Сколько можно пить буспирон
Содержание статьи
Буспирон инструкция по применению — аналоги — состав — отзывы
Буспирон – это относительно новый препарат, использующийся в психиатрической практике. Его уникальность состоит в том, что он относится сразу к двум фармакологическим группам – антидепрессанты и транквилизаторы. В России буспирон широко используется для лечения вегетососудистой дистонии.
Форма выпуска
Буспирон выпускается исключительно в форме таблеток. Существует две разновидности препарата – дозировкой по 5 мг и по 10 мг действующего вещества в каждой таблетке. Внешне они ничем не отличаются, дозировка указана на упаковке препарата. В блистере содержится 10 таблеток, в каждой упаковке по два блистера.
Состав
Препарат состоит из основного действующего вещества и ряда вспомогательных составляющих. Действующее вещество средства совпадает с его торговым названием – буспирон. К вспомогательным веществам относятся: крахмал, целлюлоза, соединения лактозы, кальция, натрия, кремния, магния. Последние не оказывают влияния на организм, но при возникновении на них аллергической реакции, прием препарата противопоказан.
Фармакологическая группа
Буспирон относится к группе анксиолитиков или транквилизаторов. Это группа психотропных препаратов, которые используются для лечения различных тревожных расстройств. Буспирон не является классическим транквилизатором. Последние являются представителями двух групп – бензодиазепинов и барбитуратов. Буспирон же представитель азапиронов. Он отличается от других представителей анксиолитиков механизмом действия, имеет другие показания и побочные эффекты.
Буспирон можно отнести к еще одной группе препаратов – антидепрессанты. Дело в том что его механизм действия находится на границе между анксиолитическим и антидепрессивным. Иногда этот препарат относят к антидепрессантам с седативным эффектом.
Фармакологические свойства
Точный механизм действия буспирона на организм на данный момент остается не до конца изученным. Известно, что препарат является агонистом определенного вида серотониновых рецепторов. Это означает, что буспирон способен взаимодействовать с рецепторами медиатора серотонина в клетках головного мозга и изменять активность последних.
Серотонин – это медиатор, то есть вещество, которое передает информацию от одной клетки нервной системы к другой. Он входит в число моноаминов, которые влияют на эмоционально-волевую сферу человека. Депрессия, как и тревожные расстройства, возникает тогда, когда этих медиаторов становится недостаточно в центрах головного мозга.
Буспирон имитирует действие серотонина и таким образом помогает бороться с депрессией и тревожным расстройством. Кроме того, опосредованно он влияет и на дофаминовую передачу. Дофамин – еще один медиатор из группы моноаминов, он оказывает более выраженное влияние на борьбу с тревогой. Все точки приложения буспирона находятся только в головном мозге, на другие органы он влияет опосредованно через нервную регуляцию.
Показания
Буспирон применяется в тех случаях, когда есть необходимость назначения транквилизаторов, но нет необходимости глубокой седации. Кроме того, его применение позволяет избежать ряда побочных эффектов представителей этой группы. Основные показания к назначению буспирона следующие:
- Генерализованное тревожно-фобическое расстройство;
- Панические атаки;
- Комплексное лечение алкогольной зависимости;
- Комплексное лечение депрессий с тревожным компонентом;
- Вегетососудистая или нейроциркуляторная дистония.
Следует сказать, что последний диагноз также относится к числу психических расстройств. В России буспирон – одно из немногих средств, которыми можно лечить эту патологию. В западных странах ВСД, как и функциональные расстройства – удел психотерапевтов.
Противопоказания
Буспирон имеет не так много противопоказаний, в сравнении с другими транквилизаторами. Данный препарат нельзя назначать в следующих случаях:
- Индивидуальная непереносимость любых компонентов препарата;
- Печеночная недостаточность в стадии декомпенсации;
- Хроническая почечная недостаточность в терминальной стадии;
- Судорожный синдром в анамнезе;
- Прием снотворных препаратов;
- Острая алкогольная интоксикация;
- Прием ингибиторов моноаминоксидазы менее, чем две недели назад.
