Сколько можно пить линкомицин

Линкомицин : инструкция по применению

действующее вещество: lincomycin;

1 капсула содержит линкомицина гидрохлорида в пересчете на линкомицин — 250 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТС J01F F02.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами грамположительных аэробных или анаэробных бактерий:

1. Инфекции ЛОР-органов, включая тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, мастоидит, скарлатина, а также в качестве вспомогательной терапии при дифтерии.

2. Инфекции дыхательных путей, включая острый и хронический бронхит, пневмонию.

3. Инфекции кожи и мягких тканей, включая панникулит, фурункулез, абсцесс, импетиго, угри, инфекции ран, а также такие состояния, как рожа, лимфаденит, паронихия (панариций), мастит и гангрена кожи.

4. Инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит.

5. Септицемия и эндокардит.

6. Бактериальная дизентерия. Хотя Shigella является резистентной к линкомицина in vitro (МПК примерно 200-400 мкг / мл), линкомицин эффективен для лечения дизентерии, поскольку в кишечнике достигаются очень высокие уровни линкомицина (примерно 3000-7000 мкг / г в испражнениях).

Повышенная чувствительность к линкомицина или клиндамицина или любого другого компонента препарата.

Тяжелые грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища. Тяжелая печеночная / почечная недостаточность. Колит, диарея неясного происхождения. Миастения.

Для обеспечения оптимального всасывания препарата желательно не есть в течение 1-2 го-дин к приему или после приема линкомицина.

взрослые

1. Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: по 500 мг 3 раза в сутки (каждые

8:00).

2. Более тяжелые инфекции по 500 мг 4 раза в сутки (каждые 6:00).

Дети (от 6 лет)

1. Тяжелые инфекции: 30 мг / кг в сутки, разделить на 3-4 приема равными дозами.

2. Более тяжелые инфекции: 60 мг / кг в сутки, разделить на 3-4 приема равными дозами.

Срок лечения определяется индивидуально.

При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

Пациенты с нарушением функции печени или почек. Поскольку у пациентов с нарушением функции печени или почек период полувыведения линкомицина, это является основанием для уменьшения частоты приема линкомицина.

Если возникает необходимость терапии линкомицином больных с тяжелым поражением почек, то дозировку препарата должно составлять от 25 до 30% рекомендуемой дозы для пациентов с нормальной функцией почек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта — глоссит, стоматит, тошнота, изжога, рвота, эзофагит, дискомфорт и боль в животе, персистирующая диарея, псевдомембранозный колит, зуд в области ануса, при длительном применении в высоких дозах — кандидоз.

Со стороны центральной нервной системы — головокружение.

Со стороны кроветворной системы — нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия и панцитопения.

Реакции гиперчувствительности — ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактический шок, мультиформная эритема, случаи, похожие на синдром Стивенса — Джонсона, некоторые из них развивались у больных с гиперчувствительностью к пенициллину.

Со стороны кожи и слизистых оболочек — зуд, сыпь на коже (уртикарные, папулезная), крапивница, вагинит и единичные случаи эксфолиативного и везикуло дерматита, гиперемия кожи.

Со стороны мочеполовой системы — нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).

Со стороны органов чувств — звон в ушах, вертиго.

Со стороны печени — желтуха, изменения показателей функционального состояния печени.

Другие — общая слабость.

В случае передозировки возможно возникновение вторичных гастроинтестинальных расстройств, включая боль в животе, тошноту, рвоту и диарею. Описаны тяжелые реакции со стороны сердечно-легочной системы после слишком быстрого введения неразведенных высоких доз. Такие реакции не возникали, если препарат был разведенный согласно рекомендациям. Лечение передозировки возможно с помощью желудочного лаважа или провоцирование рвоты. Специфический антидот не известен.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для вывода линкомицина из крови.

Линкомицин проникает через плаценту и определяется в сыворотке пуповинной крови на уровне 25% от уровня в сыворотке матери. Накопление, наблюдавшееся в амниотической жидкости, не является значимым. Однако у детей пациенток, принимавших линкомицин на разных сроках беременности, не наблюдалось увеличения частоты врожденных аномалий или замедление развития по сравнению с контрольной группой при наблюдении до семилетнего возраста. Линкомицин следует назначать в период беременности только в случае необходимости.

Линкомицин был обнаружен в грудном молоке человека в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг / мл, поэтому при применении линкомицина кормления грудью следует временно прекратить.

Не назначают препарат в данной лекарственной форме (капсулы) детям в возрасте до 6 лет.

О случаях развития псевдомембранозного колита, от легкой формы до такой, что представляет угрозу для жизни, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая линкомицин. Таким образом, важно уточнить диагноз у пациентов, имеющих диарею после приема антибактериальных препаратов.

Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может привести чрезмерный рост клостридий. Токсин, продуцируемый Clostridium difficile , является основной причиной возникновения антибиотик-ассоциированного колита. Сразу после установления первичного диагноза «псевдомембранозный колит» следует начать лечение.

Псевдомембранозный колит наиболее вероятен при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных больных.

В случаях псевдомембранозного колита легкой степени обычно достаточно прекратить прием препарата. При степенях тяжести от средней до тяжелой следует проводить лечение с введением растворов электролитов, белков и применением антибактериальных средств, эффективных при Clostridium difficile- ассоциированном колите.

