Сколько можно пить итомед

Итомед® (Itomed®)

Действующее вещество:ИтопридИтоприд

Лекарственная форма: &nbspтаблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:

На 1 таблетку:

Активное вещество: итоприда гидрохлорид 50,00 мг.

Вспомогательные вещества:

ядро: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

оболочка: опадрай 85F18422 белый (поливиниловый спирт, частично гидролизированный, титана диоксид, макрогол 4000, тальк).

Описание:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с насечкой с одной стороны. На изломе — белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Прокинетик АТХ: &nbsp

A.03.F.A.07 Итоприд

Фармакодинамика:

Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетил холин эстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина подавляет его разрушение.

Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Оказывает специфическое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Фармакокинетика:

Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность препарата составляет 60%. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) — 0,28 мкг/мл. после приема 50 мг препарата время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) около 0,5-0,75 ч.

При повторном приеме по 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.

Связывается с белками плазмы (в основном, с альбумином) на 96%; с α1-кислым гликопротеином — менее чем на 15%. Активно распределяется в тканях и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения составляет 6,1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых проявляет незначительную активность: 2-3% от активности итоприда. Метаболизируется флавин-монооксигеназой (FMО3). Количество и эффективность изоферментов человека может быть связано с генетическим полиморфизмом, что в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного как триметиламинурия (синдром рыбного запаха). Период полувыведения препарата у пациентов с триметиламинурией может быть увеличен.

По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не оказывает влияния на активность уридиндифосфатглюкоронил-трансферазы.

Итоприд и его метаболиты выводятся почками. Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 6 ч.

Показания:

Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита): метеоризм, гастралгия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, рвота.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата, желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция и перфорация ЖКТ, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст (до 16 лет), беременность, период лактации.

С осторожностью:

С осторожностью назначают пациентам, для которых развитие холинэргических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина во время терапии препаратом) может усугубить течение основного заболевания; пациентам, с нарушением функции печени и почек; пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация:

Итоприд противопоказан при беременности.

При приеме препарата в терапевтических дозах итоприд незначительно проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Способ применения и дозы:

Внутрь, до еды, по одной таблетке 3 раза в сутки. Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 3 таблетки (150 мг). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и клинического состояния пациента.

В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом составляла до 8 недель.

Если препарат не был принят вовремя, то в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать в двойной дозе, для компенсации пропущенной

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны органов кроветворения: нечасто — лейкопения; частота неизвестна — тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: нечасто — гиперпролактинемия; частота неизвестна — гинекомастия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея, запор, боль в эпигастральной области, повышенное слюноотделение; частота неизвестна — тошнота, желтуха.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, нарушение сна. головокружение, раздражительность; частота неизвестна — тремор.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, покраснение, зуд; частота неизвестна — анафилактоидные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение уровня креатинина и мочевинного азота в крови (BUN).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — боль в груди или в области спины.

Лабораторные показатели: частота неизвестна — повышение активности аспарагинаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (НДФ), гипербилирубинемия.

Прочие: нечасто — утомляемость.

Передозировка:

В случае передозировки проводят промывание желудка и симптоматическую терапию.

Взаимодействие:

Не обнаружено взаимодействия при одновременном приеме итоприда с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипином.

Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системы CYP450 не предполагается, поскольку метаболизм итоприда происходит, главным образом, посредством флавин-монооксигеназы. Итоприд усиливает моторику желудка, что может повлиять на абсорбцию препаратов при совместном применении внутрь.

Особую осторожность следует соблюдать при приеме препаратов с узким терапевтическим индексом, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическую эффективность итоприда.

М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.

Холинергическое действие итоприда может возрасти при одновременном применении М-холиномиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы.

Особые указания:

Пациенты с нарушением функции печени или почек, должны находиться под тщательным контролем врача, в случае необходимости дозу препарата снижают или прекращают терапию препаратом.

При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии лечение необходимо прервать или полностью прекратить.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Действие Итоприда не приводит к нарушению психомоторных реакций, однако в связи с возможными побочными эффектами (головокружение, тремор) нельзя исключить снижение концентрации внимания и влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. Упаковка:

По 20 таблеток в блистер из ИВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

По 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛП-001128 Дата регистрации:03.11.2011 / 03.08.2017 Дата окончания действия:Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения:ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. Чешская Республика Производитель: &nbsp Представительство: &nbspПРО.МЕД.ЦС, ЗАОПРО.МЕД.ЦС, ЗАОРоссия Дата обновления информации: &nbsp22.04.2019 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Источник

Итомед : инструкция по применению

действующее вещество: итоприду гидрохлорид

1 таблетка содержит 50 мг итоприду гидрохлорида

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный магния стеарат Opadry II White 85F 18422 (титана диоксид (Е 171), спирт поливиниловый, тальк, полиэтиленгликоль).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства : белые или почти белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны, диаметром около 7 мм.

Средства, применяемые при функциональных расстройствах пищеварительного тракта. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F А.

Фармакологические.

Итоприду гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизма с допаминовыми D 2 рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприду гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад.

Итоприду гидрохлорид также оказывает противорвотным действие благодаря взаимодействию с

D 2 рецепторами, локализованными в хеморецепторного триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдукованого рвота у животных.

