Сколько можно пить домперидон

Действующее вещество

— домперидон (domperidone)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Противорвотное средство. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Действие обусловлено блокадой центральных допаминовых рецепторов. Благодаря этому устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышается эвакуаторная и двигательная активность желудка.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь, натощак — быстрая (прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 15% (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы — 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования). Выводится через кишечник 66%, почками — 33%, в т.ч. в неизмененном виде — 10% и 1%, соответственно. T1/2 — 7-9 ч, при выраженной ХПН — удлиняется.

Показания

Тошнота, рвота, икота различного генеза (при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, приема некоторых лекарственных средств /морфин/, эндоскопических и рентгеноконтрастных исследованиях, в послеоперационном периоде). Послеоперационная гипотония и атония желудка и кишечника, дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, рефлюкс-эзофагит, холецистит, холангит, различные виды диспепсии. Тошнота и рвота, вызванные приемом допаминомиметиков.

Противопоказания

Желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к домперидону; детский возраст до 12 лет и масса тела менее 35 кг (для таблеток).

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Домперидон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 1 года (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг — для таблеток).

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при нарушениях функции почек. При почечной недостаточности кратность применения следует уменьшить.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени.

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Домперидон

Торговое наименование препарата

Домперидон

Международное непатентованное наименование

Домперидон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку:

Активное вещество: домперидон — 10,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 53,10 мг, крахмал кукурузный — 20,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,00 мг, повидон-К25 — 3,00 мг, магния стеарат — 0,70 мг, натрия лаурилсульфат — 0,20 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 1,15 мг, макрогол-4000 — 0,30 мг, титана диоксид — 0,55 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

противорвотное средство — дофаминовых рецепторов блокатор центральный

Код АТХ

A03FA03

Фармакодинамика:

Домперидон — антагонист дофамина обладающий противорвотными свойствами. Однако домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями особенно у взрослых но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие возможно обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне. Исследования на животных и низкие концентрации препарата найденные в мозге свидетельствуют о центральном действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика:

При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30-60 минут.

Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона.

Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы.

Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93%.

Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450 участвующей в N-деалкилировании домперидона в то время как изоферменты CYP3A4 CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение через почки и через кишечник составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата выделяющегося в неизмененном виде является небольшой (10% — через кишечник и приблизительно 1% — через почки). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У таких пациентов (сывороточный креатинин 6 мг/100 мл т.е. > 06 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 74 до 208 часов но концентрации препарата в плазме ниже чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка В по Чайлд- Пью 7- 9 баллов) AUC и Смах домперидона были в 29 и 15 раз выше чем у здоровых добровольцев соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25% и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести системная экспозиция ниже чем у здоровых пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести фармакокинетика не изучалась.

Показания:

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;

— непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца такие как хроническая сердечная недостаточность;

— детский возраст до 12 лет с массой тела менее 35 кг;

— одновременное применение пероральных форм кетоконазола эритромицина или других лекарственных препаратов увеличивающих интервал QT или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 таких как флуконазол вориконазол кларитромицин амиодарон телитромицин и др.;

— кровотечения из желудочно-кишечного тракта механическая кишечная непроходимость перфорация желудка или кишечника;

— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

— пролактинома;

— беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. Применение препарата во время беременности противопоказано.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. У младенцев находящихся на грудном вскармливании возможно развитие нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

В связи с этим при применении домперидона в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Рекомендуется принимать таблетки покрытые пленочной оболочкой до еды в случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более:

1 таблетка (10 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).

Обычно продолжительность курса лечения не превышает одну неделю.

Применение у детей

Домперидон таблетки покрытые пленочной оболочкой показаны только для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела 35 кг и более в детской практике в основном следует использовать домперидон в другой лекарственной форме.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью коррекция разовой дозы не требуется. При многократном применении частота приема препарата должна быть снижена до 1-2 раза в сутки в зависимости от тяжести нарушений. Может также потребоваться снижение дозы. Следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется. Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести.

Побочные эффекты:

Передозировка:

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у детей. Признаками передозировки служат ажитация измененное сознание судороги дезориентация сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение передозировки: симптоматическое специфического антидота нет. Промывание желудка прием активированного угля при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергические противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать электрокардиограмму (ЭКГ).

Взаимодействие:

Одновременное применение с парацетамолом и дигоксином не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.

Особые указания:

Не рекомендуется применять препарат Домперидон для профилактики тошноты и рвоты после наркоза.

При длительной терапии препаратом пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетинговых исследований у пациентов принимающих домперидон в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты увеличивающие интервал QT.

В ходе некоторых исследований было показано что применение домперидона может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применении разовой дозы более 30 мг а также у пациентов принимающих одновременно препараты увеличивающие интервал QT или ингибиторы CYP3A4).

Применение препарата Домперидон и других препаратов способных вызвать удлинение интервала QT противопоказано у пациентов у которых отмечается удлинение интервалов сердечной проводимости особенно интервала QT у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия гипомагнезиемия) или у пациентов с заболеваниями сердца такими как хроническая сердечная недостаточность.

Было показано что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия гипомагнезиемия) и брадикардии может увеличивать риск развития аритмии. Прием препарата следует прекратить при возникновении любых симптомов которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат Домперидон усиливает действие нейролептиков при одновременном применении.

При одновременном применении препарата Домперидон с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин леводопа) угнетает нежелательные периферические эффекты последних такие как нарушение пищеварения тошнота и рвота не влияя при этом на их центральные эффекты.

Препарат рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозе.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных эффектов которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг.

Упаковка:

По 10 30 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 20 30 40 50 60 70 80 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.

Одну банку или 1 2 3 4 5 6 7 8 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Атолл»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)