Сколько лоперамида можно пить
Содержание статьи
Лоперамид (Loperamide)
Действующее вещество:ЛоперамидЛоперамид
Лекарственная форма:  капсулы Состав:
Состав на одну капсулу
Действующее вещество:
Лоперамида гидрохлорид — 2,0 мг
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат — 104,5 мг
крахмал кукурузный — 30,0 мг
тальк — 1,4 мг
магния стеарат — 1,4 мг
кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,7 мг
Капсулы твердые желатиновые [состав корпуса капсулы:
диоксид титана — 2,0000 %
желатин — до 100 %
состав крышечки капсулы:
краситель синий патентованный — 0,1314%
диоксид титана — 2,0000 %
краситель железа оксид желтый — 0,1388 %
желатин] — до 100 %.
Описание:
Твердые желатиновые капсулы № 4 с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:Противодиарейное средство АТХ:  
A.07.D.A Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ
A.07.D.A.03 Лоперамид
Фармакодинамика:
Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации, уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.
Фармакокинетика:
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма, системная биодоступность составляет примерно 0,3 %. Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2CS. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови незначительна.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 1 1 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.
Показания:
— Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания);
— в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;
— регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— беременность (1 триместр);
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 6 лет;
— острая дизентерия, характеризующаяся стулом с примесью крови и высокой температурой;
— язвенный колит в стадии обострения;
— бактериальный энтероколит, вызванный патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter;
— псевдомембранозный колит, связанный с терапией антибиотиками широкого спектра действия;
— кишечная непроходимость (в том числе в случаях, когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий, таких как, мегаколон или токсический мегаколон). Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью:
Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
Беременность и лактация:
Беременность
Данные о том, что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием, отсутствуют. В течение I триместра беременности прием препарата противопоказан. В период II-III триместров беременности применение препарата возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь, запивая водой.
Взрослым: при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 2 капсулы (4 мг) в день, затем — по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза — 8 капсул (16 мг).
Дети старше 6 лет: при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 1 капсулу (2 мг) в день, затем по 1 капсуле после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза — 3 капсулы (6 мг).
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют. Пожилые пациенты: при лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек: при лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени: хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных препарат Лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (смотри раздел «Особые указания»).
Побочные эффекты:
Для оценки частоты нежелательных реакций (HP) использованы следующие критерии: «часто» (≥1/100, <1/10); «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100); «редко» (≥ 1/10000, < 1/1000); «очень редко» (< 1/10000). HP сгруппированы в соответствии с системно-органными классами медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, а также рекомендаций Всемирной организации здравоохранения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, головокружение.
Очень редко: нарушение координации, гипертонус, угнетение сознания, потеря сознания, сонливость, ступор.
Нарушения со стороны органа зрения:
Очень редко: миоз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: запор, метеоризм, тошнота.
Нечасто: боль или ощущение дискомфорта в области живота, сухость во рту, рвота, расстройство пищеварения, диспепсия.
Очень редко: кишечная непроходимость (в том числе паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в том числе токсический мегаколон), глоссалгия, вздутие живота.
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей:
Очень редко: ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему, кожный зуд, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Очень редко: задержка мочи.
Общие расстройства:
Очень редко: утомляемость.
Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
Передозировка:
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи, кишечная непроходимость. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на центральную нервную систему, чем взрослые. У пациентов с передозировкой лоперамида гидрохлорида наблюдались сердечные осложнения, такие как удлинение интервала QT, развитие тахисистолической желудочковой аритмии типа «пируэт» (torsade de pointes), другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и обморок. Сообщалось также о летальных случаях.
Лечение: антидот — налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение налоксона.
Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов. Взаимодействие:
При одновременном применении лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина, CYP3A4 или CYP2C8 (хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол) возможно повышение концентрации лоперамида в плазме крови.
При одновременном приеме лоперамида и десмопрессина для перорального применения концентрация десмопрессина в плазме крови увеличивается.
Препараты, имеющие схожие фармакологические свойства, могут усиливать действие лоперамида; препараты, увеличивающие скорость прохождения пищи через желудочно-кишечный тракт, ослабляют действие лоперамида.