Перечисленные состояния являются абсолютными противопоказаниями. При их наличии буспирон назначать больному нельзя. Существует также ряд относительных противопоказаний, к ним относятся: глаукома, миастения, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, наркозависимость, беременность. У таких пациентов прием буспирона возможен, но только под контролем врача и если есть острая необходимость.
Буспирон проникает в грудное молоко и может вызвать ряд патологических состояний у ребенка. Женщинам, кормящим грудью, данный препарат принимать нельзя. В случае, если в этом есть необходимость, кормление следует прекратить и перейти на искусственное вскармливание.
Побочные действия
Буспирон имеет небольшое, в сравнении с другими транквилизаторами и антидепрессантами, количество побочных эффектов. Чаще всего страдает центральная нервная система. Часто наблюдается сонливость, апатия, головная боль или головокружения, а также тремор в руках и ногах. Как правило, эти симптомы более выражены в самом начале приема, а с течением времени самостоятельно исчезают. Реже возникает раздражительность, агрессивность, бессонница, размытость зрения, чувство онемения или покалывания в конечностях. У предрасположенных людей возможно развитие судорог, вследствие чего наличие любой судорожной готовности является строгим противопоказанием к назначению средства.
На сердечно-сосудистую систему буспирон практически не оказывает влияние. У некоторых пациентов возможно развитие тахикардии или приступов сердцебиения, у астеничных лиц – снижение артериального давления. Очень редко возникает или усугубляется боль за грудиной или одышка.
Система пищеварения страдает примерно у 1 больного из 100. При этом может наблюдаться изменение аппетита, запор или диарея, тошнота и очень редко рвота. Буспирон не способствует снижению или набору массы тела. У некоторых пациентов возможно развитие болей в мышцах, повышенная потливость, судороги отдельных групп мышц.
В случае плохой переносимости побочных симптомов, следует немедленно обратиться к лечащему врачу и прекратить прием препарата. Специфического лечения побочные эффекты, как правило, не требуют.
Инструкция по применению
Буспирон начинают принимать с минимальных дозировок, постепенно увеличивая концентрацию препарата. Начальная суточная доза препарат 15 мг. Ее делят на три приема по 5 мг каждый. Затем постепенно дозировку препарата повышают до 20-30 мг в сутки. Это средняя терапевтическая доза, которую также следует делить на 2-3 приема.
Максимальная разовая доза буспирона – 30 мг, максимальная суточная – 60 мг. Превышать эти значения не рекомендуется из-за риска развития передозировки.
Эффективность препарата зависит от приема пищи. Пить его следует до или сразу после еды. Во время лечения буспироном следует отказаться от грейпфрута или грейпфрутового сока. Метаболиты этого растения влияют на эффективность буспирона.
Первый эффект от препарата можно ожидать через 1-2 недели от начала приема. Максимальная эффективность достигается в течение месяца применения. Продолжительно лечения не должна превышать четырех месяцев, при необходимости ее можно продлить до полугода после тщательного медицинского обследования. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами.
Аналоги
Буспирон имеет не так много аналогов. Сам препарат выпускается фирмой Сандоз, производство Германия. Существует еще один препарат, действующим веществом которого является буспирон. Его торговое название Спитомин, производство – Венгрия. Можно сказать, что буспирон и спитомин – это синонимы, однако их эффективность в отношении лечения каждого конкретного больного может отличаться. Других полных аналогов буспирона не существует.
Отзывы
Людмила П.: “У меня с детства была вегето-сосудистая дистония: боли в сердце, головокружения, повышение и резкое снижение давления, приливы жара, повышение температуры по непонятным причинам. Очень долго ходила к разным врачам, мне выставляли самые разные диагнозы, пока наконец-то не попала к психиатру. Он поставил диагноз и назначил буспирон. Принимала я его в общей сложности два месяца, но эффект был виден уже через месяц, больше меня никакие симптомы не беспокоили. Врач сказал, что в случае обострения, можно будет лечение повторить.”
