14.05.2012г.): по-прежнему отмечает дрожание в шее на фоне стрессовых ситуаций (конфликт с отцом, смерть деда по отцовской линии, подготовка к сдаче экзамена по английскому языку для поездки за границу). Несмотря на череду стрессовых ситуаций, сохраняет уверенность в себя: приняла твёрдое решение, что будет отстаивать своё мнение, продолжит изучать английский язык (чего ранее не было), привлекательно одеваться (!). Рекомендовано: продолжить Ципралекс в дозе 10 мг/с.

Повторный приём (05.06.2012г.). На фоне стрессовой ситуации (конфликт с отцом и его отъезд из поездки за рубежом) при определённых ситуациях (таможенный контроль, пребывание в отеле) вновь стала отмечать дрожание рук и иногда головы. Рекомендовано: продолжить Ципралекс в дозе 10 мг/с.

Повторный приём (28.06.2012г.): самостоятельно отменила Ципралекс (по ранее оговорённой схеме снижения дозы) — 14.06.2012г. На этом фоне отмены препарата отметила снижение фона настроения, появилось внутреннее напряжение. Рекомендовано: Ципралекс в дозе 5 мг/с.

Повторный приём (09.08.2012г.): возобновила приём Ципралекса в дозе 5 мг/с с 06.08.2012г. На фоне приёма препарата эмоциональный фон пациентки улучшился, чувство внутренней напряженности уменьшилось.

Повторный приём (29.11.2012г.): жалоб не предъявляет, эмоциональное состояние пациентки стабильное. Ципралекс отменила самостоятельно, симптомов отмены не отмечает.

Заключение

Врачи общей практики часто сталкиваются с трудностями по определению продолжительности курсового лечения, что связано с недостатком информации об оптимальном сроке лечения и отсутствием стандартов длительности лечения пациентов с психовегетативным синдромом. Важно, что короткие курсы длительностью 1-3 месяца чаще приводят к последующему обострению, чем длительные (6 месяцев и более) [1].

Описан клинический случай назначения препарата из группы СИОЗС — Ципралекса в дозе 5-10 мг/с в терапии психовегетативных нарушений в течение 1 года. Показана высокая эффективность препарата в терапии СВД с параксизмальным течением, на фоне постоянного воздействия факторов-провокаторов. В первую очередь регрессу подверглись симптомы, вызывающие социальную дезадаптацию больной, которые отчётливо проявились к концу 3-й недели терапии. Бесспорным достоинством Ципралекса является его эффективность в отношении сопутствующих депрессивных нарушений. Благоприятный профиль переносимости Ципралекса приобретает особое значение с учетом хронического течения заболевания и современных терапевтических рекомендаций, в которых минимальная продолжительность курса лечения составляет 12 мес.[11]. Таким образом, на примере анализа данного клинического случая, можно заключить, что Ципралекс в качестве монотерапии или базисного препарата при политерапии для лечения психовегетатвиных нарушений может быть рекомендован при длительном курсе терапии.

ЛИТЕРАТУРА

1. Акарачкова Е.С. К вопросу диагностики и лечения психовегетативных расстройств в общесоматической практике // Лечащий врач. — 2010. — №10. — С.2-7.

2. Бородин В.И., Канаева Л.C., Миронова Н.В., Захарова К.В. Клиническая эффективность и переносимость препарата «Ципралекс» (эсциталопрам) при терапии легких и умеренно выраженных депрессий // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2005. — Т.7. — №5. — С.287-291.

3. Васильчикова Н.В. Соотношение ЭЭГ-характеристик с клиническими особенностями панического расстройства, вопросы лечения// Автореф. дисс…канд.мед.наук. М., 2003, 19 с.

4. Вейн А.М., Дюкова Г М., Воробьёва О.В., Данилов А.Б. Панические атаки. Руководство для врачей. «Эйдос Медиа». — 2004. — 403 с.

5. Воробьёва О.В., Шавловская О.А., Рябоконь И.В. Эффективность Эсциталопрама (Ципралекса) в терапии панических атак // Лечение нервных болезней. — 2007. — №1(20). -С.25-30.

6. Горман Дж.М., Коротцер А., Су Г. Сравнение эффективности эсциталопрама и циталопрама при лечении большого депрессивного расстройства: анализ обобщённых данных плацебоконтролируемых исследований // Социальная и клиническая психиатрия. — 2004. — №4.-С.65-69.

7. Международная статистическая классификация болезней и проблем, связанных со здоровьем (МКБ-10). — Женева, ВОЗ. — 1995.

8. Рябоконь И.В. Особенности нарушений в когнитивной сфере у больных паническими атаками // Автореф. дисс… канд. мед. наук. М., 2004, 26 с.

9. Шавловская О.А. Эффективность препарата Эсциталопрам (Ципралекс) в лечении панических атак // Эффективная фармакотерапия. — 2010. — №5. — С.36-41.

10. Burke W., Gergel I., Bose А. Изучение эсциталопрама в фиксированных у больных депрессией в амбулаторных условиях (расширенный реферат) // Обозрение психиатрии и медицинской психологии им. В.М. Бехтерева. — 2004. — Т.1. — № 4. / J Clin Psychiatry. — 2002. — Vol.63. — №4. -Р.ЗЗ1-336.

11. Stahl S.М., Gergel I., Li D. Эсциталопрам в терапии панического расстройства: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование (расширенный реферат) // Consilium medicum. — 2005. — Т.7. — №2 / J Clin Psychiatry. — 2003. — Vol. 64. -P. 1322-1327.