Clostridium difficile -ассоциированного диарея (КДАД) была связана с приемом почти всех антибактериальных препаратов, включая линкомицин, и отличалась по степени тяжести от легкой формы диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile .

Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, способствуют развитию КДАД. Штаммы Clostridium difficile, продуцирующие гипертоксин, является причиной повышения заболеваемости и смертности, поскольку эта инфекция может быть рефрактерной к антибактериальной терапии и потребовать проведения колэктомии. У пациентов, имеющих диарею после приема антибиотиков, предположительный диагноз — КДАД. Также детальный сбор анамнеза необходимо, поскольку случаи КДАД были зарегистрированы через два месяца после назначения антибактериальных препаратов.

Несмотря на то, что линкомицин проникает в СМЖ (ЦСР), уровень линкомицина в ЦСР может быть недостаточным для лечения менингитов, поэтому не следует назначать в таких случаях.

Если антибиотикотерапию линкомицином удлиняют, следует проводить функциональные тесты функции печени и почек.

Прием антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности грибков.

Линкомицин, как и любой другой препарат, необходимо с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе и другими существенными проявлениями аллергии.

В отдельных случаях септицемия и / или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдается применению бактерицидных препаратов.

При отсутствии тяжелых побочных реакций влияние маловероятно.

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия и опиоидными анальгетиками отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. Прием противодиарейных препаратов, каолина снижает эффект линкомицина. Фармацевтически несовместим с канамицином, новобиоцин, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Сообщалось о перекрестные случаи резистентности между линкомицином и клиндамицином.

Фармакологические. В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика, Линкомицин может проявлять как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. К спектра активности in vitro подпадает ряд возбудителей.

1. Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) <2 мкг / мл)

• анаэробные грамположительные бактерии, не образующие споры, в т. ч. Propionibacterium spp., Eubacterim spp., а также Actinomyces spp .;
• анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, в т. ч. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильные стрептококки;
• аэробные грамположительные микроорганизмы, в т. ч. стафилококки, стрептококки (за исключением S. faecalis) и пневмококки.

2. Микроорганизмы с умеренной чувствительностью (МПК составляет 2-4 мкг / мл)

• анаэробные грамотрицательные бактерии, не образующие споры, в т. ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp .;
• анаэробные грамположительные бактерии, образующие споры, в т. ч. Clostridium spp.

3. Резистентные микроорганизмы или микроорганизмы с низкой чувствительностью (МПК> 8 мкг / мл), в т. Ч. Streptococcus faecalis, Neisseria, большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas и другие грамотрицательные микроорганизмы.

Хотя бактерии рода Shigella резистентны in vitro к линкомицина (МПК примерно равна 200-400 мкг / мл), линкомицин эффективен при этом заболевании в связи с тем, что в кишечнике достигается очень высокий уровень линкомицина (примерно 3000-7000 мкг / г стула ).

Наблюдалась перекрестная резистентность диссоциированных типа in vitro между линкомицином и клиндамицином с одной стороны и макролидами (эритромицин, олеандомицином и спирамицин) — с другой стороны. Абсолютная перекрестная резистентность существует между линкомицином и клиндамицином. В экспериментах in vitro и in vivo не отмечено быстрого развития резистентности микроорганизмов к препарату Линкомицин. В стафилококков резистентность in vitro к линкомицина или клиндамицина развивается медленно, постепенно.

Фармакокинетика.

Всасывания. При приеме линкомицина внутрь натощак показатель всасывания составляет 20-35%. После приема внутрь дозы, равной 500 мг, максимальный уровень в сыворотке, равная 3 мкг / мл, достигается через 2-4 часа. Этот показатель снижается примерно на 50%, если препарат принимают во время еды. Уровень в сыворотке крови, что превышает МПК для большинства грамположительных микроорганизмов (1-2 мкг / мл), поддерживается в течение 6-8 часов.

Распределение. На основании прямых и косвенных признаков установлено, что связывание с белками снижается при повышении концентрации в сыворотке (насыщаемая связывания с белками плазмы).

В крови плода, в перитонеальной и плевральной жидкости могут достигаться концентрации, составляющие 25-50% от уровня в крови, в материнском молоке этот показатель составляет

50-100%, в костной ткани — примерно 40% и 75% в прилегающих мягких тканях.

Вместе с тем линкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость (1-18% от уровня в крови) при менингите уровень в ликворе достигает 40% от уровня в крови.

Вывод. Значительная часть препарата метаболизируется, метаболизм происходит преимущественно в печени. В норме период полувыведения из сыворотки крови составляет 5,4 ± 1:00. Однако этот период может удлиняться при нарушениях функции печени и / или почек. В связи с этим следует учитывать необходимость уменьшения частоты введения линкомицина больным с нарушением функции печени или почек.

После однократного приема 500 мг внутрь экскреция бактериологически активных форм в мочу составляет 1-31% (в среднем 4%), а в испражнениях примерно 33%. Важным путем экскреции после приема внутрь является желчь, при этом уровень в желчи почти в 10 раз превышает таковой в крови.

Твердые желатиновые капсулы номер 0 с белыми корпусом и крышкой. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

УпаковкаПо 10 капсул в блистере, 3 блистера в пачке.

Источник