Сколько раз в месяц можно пить суматриптан
Суматриптан (Sumatriptan)
Лекарственная форма:  таблетки Состав:
Каждая таблетка содержит:
действующее вещество — суматриптан 50 мг (в виде суматриптана сукцината 69,98 мг) или суматриптан 100 мг (в виде суматриптана сукцината 139,96 мг);
вспомогательные вещества — кроскармеллоза натрия 11,00 мг/ 22,00 мг, полисорбат-80 0,70 мг/ 1,40 мг, кальция гидрофосфат 53,44 мг/ 106,88 мг, целлюлоза микрокристаллическая 22,50 мг/ 45,00 мг, натрия гидрокарбонат 10,00 мг/ 20,00 мг, магния стеарат 2,38 мг/ 4,76 мг.
Описание:
Дозировка 50 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, с гравировкой «С» на одной стороне и гравировкой «33» на другой стороне.
Дозировка 100 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, с гравировкой «С» на одной стороне и гравировкой «34» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа:Противомигренозное средство АТХ:  
N.02.C Противомигренозные препараты
Фармакодинамика:
Суматриптан — селективный агонист 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-HT1D), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2-5-НТ7). Рецепторы 5-HT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.
У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии снабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека.
Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.
Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после перорального приема 100 мг препарата.
Хотя рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.
Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе менструально-ассоциированной мигрени.
Фармакокинетика:
Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.
Всасывание
После перорального приема суматриптан быстро всасывается, 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. После приема дозы 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14% частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.
Распределение
Суматриптан связывается с белками плазмы в незначительной степени (14-21%), средний общий объем распределения составляет 170 л.
Метаболизм
Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-HT1 и 5-НТ2-серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
Выведение
Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин, внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса. Суматрипатн метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.
Показания:
Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-асссоциированной мигрени.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата;
— гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;
— ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала), а также симптомы, позволяющие предположить наличие ИБС;
— окклюзионные заболевания периферических сосудов;
— инсульт или транзиторная ишемическая атака (в том числе в анамнезе);
— неконтролируемая артериальная гипертензия;
— прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптанами/агонистами 5-НТ1-рецепторов;
— применение на фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
— тяжелая степень нарушения функции печени и/или почек;
— возраст до 18 лет и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
— Контролируемая артериальная гипертензия;
— заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени);
— эпилепсия (в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности);
— у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении суматриптана у таких пациентов.
Беременность и лактация:
Беременность
Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем у 1000 женщин, принимавших препарат во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения суматриптана у женщин во II и III триместрах беременности ограничен.
Оценка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или неблагоприятного влияния на пренатальное и постнатальное развитие. Однако у кроликов наблюдалось влияние на жизнеспособность эмбриона и плода.
Период грудного вскармливания
После подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 12 ч после приема препарата.
Способ применения и дозы:
Рекомендуется начать прием суматриптана сразу же, при первых проявлениях приступа мигрени, при этом препарат одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.
Суматриптан не должен назначаться в качестве профилактики. Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата.
Препарат принимают внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.
Взрослые
Рекомендованная доза составляет — 50 мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может потребоваться доза 100 мг.
Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или НПВП. Однако препарат можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов, и принято не более 300 мг в течение 24-часового периода.
Суматриптан можно применять не раньше чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана.
Особые группы пациентов
Дети и подростки (младше 18 лет)
Эффективность препарата в данной группе пациентов не была продемонстрирована.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Опыт применения препарата у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста, но до тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.
Побочные эффекты:
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствие с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота определена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Данные клинических исследований
Частота встречаемости нежелательных реакций
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезии и снижение чувствительности).
Нарушения со стороны сосудов
Часто: преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, (причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с приемом препарата не доказана).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто: чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящее, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выраженные, преходящие).
Лабораторные и инструментальные данные
Очень редко: незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Данные пострегистрационных наблюдений
Частота встречаемости нежелательных реакций
Нарушения со стороны иммунной системы
Неизвестно: реакции повышенной чувствительности, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии.
