Сколько можно пить кселоду

* (Capecitabine*)

L01BC06

• , []

3D-

10 .; 6 (150 ) 12 (500 ) 60 (150 ) 120 (500 ) .; 1 .

150 : , , — , XELODA 150 — .

500 : , , , XELODA 500 — .

— .

 — , , . In vitro , in vivo 5-, . 5-  — , 5- .

5- , . 5- 3,2 . 5-  — 21,4,  — 8,9. 4 , .

e , , , , , 5′- 5-, .

, 5- 5—2- () 5- (). . -, N5–10- () . . , , , , . -, (). .

,  — 5′—5- (5′-) 5′—5- (5′-). , AUC 5′- , 5- (5-), . 1250 /2 14- max , 5′-, 5′-, 5- α—β- () 4,47; 3,05; 12,1; 0,95 5,46 /. (Tmax) 1,50; 2,00; 2,00; 2,00 3,34 , AUC — 7,75; 7,24; 24,6; 2,03 36,3 ×/, .

, 5′-, 5′- 5- ( ) 54, 10, 62 10%, .

5′-, 5′- , , , . 5-  — (). 5- , .

AUC 5- 6–22 , / 5- 600 /2. 5- 5-. 5-  — -5- (2), 5- () ; (), .

T1/2 , 5′-, 5′-, 5- , 0,85; 1,11; 0,66; 0,76 3,23 . , 5′- 5′- 1- 14- . AUC 5- 14- 30–35%, (22- ). , 5-, .  — 95,5%,  — 2,6%. , 57% . 3% .

, , , , , 5′-, 5- .

. , , . .

. ( ) 5- . AUC 5′- — 5- ( AUC 35% Cl 50%)  — , ( AUC 114% Cl 50%).

. 5′- 5-. AUC 65 ( 20% AUC 15%), , , .

. .

— , ;

— , ;

;

;

.

;

() ;

, ;

(Cl 30 /);

;

18 ( );

.

:

;

;

60 ;

.

(≥10%): , , , , — , , , , .

: , , ( .. ), , , , , , , , ; 5%  — , , , , , , — , ; .

: — (, , , , ), , , , , , , , , , ; 5%  — , , , .

: , ( , ), , , ; 5%  — , , (, , ), .

: , , ;  — — .

: , , , , .

— : , .

— : ; 5%  — , , , , , , , , , , .

: , , , , ; 5%  — .

: 5%  — , , (, ) , , .

:  — , /, , , , — , , , .

: ; ; ; ; ; ; .

: , (  — ). AUC 57% 91%.

450 29: , 29 450, . .

: . , CYP2C9 . , , .

, : (5′-) ; (5′-, 5- ) .

() ; .

: — () .

, , , 30 .

1250 /2 2 , (2500 /2 ), 2 .

1250 /2 2 2 (75 /2 1 3 ). .

1000 /2 2 2 (80 /2 1 3 , / 2 ). ,  — 15- .

.

(. 1).

1

( )

/ ( ).
1- . 2- 3-
1- .

, , 2.
4-

1-
, , 50% .

. — ,
,
. ,

. (

, , NCIC CTC, 1,
1994 .).

2

* ,
NCIC CTC.
— .

,

(. 3).

3

()
()

*

, NCIC CTC, 1, 1994

/

, , . —

(, , ,
),
.
,
, ,
,
.
,

(. 3).

.

, 3- .

2- (
,
, ). 4-
0–1 . ,

≥1,5·109/ (0–1 ).

75 55 /2 <5·109/ (4-
)
1 (>38 °C). 4-

55 /2,

. <1,5·109/ <100
·10
9/ .

.
: ≥20 . ., , , ,

.

, .

. 2-

55 /2. 3-
.
.

.
(3- 4-
) , ,

. .

.

. ,

, . ,

(. 4).

4

*  —

,

, .

,

.

.

. , , ,
.
2- ,

.

.
,
, .

75 50%

75 50% ,

(. 5 6).

5

, 75%

6

, 50%

( , , ),

.
.

3- ,

() 1000106/
>10000010
6/.
.
7.

7

()  
()

, ,

8.

8

() ()

:
, ,

.
/
. 2-, 3-
4-
,
2.

. .

30 /,

. 9

.

:

,
,
.

Cl 60 /

, Cocroft-Gault.

Cl 60 /,

24 .

.

,
9.

9

* Cl 40 / , Cl 30 /.

. 3-, 4- , , 60 /2.

. , , , .

. 2- NCI-CTC , .

. .
.

(Cl 30–50 /) 75% .
(Cl 51–80 /) . 2-, 3- 4- , . Cl <30 / .
, . . 5.

. .

. . 80 3- 4- ,
. . 60 3- 4- , . ≥60 , , 75% (950 /2 ). . 5.

: , , , , , .

: .

. , .

, , , , . , .