Особые указания:
Лоперамид используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины заболевания следует проводить соответствующую терапию.
У пациентов, страдающих диареей, в особенности у детей, возможны потеря жидкости и электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация. В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 часов следует обратиться к врачу.
Если при лечении диареи у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) развивается вздутие живота, препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД, страдающих инфекционным колитом, возможен запор с риском токсического мегаколона.
Лоперамид следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения центральной нервной системы.
Если при лечении развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость препарат следует отменить.
Указание для пациентов с сахарным диабетом: каждая таблетка соответствует 0,01 ХЕ. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:Капсулы, 2 мг. Упаковка:
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2 контурные ячейковые упаковки по 10 капсул с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В пачке при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:Без рецепта Регистрационный номер:ЛП-005975 Дата регистрации:09.12.2019 Дата окончания действия:09.12.2024 Владелец Регистрационного удостоверения:ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, АО ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, АО Россия Производитель:   Дата обновления информации:  25.05.2020 Иллюстрированные инструкции Инструкции
Источник
Лоперамид – в каких случаях эффективно лекарство
Лоперамид — лекарственное средство, оказывающее противодиарейный эффект.
Содержание:
Форма выпуска
Состав
В каких случаях принимают
Инструкция по использованию
Противопоказания
Побочные реакции
Передозировка
Лоперамид при беременности
Сочетание с другими препаратами
Дополнительные сведения
Форма выпуска
Препарат производят в виде капсул и таблеток. Продается в упаковках по 10-20 таблеток.
Состав
Активное вещество — лоперамид гидрохлорид.
Поскольку препарат выпускают сразу несколько производителей, вспомогательные ингредиенты могут быть разными, но в основном к их числу относят: лактозу, аэросил, крахмал кукурузы.
В каких случаях принимают
Медикамент стоит принимать при следующих состояниях:
диарея (хронической или острой формы), причиной которой может являться эмоциональное, аллергическое или лекарственное происхождение (для лечения симптоматики);
диарея, причиной которой является новый режим питания или новая еда, что привело к нарушению процесса обмена веществ;
инфекционная диарея.
Инструкция по использованию
Таблетки
Лекарство в виде таблеток прописывают пациентам с острой диареей. Изначальная доза — 4 мг. В дальнейшем стоит принимать по 2 мг, пока не будет восстановлена нормальная консистенция кала.
При хронической форме заболевания сначала нужно принимать по 2 мг. В дальнейшем дозировка определяется для каждого пациента индивидуально. Максимально допустимая разовая доза не должна быть более 12 мг. За сутки допустимо принять не более 16 мг.
Прием препарата при отсутствии побочных явлений продолжается до тех пор, пока не будет достигнута частота опорожнения с твердым калом дважды в день.
Капсулы
Применять капсулы при острой диарее нужно не более 3 мг при 1м приеме. После каждого опорожнения с жидкой каловой массой принимать по 2 мг. При хронической форме суточная дозировка составляет 4 мг.
И в том, и в другом случае за сутки можно принять не более 16 мг.
Для детей
Лоперамид в виде таблеток можно принимать детям в возрасте 4-8 лет. Дневная доза составляет не более 4 мг. Ее нужно разделить на 4 раза. Принимать в течение 72 часов. Дети от 9 до 12 лет могут принимать по 2 мг 4 раза на день на протяжении5ти суток.
Медикамент в форме капсул разрешен к использованию детьми с 6 лет. При острой форме заболевания прописывают 2 мг после каждого опорожнения с выделением жидкого кала.
При хронической форме заболевания можно принимать по 2 мг в сутки. Максимальная доза за день — 6 мг на каждые 20 кг массы тела.
Противопоказания
В процессе приема лекарства были установлены болезненные и другие состояния, на которые оказывают негативное влияние медикамент. При подобных состояниях от приема препарата нужно сразу отказаться. Прежде чем принимать Лоперамид, стоит ознакомиться со списком противопоказаний, и удостовериться, что подобные состояния отсутствуют.