Нарушения со стороны нервной системы
Неизвестно: судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Нарушения со стороны органа зрения
Неизвестно: мелькание, диплопия, снижения остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Нарушения со стороны сердца
Неизвестно: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, аритмия, ЭКГ признаки транзиторной ишемии миокарда, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов
Неизвестно: снижение артериального давления, синдром Рейно.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Неизвестно: ишемический колит, диарея.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Неизвестно: ригидность затылочных мышц, артралгия.
Нарушения психики
Неизвестно: тревога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Неизвестно: гипергидроз.
Передозировка:
Симптомы: при приеме внутрь в дозе более 400 мг препарат не вызывал каких-либо нежелательных реакций, кроме перечисленных выше.
Лечение: в случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 ч, при необходимости проводить симптоматическую терапию.
Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию препарата в плазме крови.
Взаимодействие:
Не отмечается какого-либо взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.
При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов.
Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-НТ1-рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано.
Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготамин- содержащих препаратов или другого триптана/агониста 5-НТ1-рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется подождать как минимум 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-НТ1- рецепторов. И наоборот, рекомендуется подождать как минимум 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения другого триптана/5-НТ1 агониста рецепторов.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.
Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Особые указания:
Препарат следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
Препарат противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени.
Перед началом лечения необходимо исключить виды потенциально опасной неврологической патологии (например, инсульт, преходящие ишемические атаки) в случае, когда у пациента присутствуют атипичные симптомы, или, когда у пациента не диагностировано состояние, требующее применение суматриптана.
После приема препарата могут возникать преходящие симптомы, включая боль и стеснение в груди, которые могут быть интенсивными и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
Не следует применять препарат у пациентов с факторами риска развития ИБС, в том числе у злостных курильщиков или пользователей никотиновой заместительной терапии, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы.
Особое внимание следует уделять женщинам в постклимактерическом периоде и мужчинам в возрасте старше 40 лет с данными факторами риска. Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у каждого пациента. В очень редких случаях могут возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.
Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с СИОЗСН.
В случае одновременного применения с препаратами из группы СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.
Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов, имеющих судороги в анамнезе или имеющих другие факторы риска снижения порога судорожной готовности.
У пациентов с выявленной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием препарата может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать бдительность перед началом применения суматриптана у таких пациентов.
Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования острой головной боли, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанна со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения препаратом Суматриптан, в связи с возможностью развития головокружения и сонливости, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 50 мг и 100 мг.
Упаковка:
По 2, 6 или 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛП-000989 Дата регистрации:18.10.2011 / 13.03.2017 Дата окончания действия:Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения:Ауробиндо Фарма Лтд.Ауробиндо Фарма Лтд. Индия Производитель:   Представительство:  Ауробиндо Фарма, ЗАОАуробиндо Фарма, ЗАО Дата обновления информации:  27.03.2020 Иллюстрированные инструкции Инструкции
Источник
Опыт применения нового суматриптана – Сумамигрена в Клинике головной боли и вегетативных расстройств имени академика Александра Вейна.
Статьи
Цыганков К.Н., к.м.н. Екушева Е.В., профессор Филатова Е.Г.
Суматриптан в клинической практике для купирования приступа мигрени используют с 1990 года. Его появление существенно улучшило качество жизни пациентов с мигренью. Такое грозное осложнение мигрени, как мигренозный статус, практически исчезло. Исследования механизма действия препарата изменили представления о механизме приступа мигрени. Десятки многоцентровых клинических исследований, проведенных в странах Европы, США, Японии и России позволили изучить эффективность и безопасность суматриптана. Появился новый класс противомигренозных средств — трпитаны, обладающих сходным с суматриптаном механизмом действия и различающихся по фармакокинетике. В настоящие время суматриптан является «золотым стандартом» для сравнительных исследований триптанов второго поколения. Однако, до сих пор, суматриптан остаётся наиболее часто назначаемым и наиболее часто используемым препаратом во всём мире.