Ольга М.: “Лечилась буспироном из-за периодически возникающих панических атак. Они были непродолжительными и в принципе появлялись редко. Начала пить буспирон потому, что он не вызывает сонливости, сначала я была довольна, тревога значительно снизилась. Примерно через неделю после начала приема буспирона возникла дрожь в руках и ногах. Она очень мешала работать, потому от приема средства я отказалась.”
Врач-психиатр: “На данный момент буспирон достаточно популярный в России препарат. Его редко назначают в качестве транквилизатора, но активно используют для лечения вегето-сосудистой дистонии. Это одно из немногих средств, в виду отсутствия достаточной психотерапевтической помощи, которое может помочь при данном расстройстве. В случае тревоги и панических атак его назначают значительно реже, в практике наркологов у нас он почти не используется.”
Источник
успирон (Buspironum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Буспирон
- Фармакологическая группа вещества Буспирон
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Буспирон
- Фармакология
- Применение вещества Буспирон
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Буспирон
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности вещества Буспирон
- Особые указания
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Буспирон
Латинское название вещества Буспирон
Buspironum (род. Buspironi)
Химическое название
8-[4-[4-(2-Пиримидинил)-1-пиперазинил]бутил]-8-азаспиро[4.5]декан-7,9-дион (и в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C21H31N5O2
Фармакологическая группа вещества Буспирон
- Дофаминомиметики
- Анксиолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
36505-84-7
Характеристика вещества Буспирон
Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Буспирона гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде. Молекулярная масса 422,0.
Фармакология
Фармакологическое действие — анксиолитическое.
Обладает высокой аффинностью к пре- (агонист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ1А. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в т.ч. в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии влияния на другие нейромедиаторные системы. Не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам, не влияет на связывание ГАМК.
Эффект развивается постепенно, проявляется через 7–14 дней и достигает максимума через 4 нед. Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.
При длительном введении крысам (в течение 2 лет) в дозах, в 133 превышавших МРДЧ, или мышам (в течение 1,5 лет) в дозах, в 167 раз превышавших МРДЧ, канцерогенного действия не обнаружено. Не обладает мутагенными свойствами. У крыс и кроликов при использовании доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, влияния на фертильность и неблагоприятного воздействия на плод не наблюдалось. Буспирон и его метаболиты проникают в грудное молоко крыс.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. При «первом прохождении» через печень гидроксилируется и деалкилируется (биодоступность — 4%). N-деалкилированный метаболит — 1-пиримидинилпиперазин является фармакологически активным (анксиолитическая активность составляет 1/4 таковой буспирона). После приема дозы 20 мг Cmax достигается через 40–90 мин и составляет 1–6 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 95%. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество неизмененного препарата, достигшего системного кровотока (AUC и Cmax буспирона увеличивается на 84 и 116% соответственно) вследствие торможения пресистемного клиренса). Выводится почками (29–63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%), а также ЖКТ (18–38%). T1/2 буспирона — 2–3 ч, T1/2 активного метаболита — 4,8 ч.
Применение вещества Буспирон
Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применяют только в случае необходимости.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Буспирон
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (12%), сонливость (10%), головная боль (6%), нервозность (5%), усталость (4%), нарушение сна (3%), понижение способности к концентрации внимания (2%); экстрапирамидные расстройства (очень редко); ≤2% — нечеткость зрения, спутанность сознания или депрессия, слабость, онемение; ≤1% — неврологические симптомы (слабость мышц, покалывание, боль или слабость в руках или ногах, неконтролируемые движения туловища).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤1% — тахикардия/сильное сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (8%), сухость во рту (3%), диарея (2%); ≤1% — рвота, запор; понижение аппетита.
Прочие: ≤1% — миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.
Взаимодействие
При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота и др. гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.