К числу противопоказаний относят:
непроходимость кишечника;
индивидуальная повышенная восприимчивость к составным компонентам;
язвенный колит острой формы;
период лактации;
1 триместр беременности;
запор;
дети в возрасте до 4-8 лет (зависит от производителя).
Побочные реакции
Возможно появление следующих негативных действий:
аллергия;
вздутие живота;
слабость;
рвотные позывы;
затруднительное опорожнение;
чувство сухости во рту;
головокружение;
дискомфортные и болевые ощущения в области живота.
В редких случаях может быть задержка мочи.
Передозировка
Возможны случаи передозировки любой формой лекарственного препарата. Проявляется в виде:
проблемы с координацией;
сонливость;
затруднительное дыхание;
ступор;
непроходимость кишечника.
Антидотом медикамента считается Налоксон. Поскольку продолжительность воздействия антидота меньше чем у Лоперамида, может понадобиться его многократное введение. Помимо Налоксона необходимо осуществлять другие действия, способствующие подавлению признаков передозировки. К таким мероприятиям относят: очищение желудочно-кишечного тракта, прием энтеросорбентов. В некоторых случаях может понадобиться вентиляция легких.
Лоперамид при беременности
Применение лекарства категорически запрещено в 1 триместр беременности и во время лактации. Во 1 и 2 триместр допускается использование лекарства, но только в том случае, если предполагаемый эффект для женщины превышает возможный риск для будущего малыша.
Сочетание с другими препаратами
При одновременном приеме Лоперамида и Колестирамина может снижаться противодиарейное действие первого.
При параллельном использовании с Ритонавиром отмечается улучшение биодоступности Лоперамида, что происходит в результате угнетения метаболических видоизменений при 1м прохождении через печень.
Теоретически допускается сочетание лекарства с сильно эффективными препаратами, такими как психотропные и снотворные средства.
Дополнительные сведения
Срок годности препарата в зависимости от производителя — 3-4 года.
Лекарство любой формы и производителя можно приобрести в аптеке без рецепта врача.
Лоперамид нужно хранить при температуре, не превышающей 25 градусов.
Если в течение 2 суток не отмечается улучшения состояния, то нужно отказаться от лечения препаратом или же удостовериться в точности установленного происхождения диареи.
Причиной отмены лечения также является появление запоров и метеоризма.
Если у пациента отмечаются проблемы с работой печени, то нужно принимать препарат с осторожностью и под постоянным наблюдением доктора, чтобы не спровоцировать токсичного воздействия на центральную нервную систему.
Поскольку после приема медикамента может поражаться ЦНС, стоит отказаться от вождения автомобиля и управления другими механизмами, требующих повышенной сосредоточенности.
Во время терапии может отмечаться пониженный объем жидкости, который нужно регулярно восполнять.
Опубликовано: 1 Октября 2020
Автор
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник
Лоперамид : инструкция по применению
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.
действующее вещество: лоперамида гидрохлорида;
1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида, в пересчете на 100 % вещество — 2 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.
Средства, угнетающие перистальтику.
Код ATX A07D А03.
Фармакодинамика.
Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, в результате чего подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов. Таким образом лоперамид замедляет пропульсивную перистальтику кишечника, а также увеличивает время прохождения кишечного содержимого через пищеварительный тракт и способность стенки кишечника к абсорбции жидкости.
Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и уменьшению частоты позывов к дефекации.
Фармакокинетика.
Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет приблизительно только 0,3 %.
Распределение: есть данные о высокой аффинности лоперамида относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки у крыс. Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95 %, главным образом с альбумином. Есть данные, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.
Элиминация: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей с 12 лет.
Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых с 18 лет после установления первичного диагноза врачом.
Лоперамид противопоказан:
— пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата;
— детям до 12 лет;
— пациентам с острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;
— пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
— пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter.
Лоперамид вообще не следует применять, если необходимо избежать угнетения перистальтики через возможный риск возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.
Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.
Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то в случае возможности следует проводить специфическое лечение.
У больных диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.
Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет выяснена.
При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу. Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают лоперамид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Есть данные о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом.