Механизм действия. Суматриптан является производным 5-гидрокситриптамина (серотонина), но в отличии от последнего избирательно взаимодействует с 5-НТ1- рецепторами. Исследование структуры и функции этих рецепторов позволило охарактеризовать их как «сосудистые рецепторы», так как они преимущественно локализуются в черепных сосудах и их активация приводит к расширению черепных сосудов. В это семейство входит пять подвидов: 5-НТ1a, 5-НТ1b, 5-НТ1d, 5-НТ1e, 5-НТ1f- рецепторы. Суматриптан с высокой и, примерно, одинаковой эффективностью взаимодействует с 5-НТ1b и 5HT1d-рецепторами, с меньшей эффективностью с 5-НТ1f и ещё менее эффективно взаимодействует с 5-НТ1а-рецепторами (2,4,6). Суматриптан практически не взаимодействует с 5НТ1е-рецепторами.
Являясь агонистом 5НТ1-рецепторов, суматриптан активирует указанные выше рецепторы. Он не взаимодействует с рецепторами серотонина, относящимся к другим семействам, которых имеется 7 и почти в каждое входит несколько подвидов. Кроме того, суматриптан не активен в отношении рецепторов возбуждающих и тормозных аминокислот, опиатным рецепторам, бензодиазепиновым рецепторам и не взаимодействует с акцепторными участками кальциевых каналов.
Согласно теории Moskowitz M.A. конечным звеном сложных процессов, происходящих во время мигренозной атаки в головном мозге, является активация тригеминоваскулярной системы ( 7 ). Ядра, ганглии, чувствительные волокна и иннервируемые ими черепные сосуды преимущественно твёрдой, в меньшей степени мягкой мозговых оболочек называют тригеминоваскулярной системой. 5НТ-1b и 5НТ1d-рецепторы широко представлены в тригеминоваскулярной системе и играют важную роль в регуляции её функциональной активности. 5НТ-1b и 5НТ1d обнаружены в телах нейронов тройничного ядра. Стимуляция этих рецепторов подавляет возбудимость тройничного нерва. 5НТ1d локализованы на пресинаптической мембране периферических нервных окончаний чувствительных волокон тройничного нерва. Эти рецепторы регулируют выход вазоактивных пептидов из периферических нервных окончаний тройничного нерва в периваскулярное пространство. При активации 5НТ1d-рецепторов высвобождение вазоактивных веществ и расширение черепных сосудов прекращается. Различают несколько типов чувствительных волокон тройничного нерва. При стимуляции 5НТ1d-рецепторов, локализованных на волокнах А-типа, подавляется выход кальциотонин-ген-связанного пептида (CGRP) (4,7,12,14). Именно этот пептид является маркёром активации тройничного нерва и обладает выраженными сосудорасширяющими свойствами. В настоящее время проходит 111 фаза клинических испытаний противомигренозного препарата нового класса, основанного на блокаде синтеза CGRP. При активации 5НТ1d-рецепторов, раположенных на окончаниях С-волокон, блокируется выделение субстанции Р и нейрокинина (4,7,12,14). Таким образом, возбудимость тройничных нервов можно подавить как на центральном уровне, посредством стимуляции 5НТ-1b и 5НТ1d-рецепторов на телах нейронов, так и на периферическом уровне — посредством активации 5НТ1d-рецепторов окончаний волокон тройничного нерва. На черепных сосудах локализуются только 5НТ-1b-рецепторы, их стимуляция вызывает сокращение этих сосудов и прекращение мигренозного приступа.
Таким образом, триптаны имеют три основных механизма действия: 1) краниальная вазоконстрикция; 2) подавление активности периферических тригеминальных волокон; 3) подавление трансмиссии через вторые нейроны (ядро тройничного нерва)тригеминоваскулярного комплекса (1, 3 ). Удельный вес и относительная значимость каждого из перечисленных механизмов действия триптанов до сих пор остаётся мало изученной.