, 5-, , , , (). , 5-.

. (Cl 30–50 /), 5-, 3- 4- .

(Cl 30–50 /) 75% . , . , , 2-, 3- 4- , .

, . 2–4 31 , , 4,5 . , . 2- 4–6 , 3-  — 7–9 , 4-  — 10 , , . 2-, 3- 4- 1. 3- 4- (. . 2). , ( ).

60–79 , , . 80 — 3- 4- , , , . ≥60 , , 3- 4- , — , 60 .

— 1–3- ( — — , , ). 11 360 , , 79 .

— 1- , , / , . — 2- / , . — 3- , , / , , . — 2- 3- 1- ; 3- (. . 2). B6 () — , .

, 3 , (, ), 2,5 , . . . , , .

, — , ( ) .

30 °C, ( ).

.

, 150 — 3 .

, 150 — 3 .

, 500 — 3 .

, 500 — 2 .

, .

Комментарии

ДИССЕМИНИРОВАННЫЙ или МЕСТНО-РАСПРОСТРАНЕННЫЙ РАК МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

• Комбинация Кселода + Таксотер при неэффективности антрациклинсодержащих схем химиотерапии
• Монотерапия Кселодой при неэффективности химиотерапии таксанами или антрациклинами
• Монотерапия Кселодой при наличии противопоказаний к терапии антрациклинами

МЕТАСТАЗИРУЮЩИЙ КОЛОРЕКТАЛЬНЫЙ РАК

• Терапия первой линии (моно- или комбинированная)

Примечание: под неэффективностью понимается прогрессирование заболевания на фоне лечения, вне зависимости от наличия или отсутствия первоначального ответа, или рецидив болезни в течение 6 месяцев после окончания адъювантной химиотерапии с использованием антрациклинов. Примером противопоказания для терапии с включением антрациклинов может служить получение пациентом кумулятивной дозы, 400 мг/м2 доксорубицина или его эквивалентов.

• Рекомендованная доза: по 1250 мг/м2 два раза в сутки.
• Таблетки принимают внутрь не позднее, чем через 30 минут после еды и запивают водой.
• При затруднении глотания таблетки можно растворить в воде и добавить сахар, чтобы отбить горький вкус.
• Рекомендованный интервал между утренним и вечерним приемами: 12 часов.
• Кселода назначается в виде 3-недельных циклов. Препарат принимают в первую и вторую недели цикла, в третью неделю цикла препарат не принимают.
• В клинических испытаниях больные принимали Кселоду до тех пор, пока сохранялся объективный эффект или отмечалось стабильное течение заболевания.
• Суточную дозу Кселоды рассчитывают исходя из площади поверхности тела пациента.

Примечание: * — Суммарная суточная доза разделяется на две равные части, принимаемые утром и вечером. Из таблицы можно определить необходимую суточную дозу (полную, 75- и 50-процентную) исходя из площади поверхности тела пациента, а также необходимое число таблеток Кселоды (по 150 и 500 ж) на каждый прием (утренний и вечерний). При расчете суточной дозы используется округление до ближайшей дозы, которую можно назначить, исходя из комбинации таблеток Кселоды по 150 и 500 мг.

• Больных с тяжелой диареей следует тщательно наблюдать, проводя им возмещение жидкости и электролитов в случае дегидратации.
• Кселода противопоказана больным с гиперчувствительностью к 5-фторурацилу.
• У больных старше 80 лет повышен риск развития побочных явлений 3/4 степени токсичности.
• Назначение Кселоды беременным может неблагоприятно сказаться на развитии плода.
• Наиболее частыми побочными явлениями при назначении Кселоды являются диарея, тошнота, ладонно-подошвенный синдром, рвота, стоматит, дерматит и слабость.
• Лабораторные отклонения 3/4 степени на фоне лечения Кселодой могут включать гипербилирубинемию (11%), нейтропению (4%), тромбоцитопению (4%) и лимфопению (59%).
• Назначение Кселоды одновременно с антикоагулянтами кумаринового ряда может приводить к нарушению параметров свертываемости крови и/или кровотечению. Поэтому в случае их одновременного назначения, следует регулярно контролировать показатели свертываемости.

Примечание: ЛПС — ладонно-подошвенный синдром, КП — клинические проявления, ФА — функциональный аспект. Оценка степени тяжести побочных явлений основана на 4-степенной шкале критериев общей токсичности, разработанной Национальным институтом рака Канады (NCIC CTC) ГС), а для ладонно-подошвенного синдрома включает критерии протокола компании «Ф. Хоффманн-Ля Рош ЛТД.».

Примечание: Врач должен информировать больного о возможности развития побочных явлений. Побочные явлений 1-й степени токсичности могут потребовать лишь симптоматической терапии, однако явления 2-й и более высокой степени требуют прерывания терапии и, возможно, снижения дозы для дальнейших циклов.