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам лоперамид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку оно может привести к относительной передозировке, и в дальнейшем привести к токсическому поражению ЦНС.
Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.
Учитывая быстрый метаболизм лоперамида, а также факт выведения лоперамида и его метаболитов с калом, обычно не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек.
Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Для лоперамида не характерны выраженные кардиологические осложнения в пределах диапазона терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений (до 47 раз) лоперамид демонстрирует кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro. Кардиологические осложнения, включая пролонгацию QT и torsades de pointes, были зарегистрированы в связи с передозировкой. (См. раздел «Передозировка»). Пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендованную длительность лечения. Если препарат принимать для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более 2 недель.
Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, лоперамид следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание.
В нижеперечисленных случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если известно, что у пациента синдром раздраженного кишечника (СРК):
— возраст пациента 40 лет и старше, с момента последнего проявления СРК прошло некоторое время;
— возраст пациента 40 лет и старше, в этот раз симптомы СРК отличаются;
— недавнее кровотечение из кишечника;
— тяжелый запор;
— тошнота или рвота;
— потеря аппетита или уменьшение массы тела;
— затрудненное или болезненное мочеиспускание;
— лихорадка;
— недавняя поездка за границу.
В случае возникновения новых симптомов, ухудшения или если клиническое состояние не улучшилось в течение двух недель, следует обратиться к врачу.
Дети.
Препарат применять детям с 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.
Безопасность в период беременности у человека не установлена, хотя исследования на животных не демонстрируют каких-либо тератогенных и эмбриотоксических эффектов. Не рекомендуется применять данное лекарственное средство во время беременности, особенно в первом триместре.
Грудное вскармливание
Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко, поэтому не рекомендуется принимать лоперамид во время лактации.
В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.
Возможно возникновение повышенной утомляемости, головокружения, сонливости, также потеря или спутанность сознания при синдроме диареи во время применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая водой.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей с 12 лет
Начальная доза — 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых с 18 лет после установления первичного диагноза врачом.
Начальная доза составляет две таблетки (4 мг); в дальнейшем принимать по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить.
Применение у больных пожилого возраста
Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.
При нарушении функции почек
Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.
При нарушении функции печени
Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать лоперамид с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особенности применения»).
Симптомы.
В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.
Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительными к воздействию на центральную нервную систему.
У лиц, которые сознательно употребляли высокие дозы лоперамида (сообщалось о дозах от 40 до 792 мг в сутки) наблюдалось удлинение интервала QT и/или серьезные желудочковые аритмии, включая torsades de pointes (типа «пируэт»). Также были зафиксированы летальные случаи. (См. раздел «Особенности применения»).
Лечение.
В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. В случае передозировки следует начать мониторинг ЭКГ. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида больше, чем в налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.
Взрослые и дети с 12 лет
Побочные реакции у пациентов с острой диареей, возникали с частотой от 1 %, о которых сообщалось в исследованиях по безопасности лоперамида гидрохлорида:
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.
Постмаркетинговый опыт применения, а также данные клинических исследований лоперамида гидрохлорида представлены ниже.
Наблюдались следующие побочные эффекты, которые по частоте возникновения подразделяются следующим образом:
Очень часто (≥ 1/10);
Часто (≥ 1/100, <1/10);
Нечасто (≥ 1/1000, <1/100);
Редко (≥ 1/10000, <1/1000);
Очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: редко — нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, ступор; часто — головная боль; нечасто — сонливость, головокружение.
Со стороны органов зрения: редко — миоз.
Со стороны ЖКТ: редко — кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон), вздутие живота; нечасто — боль и дискомфорт в животе; сухость во рту; часто — запор, тошнота, метеоризм;
Со стороны кожи и ее придатков: редко — ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд; нечасто — высыпания.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — задержка мочи.
Общие расстройства: редко — повышенная утомляемость.
Есть данные, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.
Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. Ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышает содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводит к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), которое определялось с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному увеличению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, которое определялось с помощью пупилометрии. Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к трикратному увеличению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
Без рецепта.
Информация о производителе.
ПАО «Киевмедпрепарат»,
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского 139.
Источник