В экспериментах на животных показано, что суматриптан не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), однако, при нарушении его целостности препарат взаимодействует с центральными 5НТ-1b и 5НТ1d-рецепторами. До сих пор неизвестно состояние ГЭБ во время мигренозного приступа у человека. Принято считать, что суматриптан подавляет мигренозную атаку, воздействуя на периферическом уровне: стимуляция 5НТ-1b и 5НТ1d-рецепторов ингибирует выделение вазоактивных пептидов CGRP, субстанции Р и нейрокинина, вызывающих расширение сосудов и стимуляцию болевых окончаний чувствительных волокон тройничного нерва. Стимулируя рецепторы 5НТ-1b препарат сокращает расширенные во время атаки черепные сосуды, препятствует экссудации в периваскулярное пространство болевых веществ (простагландинов, брадикинина, гистамина и др.), растворённых в плазме крови и уменьшает, таким образом раздражение болевых рецепторов.
Результаты международных исследований суматриптана.
Клиническая эффективность таблеток суматриптана 50 и 100 мг при приёме внутрь исследована во множестве слепых плацебоконтролируемых исследованиях (9,8,10,11). Основными критериями эффективности было уменьшение ГБ на половину и более через 2 часа после применения препарата и полное исчезновение ГБ . Анализировался также возврат ГБ ( уменьшение, а затем повторное её усиление после приёма первой дозы препарата в течение 24 часов), а также нежелательные побочные эффекты. Так при приёме 100 мг суматриптана почувствовали уменьшение болевого синдрома 59% пациентов против 28% при приёме плацебо. Полное купирование атаки удавалось достичь в 29%. При сравнении 50 мг и 100 мг эффективность была сходной, а число нежелательных побочных эффектов меньше после приёма меньшей дозы препарата.
Эффективность препарата существенным образом зависит от времени его приёма: во время слабой или умеренной/сильной боли. При раннем применении препарата, в течение первого часа поле начала боли или во время слабой головной боли, эффективность суматриптана выше и реже возникает возврат головной боли и необходимость повторного приёма препарата.. Полагают, что при применении препарата на ранних сроках не успевает возникнуть сенситизация нейронов второго порядка (ядро тройничного нерва) и констрикция краниальных сосудов и подавление активности периферических волокон тройничного нерва являются достаточными для купирования приступа. При возникновении сенситизации нейронов ядра тройничного нерва они начинают самостоятельно без афферентных влияний с периферии генерировать импульсы активирующие тригеминоваскулярную систему и каскад патологических изменений оборвать становится значительно сложнее.
К наиболее нежелательным побочным эффектам, возникающим при приёме суматриптана и других триптанов относятся: тошнота, рвота, нарушения вкуса, чувство тяжести, чувство сдавления грудной клетки, боли, покалывания и онемение в шее, утомляемость, головокружение, сонливость, покалывание, приливы, жжение, ощущение тепла и жара. Нежелательные побочные явления выражены редко — 13%, имеют слабую интенсивность, проходят быстро и самостоятельно ( 1 ).
Наиболее грозными являются являются нежелательные явления со стороны сердечно-сосудистой системы. Они возникают с частотой 1,9%. По данным ангиографических и экспериментальных исследований было показано, что суматриптан и другие препараты этой группы сокращают коронарные сосуды на 10-20%, этот эффект является кратковременным и гемодинамически не значимым, поэтому считают, что суматриптан и другие триптаны не вызывают ишемию миокарда у здоровых людей. Основным противопоказанием для назначения препаратов этой группы является наличие сердечно-сосудистых заболеваний.