Пути введения
Внутрь.
Способ применения и дозы
Внутрь. Рекомендуемая начальная доза — по 5 мг 3 раза в сутки, при необходимости ее можно увеличивать на 5 мг каждые 2–3 дня. Средняя суточная доза — 20–30 мг. Максимальная разовая доза — 30 мг, суточная — 60 мг.
Меры предосторожности вещества Буспирон
С осторожностью применять одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Буспирон — инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить
Дофаминомиметики
Анксиолитики
Входит в состав препаратов
АТХ:
N.05.B.E Производные азаспиродеканедиона
N.05.B.E.01 Буспирон
Фармакодинамика:
Селективный частичный агонист серотониновых рецепторов подтипа 1А (5-НТ1А). Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в т.ч. в дорсальном ядре шва. Селективная блокада пре- и постсинаптических дофаминовых рецепторов, увеличение скорости возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга.
В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами. Не вызывает развития лекарственной зависимости и синдрома «отмены».
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. При «первом прохождении» через печень гидроксилируется и деалкилируется (биодоступность — 4%). После приема дозы 20 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 40-90 минут и составляет 1-6 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 95%. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество неизмененного препарата, достигшего системного кровотока. Выводится почками (29-63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%), а также желудочно-кишечным трактом (18-38%). Период полувыведения буспирона — 2-3 часа, период полувыведения активного метаболита — 4,8 часа.
Эффект развивается постепенно, проявляется через 7-14 дней и достигает максимума через 4 недели.
Показания:Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).
V.F10-F19.F10.3 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя — абстинентное состояние
V.F40-F48.F40.0 Агорафобия
V.F40-F48.F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
V.F40-F48.F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
V.F40-F48.F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
V.F40-F48.F45 Соматоформные расстройства
Противопоказания:Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет, одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы.С осторожностью:При одновременном применении с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.Беременность и лактация:
Рекомендации Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) категории B. Адекватные и контролируемые исследования у людей не проводились. В исследованиях на крысах и кроликах применение в дозе, в 30 раз превышающей максимальную рекомендуемую для человека, не вызывало развития врожденных дефектов.
Буспирон выделяется в грудное молоко. Осложнения у людей не зарегистрированы. Кормящим матерям следует избегать приема этого препарата.
Способ применения и дозы:Внутрь. Рекомендуемая начальная доза — по 5 мг 3 раза в сутки, при необходимости ее можно увеличивать на 5 мг каждые 2-3 дня. Средняя суточная доза — 20-30 мг. Максимальная разовая доза — 30 мг, суточная — 60 мг.Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, головная боль, нервозность, усталость, нарушение сна, понижение способности к концентрации внимания; экстрапирамидные расстройства; спутанность сознания или депрессия, слабость, онемение; неврологические симптомы (слабость мышц, покалывание, боль или слабость в руках или ногах, неконтролируемые движения туловища).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия/сильное сердцебиение.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, диарея; рвота, запор; понижение аппетита.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа, нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз.
Со стороны эндокринной системы: галакторея и поражение щитовидной железы.
Прочие: миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.
Передозировка:
Тошнота, рвота и другие гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.
Взаимодействие:
Грейпфрутовый сок — увеличение концентрации буспирона в крови.
Ингибиторы моноаминоксидазы — несовместим; лечение буспироном следует начинать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы. Возможен гипертензивный криз.
Индукторы CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, фенитоин и другие) — ускорение метаболизма и уменьшение эффекта буспирона.
Одновременное применение других антипсихотических, гипотензивных, гипогликемических средств, антидепрессантов, сердечных гликозидов и гормональных контрацептивов требует осторожности.
Особые указания:
Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не усиливает действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.
Буспирон не применяют для лечения тревоги и уменьшения напряжения, связанных со стрессами повседневной жизни.
Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости.
В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 недель) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени.
В период лечения пациенту следует воздержаться от деятельности, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Инструкции
Источник