Действие итоприду гидрохлорида является высокоспецифичный относительно верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Итоприду гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Итоприду гидрохлорид ускоряет эвакуацию желудочного содержимого, улучшает гастродуоденальной координацию, стимулирует прохождение кишечного содержимого.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Итоприду гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при «первом прохождении» через печень (пресистемный метаболизм). Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация С max в плазме крови достигается в течение 30-45 минут после приема 50 мг итоприду гидрохлорида и составляет 0,28 мкг / мл. Не проникает через гематоэнцефалический барьер и в клетки проводящей системы миокарда.

При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприду гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией препарата.

Распределение.

Примерно 96% итоприду гидрохлорида связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). Связывания с альфа-1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

Исследования на животных показали, что итоприду гидрохлорид в значительной степени распределяется в различные ткани (объем распределения 6,1 л / кг), за исключением центральной нервной системы; высокие концентрации препарата достигаются в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудка. Проникновение препарата в ЦНС является минимальным. Итоприду гидрохлорид проникает в грудное молоко животных.

Метаболизм.

У человека итоприду гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени. Идентифицированы 3 метаболиты препарата, из которых только один проявляет незначительную активность, не является фармакологически значимой (примерно 2-3% от фармакологической активности итоприду гидрохлорида). Главным метаболитом у человека есть N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильнои группы.

Итоприду гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзалежнои монооксигеназы (FMO). Количество и эффективность ФМО-изоферментов у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, что иногда может приводить к редкому аутосомно-рецессивного нарушения, известного под названием «триметиламинурией» (синдром «рыбьего запаха»). Период полувыведения Т ½ итоприду гидрохлорида у пациентов с триметиламинурией может быть более длительным.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприду гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприду гидрохлорида не влияло на содержание CYP-ферментов и активность уридин-дифосфат-глюкуронозил-трансферазы.

Вывод.

Итоприду гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. У здоровых добровольцев после однократного приема терапевтической дозы препарата экскреция итоприду и его метаболита N-оксида составляла 3,7% и 75,4% соответственно.

Период полувыведения итоприду гидрохлорида составляет примерно 6:00.

Купирования желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

вздутие живота,
ощущение быстрого перенасыщения;
боль и дискомфорт в верхней части живота,
изжога;
тошнота
рвота
анорексия.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Метаболические взаимодействия не ожидается в связи с тем, что итоприду гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназою, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Не наблюдалось каких-либо изменений по связыванию с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлорид. В связи с тем, что итоприду гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном применении. Особенно осторожным нужно быть при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или с кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическим действие итоприду гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать лечебный эффект итоприду гидрохлорида.

Итоприду гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергические побочные реакции. Данные длительного применения отсутствуют.

Лицам пожилого возраста, учитывая снижение в них функции печени и почек и сопутствующих заболеваний или сопутствующей терапии другими лекарственными средствами, при применении итоприду следует соблюдать осторожность в связи с возможным частым развитием побочных реакций.

В случае пропуска приема дозы ее необходимо принять как можно быстрее; не применять, если наступило время приема следующей дозы НЕ удваивать дозы.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Безопасность применения итоприду гидрохлорида в период беременности не установлена. Поэтому итоприду гидрохлорид не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.

Период кормления грудью .

Итоприду гидрохлорид проникает в грудное молоко, что было доказано в процессе исследований на животных. С целью предотвращения возникновения побочных реакций у младенцев должно быть принято соответствующее решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения, принимая во внимание важность терапии для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса об управлении автотранспортом или работы с механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.

Взрослым назначать по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза быть уменьшена с учетом клинической симптоматики, возраста пациента (см. «Особенности применения»).

Пациентам с нарушениями функции печени и почек препарат следует проводить под надлежащим контролем врача, в случае необходимости надо уменьшить дозу или прекратить терапию.

Продолжительность лечения определяет врач. Во время клинических исследований продолжительность применения итоприду гидрохлорида составляла до 8 недель.

Дети.

Препарат не применять детям.

О случаях передозировки не сообщалось.

Лечение. В случае чрезмерного передозировки необходимо принять обычные меры по промывание желудка и провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции, о которых сообщалось в течение клинических исследований.

Во время клинических исследований (I-III фазы) итоприду гидрохлорид переносился хорошо, о развитии серьезных побочных реакций не сообщалось. В общем сообщалось о

19 случаев возникновения побочных реакций, которые наблюдались у 14 из 572 пациентов, составляет 2,4%. Большинство указанных побочных реакций, которые наблюдались более чем у одного пациента, составляли: диарея (0,7%), головная боль (0,3%), боль в животе (0,3%).

Отклонение лабораторных показателей, которые наблюдались во время клинических исследований: снижение уровня лейкоцитов (лейкопения) (0,7%), повышение уровня пролактина (0,3%).

Побочные реакции, о которых сообщалось в течение постмаркетингового наблюдения и в ходе клинических исследований, продолжающихся у пациентов, получавших лечение итоприду гидрохлорид:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции.

Со стороны эндокринной системы: возможно повышение уровня пролактина крови, гинекомастия или галакторея. В случае, когда, например, возникают галакторея или гинекомастия, необходимо временно прекратить или полностью отменить прием препарата.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение уровня креатинина крови повышение уровня креатинина в моче.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (сыпь, покраснение, зуд).

другие:

повышенная утомляемость, раздражение.

Лабораторные исследования: повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина.

Хранить в недоступном для детей месте. Не нужны специальные условия хранения.

По 20 таблеток в блистере, 2 или 5 блистеров в картонной коробке.

Источник