Анализ всех сообщений о нежелательных явлениях со стороны сердечно-сосудистой системы, а также церебро-васкулярных расстройствах у пациентов, принимавших суматриптан за 5 лет (13) показал, что для больных мигренью, у которых нет нарушений со стороны сердечно-соудистой системы, смерть вследствие нарушения работы сердца может произойти не чаще 1 случая на 1 000 000 больных и этот показатель ниже, чем аналогичный показатель, рассчитанный для общей популяции больных, принимающих лекарственные препараты. Из 6 млн человек, принимавших суматриптан, было доказано, что только один случай возникновения инсульта связан с приёмом препарата. Таким образом, суматриптан не следует назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями. При соблюдении этих правил он является высоко эффективным и безопасным препаратом.
Результаты исследования эффективности сумамигрена.
В исследовании приняли участие 14 пациентов (13 женщин и 1 мужчина) с мигренью без ауры согласно МКГБ-11.. Средний возраст пациентов составил 36,3 года и колебался от 20 до 60 лет. Средняя длительность болезни — 19,6лет. Частота приступов была в среднем 4 в месяц (от 2 до 12); пациенты с хронической мигренью не принимали участие в исследовании. Средняя длительность приступа — 30 часов. Интенсивность боли по визуальной аналоговой шкале (ВАШ) оценивалась пациентами в среднем -7,6 баллов. Скорость развития максимально выраженной боли в приступ — через 2часа (от 10 минут до 4часов).
По 3 приступа у каждого пациента (всего 42 атаки) были купированы с помощью 50 мг сумамигрена. При возврате головной боли был рекомендован повторный приём 50 мг препарата не менее чем через 4 часа после приёма первой дозы.
Результаты анальгетического действия сумамигрена представлены в таблице 1.
Таблица 1. Процент приступов мигрени купированных полностью и процент приступов с уменьшением боли наполовину и более после приёма 50 мг сумамигрена.
| Купирование головной боли | через 30минут + | через 1час + | через 2часа + | через 6часов + | через 24часа + |
| полностью | 0% | 7,1% | 38,1%* | 73,8%* | 85,7%* |
| наполовину и более | 21,4%* | 45,2%* | 64,3%* | 83,3%* | 88,1%* |
*- достоверные отличия , p
Из таблицы видно, что действие сумамигрена начинается быстро, уже через 30 минут в 21,4 % приступах отмечается достоверное уменьшение болевого синдрома. Процент приступов через 2 часа купированных полностью — 38%, а также процент приступов в которых головная боль уменьшилась на половину и более — 64% оказался несколько выше, чем по данным международных исследований(29% и 59%) соответственно, что по-видимому связано с малым числом пациентов, участвовавших в нашем пилотном исследовании. Возврат головной боли — её повторное усиление или появление после улучшения в результате действия сумамигрена наблюдалось в 48% приступов Резистентными к препарату оказались около 15% пациентов. По данным результатов исследований различных триптанов резистентность колеблется от 20 до 30 % .Таким образом, польский суматриптан — сумамигрен является эффективным средством для купирования мигренозных приступов.
Важным звеном в оценке эффективности противомигренозного действия препарата является его влияние на сопутствующие боль симптомы: тошноту, рвоту, фото- и фонофобию. Результаты представлены в таблице 2.
Таблица 2. Динамика процентной представленности сопутствующих симптомов после приёма 50 мг сумамигрена.
| сопутствующие симптомы (% приступов) | до приема | через 1час | через 2часа | через 4часа | через 6часов | через 24часа |
| тошнота | 57,2% | 54,8% | 45,2% | 26,2%* | 11,9%* | 9,5%* |
| рвота | 4,7% | 4,7% | 4,7% | 4,7% | 2,4% | 0%* |
| фотофобия | 61,9% | 61,9% | 40,5%** | 28,6%** | 11,9%** | 2,4%** |
| фонофобия | 35,7% | 40,5% | 38,1% | 31% | 14,3%** | 4,7%** |
*- достоверное отличие, p**-достоверное отличие,p
Наиболее частым сопутствующим мигренозной боли симптомом у пациентов, участвовавших в нашем исследовании, была фотофобия; за ней следовала тошнота и фонофобия. Рвота наблюдалась только у 2-х пациентов. Сумамигрен, наряду с уменьшением интенсивности головной боли, обладал позитивным воздействием и на все сопутствующие симптомы. Достоверные результаты отмечены, как и при анальгетическом действии через 2 часа в отношении самого частого симптома — фотофобии, несколько позже в отношении других сопутствующих симптомов, что связано в основном с небольшим числом пациентов в группе.
Нежелательные побочные эффекты соответствовали типичному спектру, наблюдаемому при приёме триптанов. Они отмечались в незначительном проценте приступов (Таблица 3).
Таблица 3. Представленность нежелательных побочных эффектов в % при купировании атак мигрени сумамигреном.
- жжение в области носа — 14,3%
- тошнота — 14,3%
- общая слабость — 11,9%
- сухость во рту — 7,1%
- тяжесть за грудиной — 4,7%
- слабость мышц шеи — 4,7%
- головокружение — 4,7%
- падение артериального давления — 4,7%
- боли в эпигастральной области — 2,4%
- онемение вокруг губ и ладоней рук — 2,4%
Все побочные эффекты носили слабо выраженный характер, проходили самостоятельно и не требовали дополнительной терапии.
Таким образом, опыт клинического применения препарата сумамигрен для купирования мигренозных приступов свидетельствует о его высокой эффективности и безопасности.
ЛИТЕРАТУРА
1. Вейн А.М., Колосова О.А, Пухальская Т.Г., Осипова В.В., Суматриптан -11 лет применения в клинике. Лечение нервных болезней.
2. Beattie D.T., Connor H.E., Feniuk W., Humphrey P.A. The pharmacology of Rev.Contemp.Pharmacoter., 1994,5,285-294.
3. Ferrari MD et al. Oral triptans (serotonin 5-HT1b/dagonists) in acute migraine treatment: a -analysis of 53 trials. The Lancet 2001, 358, 9294, pp.1668-1675.
4. Goadsby P.J. Pathophysiology of migraraine: a disease of the brain. In.: Goatsby PJ, Silberstein SD (Eds) ache. Boston, Butterworth-Heineman, 1997, pp. 5-25.
5. Goadsby P.J., Zagami AS, Donnan GA et el. Oral sumatriptan in acute migraine. The Lancet,1991, 338,pp.782-3.
6. Martn G R. Serotonin reseptor involvement in pathogenesis and treatment of migraine.: Goatsby PJ, Silberstein SD (Eds) ache. Boston, Butterworth-Heineman, 1997, pp. 25-39.
7. Moskowitz MA. Neurogenic versus vascular mechanism of sumatriptan and ergot alkaloids in migraine. Trends. Pharmacol. Sci., 1992, 13, pp.307-312.
8. Oral Sumatriptan Dose-defining Study Group. Sumatriptan- an oral dose-defining study. Eur.Neurol., 1991,31,pp.300-5.
9. Pfaffenrath V. et al. Efficacy and safety of sumatriptan tablets (25 mg, 50mg, 100mg) in acute treatment of migraine: defining the optimum doses of oral sumatriptan. ache. 1998,38, pp. 184-90.
10. Rederich G., et al. Oral Sumatriptan for long-term treatment of migraine: clinical findings. Neurology.1995, 45, pp. 15-20.
11. Sargent J., Kircher JR, Davis et al. Oral Sumatriptan is effective and well tolerated for acute treatment of migraine: results of multicenter study. Neurology. 1995, 45, pp. 10-14.
12. Shepherd Sl. Et al. Differential effects of 5-HT1b-1d reseptor agonist on neurogenic dural plasma vasation and vasodilatation in anaesthetized rats. Neuropharmacology. 1997,36, pp. 525033.
13. Welch KMA et al. Tolerability and appropriate use of sumatriptan: clinical trials and post marketing experience . Cephalagia. 2001, 20, 687-695.
14. Williamson DJ, Hagreaves RJ. Neurogenic inflammation in the Context of Migraine. Microscopy re and technique.2001,53,pp.167-178.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Источник